Zolpidem - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Ingredientul activ zolpidem aparține grupului de substanțe active al substanțelor Z (de asemenea medicamente Z) și este utilizat pentru tratamentul pe termen scurt al tulburărilor de somn. Pilula de dormit acționează ca un agonist asupra receptorilor GABAA și, prin urmare, provoacă somn.

lista

cerere

Zolpidem este utilizat pentru tratamentul pe termen scurt al tulburărilor de somn la adulți și trebuie utilizat numai pentru tulburările de somn cu severitate clinică importantă.
Înainte de a prescrie un hipnotic, ar trebui examinată și tratată o afecțiune de bază. Dacă nu există nicio îmbunătățire a tulburării de somn după 7 până la 14 zile de tratament, pacientul trebuie examinat pentru eventuale boli psihologice sau fizice primare.

Tipul aplicației

Zolpidem este aprobat pe piața germană sub formă de comprimate filmate în concentrații de 5 mg și 10 mg. Comprimatul filmat trebuie înghițit cu suficient lichid imediat înainte de culcare.

La prescrierea substanțelor Z, ca și la prescrierea benzodiazepinelor, trebuie respectată regula 5-K a Comisiei pentru medicamente din profesia medicală germană:

1. Utilizați numai dacă există o indicație clară
2. Folosiți cea mai mică doză posibilă
3. Utilizați pentru cea mai scurtă perioadă de timp posibilă
4. Fără retragere bruscă
5. Trebuie respectate contraindicațiile

farmacologie

Farmacodinamica

Din punct de vedere chimic, ingredientul activ zolpidem este un derivat al ciclopirolonei. Interacționează cu subunitățile α și γ ale receptorului GABAA. Consecința acestei interacțiuni cu receptorul GABAA este intensificarea reacțiilor la GABA, care ar putea fi demonstrată prin metode electrofiziologice. Zolpidemul și zaleplonul au o anumită selectivitate pentru subunitatea α1 a receptorului GABAA, dar acest lucru nu a fost descris pentru zopiclonă.

Zolpidem funcționează:
• sedativ
• hipnotic
• anxiolitic
• relaxare musculară
• anticonvulsivant

Comparativ cu benzodiazepinele, substanțele Z aparent au o influență mai mică asupra arhitecturii somnului, în special fazele de somn REM par a fi mai puțin afectate.

Farmacocinetica

Absorbţie
Zolpidemul se absoarbe rapid și are un efect hipnotic rapid. Biodisponibilitatea după administrarea orală este de 70%. Zolpidem prezintă cinetica liniară în intervalul de doze terapeutice. Nivelul plasmatic terapeutic este cuprins între 80 și 200 ng/ml. Concentrația plasmatică maximă este atinsă între 0,5 și 3 ore.

distribuție
Volumul de distribuție este de 0,54 l/kg la adulți și este redus la 0,34 l/kg la vârstnici. Legarea de proteinele plasmatice este de 92%. Metabolismul de primă trecere în ficat este de aproximativ 35%. Dozarea repetată nu a determinat nicio modificare a legării proteinelor, sugerând că zolpidemul nu este deplasat de legarea proteinelor de către metaboliți.

eliminare
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este scurt și are în medie 2,4 ore cu o durată de acțiune de până la 6 ore. Toți metaboliții sunt inactivi din punct de vedere farmacologic și sunt excretați în urină (56%) și în materiile fecale (37%). Conform studiilor, zolpidemul nu poate fi dializat.

dozare

Doza zilnică recomandată pentru adulți este de 10 mg seara chiar înainte de culcare. Cu toate acestea, trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă și nu trebuie depășită doza zilnică de 10 mg.

Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil. În general, ar trebui să dureze câteva zile până la 2 săptămâni și, inclusiv faza de retragere treptată, nu trebuie să depășească 4 săptămâni.

În studiile farmacocinetice, femeile, spre deosebire de bărbați, au prezentat concentrații plasmatice la opt ore după administrarea zolpidemului, care ar putea avea ca rezultat afectarea capacității de conducere. Prin urmare, Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) a recomandat o doză zilnică de 5 mg pentru femei.

Efecte secundare

Interacțiuni

Următoarele interacțiuni trebuie luate în considerare atunci când se utilizează zolpidem:

Contraindicație

Zolipdem nu trebuie utilizat în:

  • Hipersensibilitate la ingredientul activ
  • insuficiență hepatică severă
  • Sindromul de apnee în somn
  • Miastenia gravis
  • insuficiență respiratorie severă
  • Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani

Sarcina/alăptarea

Deși nu au fost demonstrate efecte teratogene sau embriotoxice în studiile la animale, siguranța în timpul sarcinii la om nu a fost stabilită. Prin urmare, zolpidem nu trebuie utilizat, mai ales în primul trimestru. Dacă zolpidemul se administrează la sfârșitul sarcinii sau al nașterii din motive medicale imperioase, sunt de așteptat efecte asupra nou-născuților, cum ar fi hipotermia, hipotensiunea și depresia respiratorie ușoară datorită proprietăților sale farmacologice.

Alăptarea

Zolpidem trece în lapte matern în cantități mici și, prin urmare, nu trebuie administrat în timpul alăptării, deoarece nu există studii privind efectele acestuia asupra sugarului.

Capacitatea de a conduce

Zolpidem are o influență majoră asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Pacienții trebuie avertizați că există un risc potențial de somnolență, creștere a timpului de reacție, amețeli, somnolență, vedere încețoșată/dublă, și vigilență scăzută și capacitate de conducere afectată dimineața după ingestie. Pentru a minimiza acest risc, trebuie să lăsați o perioadă de cel puțin 8 ore între administrarea zolpidemului și conducerea vehiculului, folosirea utilajelor și lucrarea la înălțime. De asemenea, pacienții trebuie avertizați să nu bea alcool sau să ia alte substanțe psihoactive în timp ce utilizează zolpidem.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Sugestii

Somnambulism
Potrivit Administrației SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA), utilizarea substanțelor Z a dus rar la răniri grave, deoarece pacienții sunt somnambuli și conduc o mașină într-o astfel de stare. Prin urmare, în informațiile despre produs este necesară o referire clară la consecințele rare, dar periculoase ale somnambulismului sub substanțe Z.

Toleranță și dependență
După ingestia repetată de benzodiazepine cu acțiune scurtă și substanțe asemănătoare benzodiazepinelor în câteva săptămâni, efectul hipnotic poate fi redus. În plus, utilizarea lor poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihologice de aceste medicamente. Riscul de dependență crește odată cu doza și durata tratamentului și este mai mare la pacienții cu antecedente de consum de alcool, droguri sau droguri.

Alternative

Pe lângă substanțele Z (zaleplon, zolpidem, zopiclonă), benzodiazepinele sunt adesea folosite pentru terapia pe termen scurt a tulburărilor de somn. Quetiapina neuroleptică atipică și mirtazapina antidepresivă pot fi, de asemenea, utilizate pentru terapia pe termen scurt a tulburărilor de somn.

În Germania, zopiclona este prescrisă cel mai frecvent (43,3 milioane de doze zilnice definite [DDD]; 2017), urmată de zolpidem (24,4 milioane DDD).