Canagliflozin - scăderea zahărului din sânge și eficient împotriva bolilor de inimă
Formula structurală a canagliflozinei.
Practic, canagliflozinul ar trebui să producă o scădere tubulară a zahărului din sânge în diabet. Antidiabeticul poate avea, de asemenea, un efect pozitiv asupra bolilor cardiovasculare.
Practic, pacienții cu antidiabetic canagliflozin pot obține o scădere constantă a zahărului din sânge - scăderea HbA1c - o dată pe zi. Nu există niciun risc de hipoglicemie - o scădere a concentrației de glucoză din sânge ca cel mai frecvent efect secundar al terapiei de scădere a zahărului din sânge - cu monoterapie. În cele din urmă, scăderea tensiunii arteriale și pierderea în greutate au fost avantaje importante ale acestui medicament antidiabetic. Un studiu a arătat acum că canagliflozin a redus, de asemenea, riscul de deces cardiovascular și spitalizare pentru insuficiență cardiacă la diferite subgrupuri de pacienți la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și un risc crescut de boli cardiovasculare.
Canagliflozin în focus
Așa-numitul canagliflozin co-transportor de glucoză de tip 2 aparține grupului de inhibitori SGLT-2. SGLT-2 este o abreviere pentru co-transportor glucoză dependentă de sodiu tip 2. Co-transportor glucoză dependentă de sodiu tip 2 asigură 90% din reabsorbția glucozei din urina primară din tubul proximal. O inhibare specifică a funcției sale de către inhibitori SGLT-2 duce la o glucozurie artificială cu o scădere a nivelului zahărului din sânge independent de insulină. Canagliflozina este insolubilă în apă, iar dimensiunea particulelor sale nu are niciun efect asupra biodisponibilității.
Canagliflozinul declanșează o diureză osmotică, inclusiv glucozurie, în funcție de doză și de glucoza din sânge. Drept urmare, organismul excretă în jur de 200 până la 300 kilocalorii în fiecare zi. Ca rezultat, pierderea în greutate dorită este în detrimentul țesutului adipos.
Medicii prescriu 100 mg canagliflozin o dată pe zi ca doză inițială. La urma urmei, trebuie crescut la 300 mg o dată pe zi, dacă este necesar, dacă rata de filtrare glomerulară este suficientă. Eficacitatea canagliflozinului depinde de funcția rinichilor și este redusă în caz de insuficiență moderată. În cazul insuficienței renale severe, probabil că nu mai există efecte.
Reglează renal echilibrul glucozei
Practic, ficatul și rinichii sunt organele care pot introduce glucoza în circulație. Rinichii joacă un rol important în homeostazia glucozei. Rinichii înșiși reprezintă aproximativ 25% din gluconeogeneza fiziologică. În consecință, ei au nevoie și de glucoză ei înșiși pentru a putea pune la dispoziție energie pentru sistemele lor de transport renal.
La pacienții cu diabet zaharat de tip 2, gluconeogeneza renală și expresia proteinei de transport SGLT-2 sunt semnificativ crescute. Acest lucru mărește reabsorbția glucozei din urină în sânge. Ca urmare, zahărul nu este încă în urină, chiar dacă nivelul de glucoză plasmatică este excesiv. Pe de altă parte, dezvoltă un efect toxic în sânge.
Rådholm K, Figtree G, Perkovic V, Solomon SD, Mahaffey KW, de Zeeuw D, Fulcher G, Barrett TD, Shaw W, Desai M, Matthews DR, Neal B. Canagliflozin și Insuficiență cardiacă în diabetul zaharat de tip 2. Circulaţie. 2018 31 iulie; 138 (5): 458-468. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.118.034222.