Antihistaminice H1 (cu excepția anxioliticelor sau hipnotice)
Rezumatul foii
1. Histamina este un mediator esențial în fiziopatologia multor patologii alergice. Este sintetizat în numeroase celule inflamatorii și imunocompetente (mastocite și bazofile), în celulele parietale ale stomacului și în neuroni (rezerve labile). Este eliberat în special în piele, intestin, ficat și bronhii în timpul conflictului antigen-anticorp sau de medicamente (de exemplu morfină), veninuri, toxine, agenți endogeni (de exemplu kinine), prin radiații, în timpul arsurilor sau manifestărilor inflamatorii.
2. Histamina este un vasodilatator puternic, care în același timp crește permeabilitatea capilară. Provoacă bronhoconstricție, activează celulele inflamatorii, stimulează secrețiile gastrice și exercită efecte opuse (inhibitori sau stimulente) asupra sistemului nervos central sau periferic.
3. Acțiunile biologice ale histaminei derivă din activarea a 4 tipuri de receptori H1, H2, H3 și H4. Receptorii H1 predomină în mușchii netezi (bronhiile, intestinele etc.), fibrele nervoase și celulele imuno-inflamatorii; H2 în stomac, inimă; H3 pe fibrele nervoase centrale sau periferice și H4 pe celulele imuno-inflamatorii.
4. Antihistaminicele H1 sunt clasificate în două grupe: prima se referă la antihistaminice de generația I, care nu sunt foarte specifice pentru receptorii de histamină cu efecte sedative și anticolinergice, în timp ce antihistaminicele de generația a II-a sunt molecule mai specifice cu efect mai redus. Numai acestea sunt de obicei prescrise astăzi. Antagonistul este, în general, de tip necompetitiv și de lungă durată.
5. Antihistaminicele H1 sunt eficiente în tratamentul reacțiilor alergice, cum ar fi rinita alergică sezonieră sau perenă, conjunctivita, dermatoza (urticarie acută, mușcături de insecte, prurit alergic etc.).
Articol (e) ECN
Memento fiziopatologic
Histamina este prezentă în celulele mastocitare și în bazofilele circulante. Mastocitele sunt distribuite în special în piele, intestin, ficat, bronhii, tumori. Histamina poate fi, de asemenea, sintetizată (dar nu stocată) în trombocite, celule dendritice, limfocite. Poate fi eliberat masiv sub efectul unei reacții antigen-anticorp (antigenul poate fi un medicament, o substanță endogenă, anticorpul, o IgE).
Histamina este sintetizată și în celulele parietale și principale ale stomacului. În cele din urmă se formează la nivelul neuronilor cerebrali, de unde poate fi eliberat rapid.
Mecanisme de sinteză IgE și eliberare de histamină
Histamina este eliberată din mastocite sau bazofile sub influența fenomenelor alergice (fizice 1), fizice sau de altă natură (tabelul 1).
Kinins: bradykinin
Tahichinine: substanță P, neurokinină A
Medicamente sau substanțe chimice:
Morfină, Codeină
Tubocurarină
Polimixina
Compus 48/80
Radiații ultraviolete
Rece fierbinte
Presiune
Alimentele care cauzează otrăvirea histaminei:
Pește: ton, (thunnus thynnus), albacore (Thunnus alalunga),
bonito cu dungi (Katsuwonus pelamis).
Un număr mare de mediatori ai inflamației sunt eliberați concomitent.
Substanțe co-eliberate cu histamină în timpul degranulării mastocitelor
Histamina își exercită diferitele efecte biologice prin activarea receptorilor specifici localizați pe suprafața membranelor diferitelor celule, cum ar fi mușchii netezi, mastocitele, celulele imunocompetente sau inflamatorii, celulele endoteliale sau epiteliale, fibrele nervoase etc. .