Agomelatină (Valdoxan) Aici veți găsi toate informațiile de specialitate

Agomelatina a fost sintetizată de compania Servier în 1992 și aprobată ca medicament în Europa în 2009.

agomelatină

Agomelatina este un antidepresiv atipic sau un agonist melatonergic și antagonist serotoninergic (MASA) și este vândută sub denumirile comerciale Valdoxan, Agomaval, Agogerolan, Thymanax și diverse generice. Este aprobat pentru tratamentul depresiei de la vârsta de 18 ani. Agomelatina poate avea un efect de stimulare a somnului, motiv pentru care este posibil ca capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje să fie afectată. Consumul de alcool în timpul terapiei cu agomelatină poate duce la leziuni hepatice severe și, prin urmare, este contraindicat!

Medicamentul este o abordare nouă pentru tratarea depresiei. Agomelatina este singurul antidepresiv care are o afinitate mare pentru receptorii melatoninei, unde acționează ca un agonist. În multe cazuri, somnul este influențat pozitiv de eliberarea crescută a substanței mesager melatonină. În plus, substanța are un efect antagonist asupra anumitor receptori de serotonină activatori pe durata somnului. Acest lucru promovează somnul profund, care la rândul său ar trebui să ducă la o recuperare îmbunătățită.

Cu toate acestea, dezvoltarea ulterioară a acestui mecanism de acțiune este puțin probabilă. Conform diferitelor studii, nu s-a putut determina progresul în comparație cu substanța originală (agomelatina). Lucrarea de cercetare a fost apoi întreruptă.

indicaţie
  • depresie
  • Tulburări de somn (utilizare în afara etichetei)
Dozare și aplicare

Consum: 1x zilnic seara, indiferent de mese.
Trebuie administrat zilnic (nu doar atunci când este necesar).

Doza țintă: 25-50mg (pe zi)

Dozajul menționat aici se referă la adulți cu vârste cuprinse între 18 și 65 de ani fără limitări fizice, al căror tratament este ambulatoriu. În principiu, doza trebuie determinată individual de către un medic. Prin urmare, se poate abate de la informațiile menționate aici.

Antidepresivele se „strecură” încet. Aceasta înseamnă că cea mai mică doză se administrează la început și apoi (după câteva zile/săptămâni) se mărește treptat până la doza țintă. Dacă răspunsul la medicament este pozitiv, aportul trebuie continuat timp de cel puțin 6 luni după ce toate simptomele au dispărut. Dacă ulterior nu este necesară profilaxia recurenței (aport preventiv pentru prevenirea recăderii), antidepresivul poate fi întrerupt treptat sub supraveghere medicală.

Nu schimbați niciodată doza singură (nici mărește, nici scade), chiar dacă starea dumneavoastră de sănătate s-a schimbat. Consultați întotdeauna medicul dumneavoastră mai întâi!

Farmacocinetica

Max. Concentrația plasmatică: după 1-2 ore

Jumătate de viață: 1-2 ore

Biodisponibilitate: 3-5%

Debutul acțiunii: după 2-4 săptămâni de utilizare zilnică (sedare după 1-2 ore)

Aceste valori trebuie considerate valori medii. În funcție de vârstă, consumul de alimente și combinația cu alte medicamente, aceste valori pot varia (uneori puternic).

Efecte secundare

Foarte des (peste 10%): cefalee

Frecvent (1-10%): Anxietate, oboseală, dureri de spate, greață, diaree, constipație, dureri abdominale, vărsături, amețeli, somnolență, insomnie, valori crescute ale ficatului, creștere în greutate, vise neobișnuite, disfuncție hepatică.

Ocazional (0,1-1%): transpirație, erupții cutanate, mâncărime, erupție de urzică, tinitus, vedere încețoșată, senzații anormale ale pielii (furnicături, amorțeală etc.), picioare neliniștite, neliniște, agresivitate, coșmaruri, confuzie, migrene, pierdere în greutate, gânduri suicidare, manie/Hipomanie, teste anormale ale funcției hepatice.

Rar (0,01-0,1%): halucinații, edem facial, angioedem, hepatită, insuficiență hepatică, icter, neliniște motorie, retenție urinară, fosfatază alcalină crescută.

Mai departe (reacții adverse foarte rare/cazuri izolate/frecvență necunoscută): niciuna

Persoanele cu depresie și/sau tulburări de anxietate presupun adesea automat că au toate și/sau cele mai severe efecte secundare. Această presupunere este obiectiv nefondată. De obicei, majoritatea (nu toate) efectelor nedorite se epuizează sau dispar în timp. Cu toate acestea, dacă există complicații grave, este necesar să consultați un medic.

Contraindicații și interacțiuni

Înainte de a lua orice medicament, întrebați întotdeauna medicul sau farmacistul despre efectele secundare, contraindicațiile (contraindicațiile) și interacțiunile cu alte medicamente (chiar fără prescripție medicală).

Nu trebuie să luați agomelatină:

  • Dacă sunteți alergic la orice ingredient din produsul dvs. de agomelatină.
  • Dacă aveți probleme cu ficatul.
  • Dacă luați fluvoxamină (un antidepresiv care aparține grupului SSRI).
  • Dacă luați ciprofloxacină (un antibiotic).
  • Dacă aveți o manie acută.

Trebuie să aveți grijă când luați agomelatină ...

  • Dacă s-a constatat că aveți un nivel ridicat de enzime hepatice.
  • Dacă ați avut vreodată condiții maniacale în istoria voastră.
  • Dacă sunteți foarte supraponderal.
  • Dacă sunteți diabetic.
  • Dacă aveți demență.
  • Dacă aveți sub 18 ani sau peste 75 de ani.

Agomelatina trebuie utilizată cu precauție cu următoarele medicamente:

  • Medicamente care afectează funcționarea ficatului
  • Antidepresive din grupul inhibitorilor MAO (la 14 zile distanță). Acestea includ selegilina (utilizată pentru tratamentul bolii Parkinson), moclobemida sau tranilcipromina (utilizată pentru tratarea depresiei) și linezolidul (un antibiotic utilizat pentru tratarea celor mai grave și mai complicate infecții).
  • Blocanți beta cu ingredientul activ propanolol
  • Medicamente care conțin estrogeni
  • Anumite antibiotice din familia fluorochinolonelor (enoxacinelor)

Această listă corespunde informațiilor disponibile în prezent; cu toate acestea, interacțiunile și contraindicațiile suplimentare nu pot fi excluse! Asigurați-vă că discutați cu medicul dumneavoastră despre bolile existente și modificările medicamentelor (se aplică și preparatelor fără prescripție medicală), chiar dacă nu sunt furnizate informații pe această listă.

Supradozaj

Doza zilnică maximă recomandată de agomelatină este de 50 mg, dar în cazuri excepționale poate fi depășită sub supraveghere medicală. Următoarele simptome sunt posibile cu un supradozaj:

  • Dureri abdominale și de stomac
  • somnolenţă
  • oboseală
  • Agitaţie
  • Anxietate
  • Tensiune
  • ameţeală
  • Cianoză
  • stare de rău
  • Etc.

Nu se cunoaște un antidot specific (antidot) la agomelatină. Contramăsurile pot fi luate numai pe baza simptomelor (aport de oxigen, spălare gastrică, utilizarea cărbunelui activ, monitorizarea funcțiilor cardiace etc.).

În caz de supradozaj sever sau simptome severe, contactați medicul dumneavoastră sau, dacă este necesar, serviciile de urgență.

Informațiile menționate aici sunt limitate la agomelatină. În cazul consumului mixt cu alte substanțe - chiar dacă acestea au fost luate în cantitatea prescrisă de un medic - se pot aplica alte valori.

Sarcina și alăptarea

Nu există sau există o cantitate limitată de date privind utilizarea agomelatinei la femeile gravide. Nu se recomandă utilizarea în timpul sarcinii.

Nu se știe dacă agomelatina este excretată în laptele matern uman. Pentru a fi în siguranță, ar trebui.

Studii

comparat cu Placebo: Agomelatina a fost comparată în primul rând cu placebo în mai multe studii, în mare parte scurte, dublu-orb; Medicamentul a fost testat la persoanele cu depresie moderată până la severă („depresie majoră”). Evaluarea eficacității s-a bazat în cea mai mare parte pe schimbarea numărului de puncte pe scala de evaluare a depresiei Hamilton 17 (HAM-D17) și, în unele cazuri, pe alte scale. În timp ce studiile publicate sugerează un efect antidepresiv, niciun efect semnificativ nu a putut fi arătat în unele studii nepublicate.

În două comparații de 6 săptămâni (n = 450) cu placebo, doza zilnică de agomelatină a crescut de la 25 la 50 mg după 2 săptămâni, dacă cineva nu a răspuns la tratament până atunci. După 6 săptămâni a existat un efect semnificativ mai bun pentru cei tratați activ decât pentru cei tratați cu placebo. Într-un studiu, diferența în scorul HAM-D17 a fost în medie de 2,4. în celălalt 3.4. În alte trei studii, de asemenea, de 6 săptămâni, nepublicate anterior, totuși, nu a existat nicio diferență semnificativă în valorile HAM-D17 între agomelatină (25 mg/zi, într-un studiu și 50 mg/zi) și placebo.

Două studii, care au durat 8 săptămâni și au implicat mai mult de 500 de pacienți, au produs rezultate contradictorii în ceea ce privește eficacitatea diferitelor doze zilnice: într-un studiu, 25 mg/zi, dar nu 50 mg/zi, au arătat un efect mai bun asupra depresiei decât tratamentul cu placebo, în celălalt studiu a fost invers.

Două studii au analizat, de asemenea, dacă agomelatina ar putea preveni reapariția depresiei: persoanele a căror depresie a răspuns la 8-10 săptămâni de tratament cu agomelatină au primit agomelatină dublu-orb sau placebo timp de 24 sau 26 de săptămâni. Recidiva a fost definită ca un scor HAM-D17 de 16 sau mai mult, sau încercarea sau completarea sinuciderii. Unul dintre aceste studii - în care întreruperea studiului din cauza efectului insuficient a fost considerat, de asemenea, o recidivă - a fost publicat: sub agomelatină a existat o recidivă în 20,6%, sub placebo în 41,4%. În celălalt studiu nepublicat, incidența recidivei cu agomelatină (25,9%) a fost practic aceeași ca și în cazul placebo (23,5%).

comparat cu Paroxetină: Într-un studiu dublu-orb de determinare a dozei, dozele zilnice de agomelatină de 1 mg, 5 mg și 25 mg au fost comparate cu placebo și paroxetină (20 mg/zi) timp de 8 săptămâni la un total de 711 persoane. Comparativ cu placebo, numărul de puncte de pe HAM-D17 a fost semnificativ mai mic sub doza de 25 mg și sub paroxetină în medie în studiu. Numărul așa-numitelor. La sfârșitul studiului, „respondenții” (persoanele la care numărul de puncte scăzuse cu cel puțin 50%) a fost cel mai mare în grupul cu 1 mg agomelatină (62,5%) și aproape același în grupul de 25 mg (61,5%); în grupul placebo, 46,3% au răspuns.

comparat cu Fluoxetină: Deși mai multe studii au inclus, de asemenea, grupuri care au primit inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), compararea agomelatinei și ISRS în ceea ce privește efectele antidepresive a fost obiectivul primar într-un singur studiu: într-un studiu dublu-orb de 8 săptămâni cu 515 pacienți, fluoxetina (20-40) mg/zi) comparativ cu agomelatina (25-50 mg/zi). În acest studiu, nu a avut un grup placebo. La sfârșitul studiului, valoarea HAM-D17 cu agomelatină a fost - semnificativă statistic - 1,49 mai mică decât cu fluoxetina. Nu a existat nicio diferență semnificativă între cele două grupuri în ceea ce privește numărul de respondenți. Agomelatina a avut în special efecte benefice asupra somnului.

comparat cu Vortioxetina: Într-un studiu comparativ dublu-orb de 12 săptămâni versus vortioxetină, sa constatat că vortioxetina este superioară agomelatinei.

Studiu realizat de Centrul Nordic Cochrane: Centrul Nordic Cochrane este finanțat de statul danez și are interdicție legală de a accepta fonduri din industria farmaceutică. Aceasta este pentru a garanta cea mai mare independență posibilă. Până în iunie 2019, centrul a evaluat 522 de studii publicate controlate cu placebo asupra antidepresivelor în general. Acestea sunt studii clinice la care au participat un total de 116.477 subiecți depresivi. În plus, centrul a consultat 19 studii clinice nepublicate din industria farmaceutică. Cu alte cuvinte, studiile pe care companiile farmaceutice nu le-au dorit să fie publicate, dar au trebuit prezentate autorităților atunci când a fost solicitat medicamentul. Cercetătorii au descoperit că antidepresivele erau doar puțin superioare față de placebo. Aceasta este o diferență de doar 1,97 puncte pe o scară de 52 de puncte.

Rețineți că aceste studii nu furnizează informații despre eficacitatea în cazuri individuale.

Autorul nu are relații cu producătorii și nu este implicat în vânzarea produselor menționate.
Acest medicament necesită o rețetă. Aportul trebuie monitorizat de un medic.