Venlafaxină - aplicație, efect, listă galbenă de efecte secundare

Venlafaxina este un antidepresiv și inhibitor al recaptării serotoninei-norepinefrinei. Venlafaxina este utilizată pentru tratarea tulburărilor de depresie, anxietate și panică la adulți.

cerere

Comprimatele sau capsulele cu eliberare prelungită cu ingredientul activ venlafaxină sunt utilizate la pacienții adulți pentru tratamentul medicamentos sau pentru prevenirea reapariției depresiei, tulburării de anxietate generalizate, fobiei sociale și tulburărilor de panică cu sau fără agorafobie.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Substanța activă aparține grupului de inhibitori ai recaptării serotoninei noradrenalinei (SNRI). Efectul venlafaxinei se bazează pe inhibarea selectivă a recaptării substanțelor mesager noradrenalină și serotonină în neuronul presinaptic. Recaptarea substanței mesager dopamină este doar ușor inhibată de venlafaxină. Inhibarea înseamnă o creștere a activității neurotransmițătorului în sistemul nervos central.

Farmacocinetica

Cel puțin 92% din venlafaxină este absorbită de organism după administrarea orală. Biodisponibilitatea absolută este de 40 până la 45%, deoarece ingredientul activ este convertit în principal în metabolitul activ O-desmetil-venlafaxină. Nivelurile plasmatice maxime sunt atinse la aproximativ două-trei ore după ingestie. Dacă ingredientul activ provine din capsule cu eliberare prelungită, poate dura până la nouă ore până când valorile maxime pot fi măsurate în plasmă. Concentrația la starea de echilibru este atinsă în termen de trei zile de la administrarea de doze orale multiple. Venlafaxina este metabolizată în ficat și excretată în principal prin rinichi. Aproximativ 87% din ingredientul activ este excretat la două zile după ingestie.

dozare

Venlafaxina se administrează o dată pe zi în același timp cu o masă, dacă este posibil. Diferite doze sunt recomandate în funcție de indicație.

Episoade de depresie majoră

Doza inițială de 75 mg/zi, împărțită în două până la trei doze individuale, poate fi crescută la fiecare două săptămâni. Doza zilnică maximă recomandată este de 375 mg.

Tulburare de anxietate generalizată

Doza inițială de 75 mg/zi o dată pe zi poate fi crescută la fiecare două săptămâni. Doza zilnică maximă recomandată este de 225 mg.

Tulburări de anxietate socială

Doza inițială de 75 mg/zi o dată pe zi nu trebuie crescută deoarece nu există dovezi că dozele mai mari prezintă un beneficiu suplimentar pentru pacient în tulburarea de anxietate socială. Doar pacienții care nu răspund la doza inițială pot crește până la 225 mg pe zi. Creșterea dozei ar trebui să aibă loc în pași de două săptămâni.

Tulburare de panica

Pacienții trebuie să ia venlafaxină 37,5 mg zilnic cu eliberare prelungită de venlafaxină zilnic timp de șapte zile. Dacă nu răspund, doza poate fi crescută până la 225 mg pe zi, dar treptat cel puțin la fiecare două săptămâni.

Terapia antidepresivă trebuie să dureze cel puțin șase luni, chiar dacă remisiunea a început deja. Tratamentul trebuie reevaluat în mod regulat.

Efecte secundare

La fel ca în cazul tuturor medicamentelor, efecte adverse pot apărea și după administrarea venlafaxinei, chiar dacă ingredientul activ este mai bine tolerat comparativ cu antidepresivele mai vechi. Cele mai frecvente efecte secundare ale venlafaxinei sunt greață, cefalee, somnolență, insomnie, transpirație și uscăciunea gurii. Efectele secundare sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor.

Foarte des:

insomnie
o durere de cap
ameţeală
Sedare
greaţă
Gură uscată
constipație
Hiperhidroza.

Frecvent:

scăderea poftei de mâncare
confuzie
Depersonalizare
conținut de vis neobișnuit
nervozitate
Scăderea libidoului
Agitaţie
Anorgasmie
Akathisia
Tremura
Parestezii
Disgeuzie
Tulburări vizuale
Tulburări de acomodare
Tinnitus
Tahicardie
Palpitatii
Creșterea tensiunii arteriale
Bufeuri
Dispnee
căscat
Diaree
Vomit
erupții cutanate
mâncărime
Hipertensiune musculară
urinare întârziată
Retenție urinară
Polakiuria
Menoragie
Metroreic
disfuncție erectilă
Tulburări de ejaculare
Oboseală
Astenie
frisoane
Pierdere în greutate
Creștere în greutate
creșterea colesterolului.

Ocazional:

manie
Hipomania
Halucinații
Derealizare
Tulburări orgasmice
Bruxism
apatie
sincopă
Mioclon
Tulburări de echilibru
Incoordonare
Distonie
hipotensiune ortostatică
Hipotensiune
sângerări gastrointestinale
Modificarea funcției hepatice
Urticaria
Alopecia
zone mici de sângerare a pielii
Angioedem
Hipersensibilitate la lumină
Incontinenta urinara.

Rar:

Agranulocitoza
anemie aplastica
Pancitopenia
Neutropenie
reacții anafilactice
Sindrom de secreție inadecvată de ADH
Hiponatremie
delir
Sindromul neuroleptic malign
Sindromul serotoninei
Convulsii
Distonie
Glaucom cu unghi închis
Torsada de puncte
tahicardie ventriculară
Fibrilatie ventriculara
Prelungirea intervalului QT
pneumonie interstițială
eozinofilie pulmonară
Pancreatită
hepatită
Sindromul Stevens Johnson
necroliză epidermică toxică
Eritemul multiform
Rabdomioliza.

Foarte rar:

Trombocitopenie
niveluri crescute de prolactină
diskinezie tardivă
Sângerări mucoase
timp prelungit de sângerare.

Efecte secundare de frecvență necunoscută:

ameţeală
Ideea sinucigașă
comportament suicidar
agresiune.

Interacțiuni

Deoarece venlafaxina este metabolizată de CYP2D6, potențialul său de interacțiuni medicamentoase este relativ ridicat. Interacțiuni cu:

Inhibitori ai monoaminooxidazei (MAOI)
Inhibitori selectivi reversibili ai MAO-A (moclobemidă)
MAOI reversibil neselectiv (Linezolid)
Alți agenți serotoninergici
Substanțe active SNC
Substanțe care măresc intervalul QT
Ketoconazol
litiu
Diazepam
Imipramină
Haloperidol
Risperidonă
Metoprolol
Indinavir.

Orice consum de alcool trebuie evitat atunci când luați venlafaxină în același timp.

Nu există dovezi clare că venlafaxina atenuează efectele contraceptivelor orale, cu toate acestea au fost raportate sarcini nedorite în timpul tratamentului cu venlafaxină.

Contraindicație

Medicamentul care conține venlafaxină nu trebuie administrat dacă:

Hipersensibilitate la ingredientul activ sau la oricare dintre componentele medicamentului
utilizarea simultană a IMAO
Copii sub 18 ani.

Sarcina/alăptarea

Venlafaxina a redus fertilitatea în experimentele pe animale, dar nu se cunoaște semnificația rezultatului acestui studiu pentru oameni. Nu există date suficiente despre utilizarea venlafaxinei la femeile gravide. Ingredientul activ poate fi utilizat împreună cu acestea numai dacă beneficiul scontat depășește posibilele riscuri. Simptomele de întrerupere pot apărea la nou-născuți dacă ingredientul activ este luat până cu puțin timp înainte de naștere. Deoarece venlafaxina este excretată în laptele matern și nu poate fi exclus un risc pentru copilul alăptat, decizia de a lua venlafaxină în timpul alăptării trebuie luată în considerare cu atenție.

Capacitatea de a conduce

Venlafaxina poate afecta judecata, gândirea și abilitățile motorii. Capacitatea de a conduce un vehicul sau de a folosi utilaje periculoase poate fi afectată în timpul terapiei.

Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile tehnice relevante.