Analgezice non-opioide Lista galbenă

Analgezicele non-opioide sunt împărțite în trei grupe, în funcție de schema de clasificare. Sunt utilizate în primul rând pentru durere, febră și inflamație.

Analgezice non-opioide: prezentare generală

cerere

În funcție de schema de clasificare, analgezicele non-opioide sunt împărțite în trei grupe: analgezice acide antipiretice-antiinflamatoare, analgezice antipiretice neacide și analgezice fără efecte antipiretice-antiinflamatoare. Sunt utilizate în primul rând pentru durere, febră și inflamație. Ingredientele active din grupul de antiinflamatoare nesteroidiene pot fi, de asemenea, utilizate pentru boli inflamatorii-degenerative, cum ar fi artrita reumatoidă. În doze mici, ingredientele active individuale, cum ar fi acidul acetilsalicilic, sunt, de asemenea, potrivite pentru profilaxia evenimentelor cardiovasculare și cerebrovasculare.

efect

Majoritatea analgezicelor non-opioide intervin în sinteza prostaglandinelor și a tromboxanilor prin inhibarea uneia sau mai multor enzime centrale, ciclooxigenazele 1 și 2 (COX 1 și 2).

Analgezice antiinflamatoare antipiretice acide

Grupul de analgezice antiinflamatorii acide antipiretice este unul dintre așa-numiții inhibitori COX. Ei intervin în sinteza prostaglandinelor. Acestea reglementează modul în care reacționează nociceptorii sensibili ai neuronilor sensibili la mediatori ai durerii, cum ar fi bradikinina, histamina sau serotonina. Dacă prostaglandinele dispar, sensibilitatea nociceptorilor scade. În același timp, împreună cu prostaglandinele, lipsesc mediatori inflamatori importanți.
În general, analgezicele non-opioide intervin în sistemul de conducție nociceptivă pe cornul dorsal al măduvei spinării. Analgezicele antipiretice neacide pot interveni și în conducerea durerii în măduva spinării prin canalul TRPA1. Acest lucru crește efectul lor de altfel comparativ scăzut de ameliorare a durerii prin COX.

Efect asupra coagulării sângelui

Pe lângă efectul lor antiinflamator (antiinflamator), analgezicele non-opioide din acest grup interferează și cu coagularea sângelui. Prin inhibarea ciclooxigenazelor, tromboxanul A2, un activator al agregării plachetare, nu se mai poate forma - coagularea sângelui este redusă. Modul în care aceste analgezice non-opioide afectează coagularea depinde de locul în care atacă COX:
În timp ce acidul acetilsalicilic acid acetilează enzimele COX pe un reziduu de serină în apropierea centrului catalitic și astfel le inhibă ireversibil, alte analgezice acide non-periodice acționează ca inhibitori reversibili competitivi sau necompetitivi ai COX. Acest lucru este de o mare importanță pentru efectul pe termen lung, deoarece acidul acetilsalicilic reduce permanent sinteza tromobxanului, în timp ce ibuprofenul, de exemplu, contribuie doar la o anticoagulare pe termen scurt.

Efect antipiretic

Al treilea efect important al analgezicelor non-opioide acide este antipireticul (antipiretic). Dacă pirogeni exogeni (substanțe care provoacă febră) pătrund în corpul uman, aceștia stimulează macrofagele să producă pirogeni endogeni, cum ar fi interleukina-1. La rândul lor, acestea asigură eliberarea prostaglandinei E în organum vasculosum laminae terminalis. Prostaglandina E2 asigură formarea mai multor AMPc în centrul de reglare a căldurii din hipotalamusul anterior. Aceasta crește temperatura corpului. Dacă se oprește sinteza prostaglandinei E2 în creier, de exemplu prin inhibarea ciclooxigenazelor, temperatura corpului scade.

Analgezice antipiretice neacide

Spre deosebire de analgezicele antipiretice-antiinflamatoare acide, analgezicele antipiretice neacide sunt în primul rând antipiretice și analgezice. Efectul de ameliorare a durerii este probabil mediat prin aceleași mecanisme ca și în cazul analgezicelor acide: sinteza redusă a prostaglandinelor prin inhibarea enzimelor COX.

În special în grupul analgezicelor neacide se află selectivitatea subgrupului -coxib: spre deosebire de alte ingrediente active ale analgezicelor non-opioide, acestea se leagă selectiv de ciclooxigenaza 2. Acest lucru elimină efectul lor anticoagulant suplimentar. Pentru reprezentanții individuali ai analgezicelor neacide, există și dezbateri dacă aceștia acționează și asupra receptorilor canabinoizi de tip 1 și modulează senzația de durere.
Efectul antipiretic al grupului este probabil similar cu cel al analgezicelor acide: sinteza prostaglandinelor inflamatorii este suprimată și inflamația poate dispărea. De asemenea, se dezbate un mecanism de acțiune antipiretic independent de prostaglandine. Cu toate acestea, până acum nu au fost găsite explicații temeinice din punct de vedere științific.

Analgezice fără efecte antipiretice-antiflogistice

Acest grup mic de analgezice non-opioide este doar analgezic. În funcție de ingredientul activ, acestea intervin direct pe receptori sau canale. Acestea includ canale de potasiu dependente de tensiune, receptori NMDA, receptori vaniloizi, canale de calciu de tip N și receptori canabinoizi.

Efecte secundare

În funcție de ingredientul activ, analgezicele non-opioide pot avea următoarele efecte secundare:

Afecțiuni gastro-intestinale, cum ar fi greață, arsuri la stomac și vărsături
oboseală
ameţeală
Vedere încețoșată
Ulcere recurente
Microblemiere (în special acid acetilsalicilic)
Reacții de hipersensibilitate (reacții cutanate, astm analgezic)
reacții alergice și șoc anafilactic (în special metamizol)
reacții imune citotoxice
Timp prelungit de sângerare
Afectarea rinichilor
Sindromul Reye
Retenția acidului uric sau inhibarea absorbției acidului uric
Toxicitate hepatică (paracetamol)
Agranulocitoză (metamizol, fenazonă, propifenazonă)
Sedare (flupirtină)
tulburări ale sistemului nervos central (ziconotidă), cum ar fi confuzie, probleme de memorie, somnolență (somnolență)
creșterea transaminazelor serice (diclofenac)
Creșterea tensiunii arteriale
Edem
risc crescut de evenimente cardiovasculare (cu excepția acidului acetilsalicilic, metamizol, paracetamol)
Scăderea perfuziei renale cu scăderea diurezei până la insuficiență renală acută
Retenție de sodiu și apă
Bronhoconstricție
anemie aplastica
Boala Widal.

Interacțiuni

Ibuprofenul poate reduce sau chiar preveni efectele acidului acetilsalicilic. Prin urmare, medicamentul dublu trebuie evitat dacă este posibil. Dacă nu poate fi prevenit, acidul acetilsalicilic trebuie administrat cu cel puțin 30 până la 60 de minute înainte ca ibuprofenul sau acidul acetilsalicilic să fie administrat la cel puțin opt ore după administrarea ibuprofenului.

Celelalte interacțiuni care apar atunci când se combină analgezice non-opioide cu alte medicamente sau între diferiți reprezentanți ai acestui grup de ingrediente active sunt diferite și pot fi găsite în informațiile tehnice pentru preparatele respective.

Contraindicație

Terapia cu analgezice non-opioide este contraindicată în următoarele cazuri:

Insuficiență hepatică (în special paracetamol, flupirtină, diclofenac)
Afectarea rinichilor (în special paracetamol, diclofenac)
Tulburări de formare a sângelui (metamizol)
Miastenia gravis (flupirtină)
situație circulatorie instabilă (în special metamizol)
Sugari și copii mici (în special metamizol)
Infecții virale la copii (acid acetilsalicilic)
Antecedente de ulcer (în special acid acetilsalicilic, diclofenac)
Sarcina (în special acid acetilsalicilic, metamizol, diclofenac, ibuprofen)
Insuficiență cardiacă (NYHA stadiile II-IV), boli cardiace ischemice, boli cerebrovasculare și boli ale arterelor periferice (în special diclofenac, parecoxib, indometacină)
Deficitul de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (paracetamol)
boli cerebrovasculare (în special parecoxib)
Abuzul de alcool (flupirtină).

Alternative

Alternative la utilizarea analgezicelor non-opioide sunt:

Analgezice opioide
Co-analgezice
Anestezice locale.

Ingrediente active

Diferențierea reprezentanților individuali

În funcție de literatură, analgezicele non-opiodice se diferențiază pe baza proprietăților lor biochimice și a efectelor lor. Este adesea împărțit în antiinflamatoare acide antipiretice (antiinflamatoare nesteroidiene, AINS), analgezice antipiretice neacide și analgezice fără efecte antiinflamatoare antipiretice.