ANTIBIOTICILE MACROLIDE SUNT NOUTĂȚI PENTRU ERITROMICINĂ (ERYCINUM U

Antibioticul macrolid eritromicină (ERYCINUM și altele) dezvoltat acum 40 de ani se confruntă cu o renaștere. Funcționează bine împotriva așa-numiților agenți patogeni atipici (de exemplu, micoplasma, legionella, chlamydia), care devin din ce în ce mai importante. Nivelurile foarte ridicate ale țesuturilor (cu excepția SNC), precum și acumularea în fagocite, prin care sunt detectați agenți patogeni intracelulari (de exemplu, legionella), sunt avantajoase. Mijloacele de alegere sunt de ex. pentru tratamentul pneumoniei legionelare, difteriei și pentru eliminarea agenților patogeni din tuse convulsivă. Antibioticul cu spectru îngust, cu accent pe gama gram-pozitivă, este utilizat și pentru alte infecții ale tractului respirator, în zona ORL și pentru infecții ale pielii și ale țesuturilor moi. Este considerat un medicament important de rezervă pentru alergia la penicilină.

Urmărirea evoluțiilor din ultimii ani ar trebui să fie superioară eritromicinei ? cel puțin așa susțin producătorii lor. Acum sunt disponibile 5 macrolide. Introducerea altor derivați (azitromicină, diritromicină) este de așteptat în viitorul apropiat, deși valoarea lor terapeutică nu poate fi încă evaluată. Măsurăm inovațiile disponibile în raport cu standardul dovedit de eritromicină.

ERITROMICINĂ: Eritromicina este disponibilă comercial ca un ester acid stabil și într-un preparat enteric. În aceste forme, macrolida nu este descompusă și inactivată de acidul gastric. Datorită timpului de înjumătățire plasmatică scurt de 1,5 până la 2 ore, se recomandă împărțirea dozei zilnice în 3-4 doze individuale.

Eritromicina are un efect în primul rând bacteriostatic, în funcție de concentrație, specii bacteriene și densitate, de asemenea bactericidă. Este eficient împotriva infecțiilor cu streptococi din grupa A (deși rezistența a fost descrisă în cazuri izolate, în special după utilizarea extinsă în infecțiile tractului respirator), pneumococi, Listeria și Corynebacterium diphtheriae, precum și împotriva Legionella, Treponema pallidum, chlamydia și micoplasma. În cazul germenilor gram-negativi, se obține un efect adecvat împotriva Neisseria meningitidis și gonoree, Bordetella pertussis și, într-o măsură mai mică, împotriva Haemophilus influenzae. Activitatea împotriva stafilococilor este limitată de dezvoltarea rezistenței mediate de plasmide. Eritromicina are un efect insuficient împotriva tijelor gram-negative (E. coli, Klebsiella, Enterobacter etc.).1

Eritromicina este unul dintre antibioticele relativ bine tolerate. În special la copii, sunt de așteptat crampe gastro-intestinale, greață/vărsături și diaree. Se produc reacții alergice, tromboflebită cu administrare intravenoasă, colestază intrahepatică reversibilă (mai ales după utilizarea estolatului la pacienții vârstnici, gravide sau cu ficatul afectat anterior), precum și tulburări de auz până la surditate cu administrare parenterală în doză mare. Eritromicina poate crește nivelurile serice de alcaloizi de ergot, carbamazepină (TEGRETAL și colab.), Teofilină (SOLOSIN și colab.), Triazolam (HALCION și colab.), Bromocriptină (PRAVIDEL și colab.), Ciclosporină (SANDIMMUN) și cumarinic anticoag. Aceste interacțiuni, care sunt probabil mediate de citocromul P450, sunt de obicei de mică relevanță clinică.1

JOSAMICINA (WILPRAFEN): Josamicina, introdusă în 1984, are același spectru de activitate ca eritromicina. Are un efect mai slab asupra multor agenți patogeni, dar este nesigur pentru infecțiile cu hemofil. Activitățile in vitro sunt de aproximativ 1,5-4 ori mai mici. Pseudoinovația nu oferă niciun avantaj terapeutic, dar este aproape de două ori mai scumpă decât eritromicina (vezi caseta).11

SPIRAMICINA (SELECTOMICINA, ROVAMICINA): În plus față de indicațiile obișnuite despre macrolide, spiramicina se propagă împotriva infecțiilor cavității bucale și a maxilarului.15 Aceasta se bazează pe niveluri destul de ridicate care sunt atinse în salivă, adică pe constatări teoretice. Macrolida funcționează bine împotriva Toxoplasmei și, prin urmare, este considerată o substanță alternativă în situații speciale (sarcină timpurie, alergie la pirimetamină).16 O altă indicație poate fi criptosporoidoză la pacienții infectați cu HIV, obținându-se unele rezultate bune.6.7 În cazul infecțiilor tractului respirator și în zona ORL, spiramicina nu oferă avantaje în comparație cu eritromicina mai ieftină.

CLARITROMICINĂ (CILINDRU, KLACID): Această macrolidă semisintetică este stabilă la acid, fără prelucrări farmaceutice speciale sau esterificare. Are un timp de înjumătățire plasmatică mai lung decât eritromicina. Luarea acestuia de două ori pe zi este suficientă. Spectrul de activitate corespunde în mare măsură cu cel al eritromicinei, la fel și concentrațiile minime inhibitoare determinate in vitro.3.19 Potrivit unui studiu intern, principalul metabolit hidroxilat are un efect suplimentar asupra Haemophilus influenzae. In vitro, însă, aceasta înseamnă doar reducerea la jumătate a MIC. Chiar dacă sunt citate experimente pe animale pentru a confirma această observație, relevanța clinică a acestui efect minor rămâne deschisă.5

Claritromicina pare să aibă o activitate mai bună împotriva Mycobacterium avium,14 care poate fi utilă la pacienții cu sindrom de imunodeficiență dobândită. Investigații clinice în tratamentul bolilor respiratorii (bronșită și pneumonie),8,10,13 Amigdalita și sinuzita au un succes clinic și microbiologic constant bun? în caz de interferență care este similară cu cea a eritromicinei Studii comparative directe între claritromicină și eritromicină sunt disponibile pentru infecțiile pielii și ale țesuturilor moi, precum și pentru pneumonia dobândită în comunitate și tratată.4.17

antibioticile

ROXITROMICINĂ (REGULATĂ): Preparatul, introdus la începutul anului 1991, este bine absorbit ca claritromicina și poate fi, de asemenea, administrat în doar două doze unice pe zi. Spectrul de activitate corespunde cu cel al eritromicinei. Studiile clinice au fost efectuate în principal pe infecții respiratorii și infecții genitale non-gonoreice. Rezultatele au fost bune ? cu efecte adverse minore, predominant gastrointestinale.Al 12-lea Cu toate acestea, rata de vindecare microbiologică, adică eliminarea germenilor, nesatisfăcătoare într-un studiu comparativ între eritromicină și roxitromicină în tratamentul faringitei streptococice (eritromicină 90% eliminarea germenilor, roxitromicină 33%).9 Acest lucru este discutabil în ceea ce privește posibilele boli secundare, cum ar fi endocardita sau artrita reumatoidă.

CONCLUZIE: Eritromicina (ERYCINUM și colab.) Rămâne macrolida standard pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator și în zona ORL și este considerată în continuare agentul ales de ex. în pneumonia legionelară.

Dintre macrolidele mai vechi, spiramicina (SELECTOMICINA) poate avea indicații pentru criptosporoidoză și, în cazuri speciale, pentru toxoplasmoză, în timp ce scumpa pseudoinovație josamicină (WILPRAFEN) nu are avantaje față de eritromicină.

Cu macrolide semi-sintetice mai noi, cum ar fi claritromicina (CYLLIND, KLACID), avantajul de a o lua doar de două ori pe zi este însoțit de costuri aproape dublate. Superioritatea pretinsă a claritromicinei în infecțiile cu Haemophilus nu pare să fie dovedită în mod adecvat. Amoxicilina (AMOXYPEN etc.) sau amoxicilina plus inhibitorii ß-lactamazei (de exemplu, AUGMENTAN) sunt în continuare agentul ales. Ratele scăzute de vindecare microbiologică pentru infecțiile cu streptococ sunt negative pentru Roxitromicină (RULID).

Această publicație este protejată de drepturile de autor. Duplicarea, salvarea și prelucrarea în sistemele electronice sunt permise numai cu aprobarea arznei-telegram ®.