Bromazepam - utilizare, efect, efecte secundare lista galbenă

Bromazepamul este unul dintre benzodiazepinele cu efecte de lungă durată și este utilizat pentru terapia stărilor acute și cronice de tensiune, excitare și anxietate.

cerere

Ingredientul activ bromazepam este indicat pentru tratamentul simptomatic al stărilor acute și cronice de tensiune, excitare și anxietate. Bromazepamul poate fi utilizat și ca ajutor pentru somn.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Bromazepamul este un derivat al benzodiazepinelor și aparține substanțelor psihotrope din clasa 1,4-benzodiazepinelor. Benzodiazepinele sunt alcătuite dintr-un inel cu șapte membri 1,4-diazepină și un inel benzenic. Un substituent 5-arii este tipic și se găsește în aproape toți reprezentanții.

Efectul bromazepamului este tensiunea, excitația și reducerea anxietății. Bromazepamul are, de asemenea, un efect depresiv asupra tonusului muscular. În plus, medicamentul are efecte sedante și hipnotice slabe, precum și proprietăți anticonvulsivante.

Farmacocinetica

După ingestia orală, bromazepamul este absorbit rapid cu o proporție de 85%. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la aproximativ 1 oră după aplicare.

Legarea proteinelor plasmatice este de 70%, iar volumul de distribuție este de 0,6-0,9 l/kg.

Biotransformarea bromazepamului este predominant hepatică. Nu există metaboliți activi într-o măsură relevantă clinic. Principalii metaboliți ai bromazepamului sunt 3-hidroxibromazepam și 2-amino-5-bromo-benzoilpiridină.

Bromazepamul nemodificat este detectabil în urină cu aproximativ 2%. Cei doi metaboliți principali, sub formă conjugată, sunt excretați în principal prin rinichi. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al bromazepamului și al metaboliților săi este de 15-28 ore. Clearance-ul este de aproximativ 60 ml/min.

Timpul de înjumătățire poate fi mai lung la pacienții vârstnici.

dozare

Doza și durata de utilizare trebuie ajustate individual, doza trebuie să fie cât mai mică și durata tratamentului cât mai scurtă posibil.

Tratament ambulatoriu:

Doza inițială: De obicei, 3 mg de bromazepam seara, cu aproximativ 1 oră înainte de culcare.

Creșterea dozei: Doza poate fi crescută la 6 mg bromazepam. În general, nu este necesară o ingestie suplimentară în timpul zilei, deoarece efectul după administrarea bromazepamului seara durează până seara următoare. Cu toate acestea, în cazuri individuale rare, un aport suplimentar de până la 1,5-12 mg bromazepam pe zi poate fi făcut după o indicație deosebit de atentă de către medic. Dozele mari sunt de obicei administrate în spital.

Tratamentul internat:

În cazuri severe, cum ar fi tensiunea severă, excitația și anxietatea, doza poate fi crescută treptat până la 6 mg bromazepam de trei ori pe zi.

Instrucțiuni speciale de dozare pentru grupuri speciale de pacienți

Pacienții mai în vârstă sau slăbiți, precum și pacienții cu modificări organice ale creierului, probleme circulatorii și respiratorii și afectarea funcției hepatice și/sau renale primesc de obicei 1,5 mg bromazepam la început până la maximum 6 mg bromazepam seara.

Copii și tineri până la 18 ani

Eficacitatea și siguranța bromazepamului la copii și adolescenți nu au fost stabilite.

tip de aplicatie

Comprimatele sunt înghițite cu puțin lichid. Seara, comprimatele nu trebuie luate pe stomacul plin, pentru că altfel efectul favorizant al somnului va fi întârziat și poate exista un risc crescut de efecte secundare în dimineața următoare.

Durata tratamentului

Durata cererii trebuie determinată individual.

În cazurile acute, utilizarea bromazepamului trebuie limitată la doze unice sau la câteva zile.

În cazurile cronice, durata de utilizare depinde de curs. După două săptămâni, doza trebuie redusă treptat pentru a determina dacă tratamentul cu bromazepam este încă indicat. O durată a tratamentului de 4 săptămâni nu trebuie depășită sau o prelungire a tratamentului peste 4 săptămâni trebuie să aibă loc numai după reevaluarea tabloului clinic.

La oprirea bromazepamului, doza trebuie redusă treptat. Trebuie luată în considerare apariția temporară a posibilelor fenomene de retragere, inițial tulburările de somn sau stările de frică și tensiune, neliniștea interioară și excitația pot crește temporar din nou (efect de revenire).

Pacienții trebuie informați cu privire la durata scurtă a tratamentului, retragerea treptată și posibilul efect de recuperare.

Efecte secundare

Efectele secundare apar în principal la începutul terapiei. Riscul de reacții adverse este mai mare la vârstnici.

Utilizarea bromazepamului poate masca o depresie existentă.

Reacțiile paradoxale sunt posibile cu terapia cu bromazepam. Acestea includ, de exemplu, excitabilitate, iritabilitate, comportament agresiv, tulburări de somn, suiciditate sau halucinații.

Bromazepamul are un potențial principal de dependență. Riscul dezvoltării dependenței există deja cu aportul zilnic timp de câteva săptămâni și, de asemenea, în intervalul de doze terapeutice. Încetarea tratamentului cu bromazepam poate provoca simptome de sevraj și de sevraj la pacienți. Simptomele de sevraj pot apărea și la trecerea la o benzodiazepină cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare semnificativ mai scurt.

Terapia cu bromazepam în doze mari și pe o perioadă mai lungă de timp poate duce la dificultăți de articulare, mișcări și nesiguranțe de mers.

Alte reacții adverse la bromazepam sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor.

Frecvent:

Dejecție
Dificultate de concentrare
Oboseală, somnolență
limbă
Somnolenţă
Timpi de răspuns extinse
Cefalee (în special la începutul tratamentului și cu doze mai mari).

Rar:

Apetit crescut
Modificări ale nevoilor sexuale
Depresie respiratorie
Greață (în special la începutul tratamentului și cu doze mai mari)
Diaree
Gură uscată
Slăbiciune musculară (în special la începutul tratamentului și cu doze mai mari)
Scăderea tensiunii arteriale.

Foarte rar:

Reacții alergice ale pielii (erupții cutanate, prurit, urticarie).

Efecte secundare de frecvență necunoscută:

Hipersensibilitate
Șoc anafilactic
Angioedem
Umezire emoțională (în special la începutul tratamentului și cu doze mai mari)
Confuzie (în special la începutul tratamentului și cu doze mai mari)
Vigilență redusă (în special la începutul tratamentului și cu doze mai mari)
Memorie limitată
Abuzul de droguri
Diplopie (în special la începutul tratamentului și la doze mai mari)
Nistagmus
Insuficiență cardiacă, inclusiv stop cardiac
Hipotensiune
Vărsături (în special la începutul tratamentului și la doze mai mari)
constipație
Retenție urinară
Epuizare (mai ales la începutul tratamentului și cu doze mai mari).

Interacțiuni

Interacțiuni farmacocinetice

Substanțele care inhibă sistemul citocromului P450 pot crește efectele benzodiazepinelor și ale agenților asemănători benzodiazepinelor.

Utilizarea simultană a bromazepamului și a inhibitorilor puternici ai CYP3A4 poate duce la o creștere a nivelului plasmatic al bromazepamului. Inhibitorii CYP3A4 (de exemplu, antifungici azolici, inhibitori de protează, unele macrolide) și bromazepam trebuie utilizați cu precauție. Trebuie luată în considerare o reducere considerabilă a dozei.

Utilizarea concomitentă a cimetidinei și omeprazolului poate schimba, de asemenea, potența bromazepamului.

Interacțiuni farmacodinamice

Utilizarea simultană a bromazepamului și a medicamentelor cu acțiune centrală poate duce la o intensificare reciprocă a efectelor sedative, respiratorii și hemodinamice. Acest lucru se aplică combinației cu următoarele grupe de substanțe active:

Sedative, hipnotice, analgezice narcotice, anestezice
Antipsihotice
Medicamente anti-epileptice
Opioide
Anxiolitice
Antihistaminice sedative
Antidepresive, suplimente cu litiu.

Trebuie acordată o atenție specială combinației de bromazepam și medicamente care afectează funcția respiratorie. Acest lucru este valabil mai ales pentru utilizarea la vârstnici.

Efectul euforic poate fi crescut prin combinarea acestuia cu analgezice narcotice. Astfel, se accelerează o posibilă dezvoltare a dependenței.

Efectul relaxant poate fi sporit prin combinarea acestuia cu relaxante musculare. Acest lucru este valabil mai ales la pacienții vârstnici și la doze mai mari. Riscul de cădere crește.

Tipul și amploarea interacțiunilor nu pot fi prezise cu certitudine atunci când bromazepamul este utilizat simultan cu următoarele grupuri de substanțe active:

Agenți antihipertensivi cu acțiune centrală
Blocante beta
Glicozide cardiace
Metilxantină
Contraceptive.

Ar trebui întrebat dacă există tratamente adecvate pe termen lung. Dacă acesta este cazul, este necesară precauție, în special la începutul tratamentului.

Ingredientul activ bromazepam este excretat încet, astfel încât pot fi de așteptat posibile interacțiuni chiar și după întreruperea tratamentului.

Contraindicație

Hipersensibilitatea la bromazepam sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului respectiv este o contraindicație.

Se aplică și alte contraindicații:

Istoria dependenței
Intoxicație acută cu alcool, somnifere, analgezice și medicamente psihotrope
Miastenia gravis
Insuficiență respiratorie severă
Sindromul de apnee în somn
Insuficiență hepatică severă.

Sarcina/alăptarea

sarcina

Bromazepam poate fi utilizat numai pe parcursul întregii sarcini, în cazuri excepționale, atunci când este absolut necesar. Nu sunt disponibile date clinice privind femeile gravide expuse la bromazepam, dar studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere.

Femeile aflate la vârsta fertilă cărora li se prescrie bromazepam trebuie sfătuite să contacteze imediat medicul dacă doresc să rămână gravide sau dacă este suspectată sarcina.

Unele studii epidemiologice au arătat un risc crescut de fisuri ale palatului după administrarea de doze terapeutice de benzodiazepine în timpul sarcinii. Copiii născuți de mame care au luat benzodiazepine mult timp în timpul sarcinii pot dezvolta dependență fizică și pot avea simptome de sevraj în perioada postpartum.

Dacă, din motive convingătoare, bromazepamul este administrat în doze mari în timpul sarcinii târzii sau la naștere, sunt de așteptat și trebuie monitorizate efecte asupra nou-născutului, cum ar fi insuficiența respiratorie, hipotermia, scăderea tensiunii musculare, hipotensiunea și consumul redus de alcool (sindromul floppy sugar). Există, de asemenea, cazuri de malformații și întârziere mintală la copiii expuși prenatal după supradozaj și otrăvire cu benzodiazepine.

Alăptarea

Alăptarea nu este, în general, recomandată în timpul tratamentului cu bromazepam. Deoarece benzodiazepinele sunt substanțe lipofile, ele pot trece în laptele matern. Cu toate acestea, nu sunt disponibile studii privind bromazepamul. În plus, nu se știe dacă bromazepamul absorbit prin laptele matern atinge concentrații eficiente farmacologic la sugar.

Capacitatea de a conduce

Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor

Bromazepam are o influență majoră asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Sedarea, amnezia, capacitatea scăzută de concentrare și afectarea funcției musculare pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Acest lucru se aplică într-o măsură mai mare în asociere cu alcoolul sau după un somn insuficient.