Capsaicină - aplicație, efecte, lista galbenă a efectelor secundare

Capsaicina este utilizată sub formă de plasturi sau unguente pentru durere și tulburări circulatorii la adulți.

cerere

Capsaicina este utilizată ca ingredient activ farmaceutic sub formă de tencuieli sau unguente împotriva diferitelor forme de durere și tulburări circulatorii. Domeniile tipice de aplicare sunt durerea cauzată de tensiune, leziuni sportive, dureri nervoase sau dureri reumatice periferice. Capsaicina poate fi utilizată ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente pentru durere.

farmacologie

Capsaicina aparține grupului de substanțe active care stimulează circulația sângelui. Din punct de vedere chimic, este un alcaloid, mai exact o amidă a acidului gras aparținând clasei vaniloide. Structura chimică a fost clarificată în 1919. Capsaicina este relativ stabilă la temperatură și se dizolvă în etanol și grăsimi, dar nu în apă. Așa-numita substanță fierbinte se obține în primul rând din ardei iute și piper Cayenne. Capsaicina își desfășoară efectele de calmare a durerii și de promovare a circulației sanguine prin activarea receptorilor de căldură și durere din piele. Frigul sau căldura sunt percepute prin canalele ionice TRP. Capsaicina se leagă de subtipul 1 al receptorului vaniloid (TRPV1, potențial tranzitor al receptorului vaniloid 1) și acționează aici ca un agonist extrem de selectiv.

Capsaicina aplicată local duce inițial la iritație locală, care se manifestă prin înroșire și senzație de arsură, uneori mâncărime. Acest lucru poate fi urmărit până la un atac asupra fibrelor C senzoriale periferice ale nervilor și se datorează parțial eliberării substanței neurotransmițătoare P. Aceasta este urmată de o fază refractară mai lungă. În acest sens, neuronul nu este doar insensibil la o stimulare reînnoită a capsaicinei, ci și la alți factori declanșatori de durere. Aplicarea repetată a capsaicinei duce la epuizarea neuronilor din substanța P și astfel la o desensibilizare pe termen lung la durere și arsură.

Căldura care favorizează circulația ajută la ameliorarea tensiunii și inflamației, cauza durerii periferice. Se așteaptă ca percepțiile nervilor cutanati care nu exprimă TRPV1 să rămână neschimbate, inclusiv capacitatea de a percepe stimuli mecanici și vibraționali. Modificările nociceptorilor cutanate induse de capsaicină sunt reversibile; H. funcția normală a percepției senzațiilor dăunătoare revine în câteva săptămâni la voluntari sănătoși

Eficacitate și siguranță clinică

Eficacitatea plasturilor de capsaicină a fost demonstrată în studii clinice controlate la pacienți cu neuropatie dureroasă asociată cu virusul imunodeficienței umane (HIV-AN), neuropatie diabetică dureroasă și nevralgie postterapeutică (PHN). Ameliorarea durerii a fost observată în săptămâna 1 pentru PHN, în săptămâna 2 pentru HIV-AN și în săptămâna 3 pentru neuropatia diabetică dureroasă. Pentru toate cele trei etiologii, efectele au persistat pe parcursul perioadei de studiu de 12 săptămâni. Cu tratamente repetate pe o perioadă de 52 de săptămâni, sa demonstrat eficacitatea constantă și reproductibilă în neuropatia diabetică dureroasă. Profilul de siguranță la pacienții diabetici a fost în concordanță cu cel observat la populația non-diabetică.

Farmacocinetica și toxicitatea

Capsaicina pătrunde în pielea umană și este absorbită în epiderma sau derma pielii.

Deoarece cantitatea de capsaicină eliberată pe oră dintr-un plasture este proporțională cu suprafața aplicației, rezultă o doză totală maximă posibilă estimată de aproximativ 7 mg pentru o zonă de aplicare de 1.000 cm 2. Dacă 1.000 cm 2 din suprafața plasturelui eliberează aproximativ 1% capsaicină din plasture către o persoană care cântărește 60 kg, expunerea potențială maximă la capsaicină este de aproximativ 0,12 mg/kg la fiecare 3 luni.

În schimb, aportul mediu oral de capsaicină în Europa - conform Comitetului științific pentru hrană al Comisiei Europene - este de 1,5 mg/zi (0,025 mg/kg/zi pentru o persoană de 60 kg), iar cea mai mare expunere alimentară este 25 - 200 mg/zi (până la 3,3 mg/kg/zi pentru o persoană de 60 kg). În schimb, cea mai mare concentrație sistemică de capsaicină măsurată atunci când a fost aplicată pacienților după 60 de minute de tratament cu plasture a fost de numai 4,6 ng/ml imediat după îndepărtarea plasturelui. A existat o tendință clară spre dispariția din circulația sistemică la 3 până la 6 ore după îndepărtarea plasturelui. Nu s-au observat niveluri detectabile de metaboliți la niciun pacient.

Capsaicina absorbită este legată de albumină, metabolizată în principal în ficat de oxidaze cu funcție mixtă și în mare parte excretată în urină.

Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale de farmacologie de siguranță, toxicitate la doză unică și toxicitate la doze repetate.

dozare

Adulți

Capsaicina nu trebuie utilizată pe pielea uscată sau rănită sau iritată, nici măcar pe față, mai ales nu lângă ochi

Cremă de capsaicină se aplică de obicei cu ușurință pe zona dureroasă de trei ori pe zi (1-2 g de cremă pe aplicare; 1 g corespunde unui fir de aprox. 4,2 cm) și se freacă bine. Tratamentul trebuie continuat până la ameliorarea durerii, dacă este necesar timp de până la trei săptămâni.

Plastur de capsaicină trebuie utilizat de către un medic sau sub supravegherea unui medic. Zonele dureroase ale pielii trebuie stabilite de un medic și marcate pe piele. Ar trebui să rămână aplicat pe picioare (de exemplu, pentru neuropatia asociată HIV sau neuropatia diabetică dureroasă) timp de 30 de minute și în alte zone (de exemplu, pentru nevralgia postterapeutică) timp de 60 de minute. Tratamentul poate fi repetat la fiecare 90 de zile dacă durerea persistă sau reapare.

Zona de tratament poate fi tratată cu un anestezic topic înainte de aplicare sau un analgezic oral poate fi administrat pacientului pentru a reduce orice disconfort legat de aplicare. Anestezicul local trebuie aplicat pe întreaga zonă care trebuie tratată și în jur de 1 până la 2 cm și utilizat în conformitate cu informațiile despre produs ale medicamentului respectiv. În studiile clinice, pacienții au fost pretratați cu lidocaină topică (4%), lidocaină (2,5%)/prilocaină (2,5%) sau tramadol de 50 mg. Crema anestezică trebuie îndepărtată înainte de aplicarea plasturelui și pielea spălată și uscată bine.

Copii și tineri

Aceste medicamente nu trebuie utilizate pentru tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu există date clinice suficiente privind siguranța și eficacitatea pentru această grupă de vârstă.

Oamenii mai în vârstă

Nu este necesară ajustarea dozelor dacă se utilizează creme sau plasturi de capsaicină la vârstnici.

Pacienți cu insuficiență hepatică și/sau renală

Când cremele sau plasturile cu capsaicină sunt utilizate la persoanele cu insuficiență hepatică și/sau renală, nu este necesară ajustarea dozelor.

Supradozaj

Nu se cunosc cazuri de supradozaj. Plasturii cu capsaicină trebuie utilizați de sau sub supravegherea unui medic. Prin urmare, o supradoză este puțin probabilă. Dacă este necesar din punct de vedere clinic, trebuie luate măsuri de susținere. Nu există antidot pentru capsaicină.

tip de aplicatie

Creme cu capsaicină poate fi utilizat numai extern. După fiecare utilizare, mâinile trebuie spălate bine cu apă și săpun. Plastur de capsaicină trebuie aplicat pe piele numai de către un medic sau o asistentă medicală sub supravegherea unui medic.

Efecte secundare

Cele mai frecvent raportate efecte secundare la locul de aplicare au fost senzația de arsură, durerea, eritemul și pruritul, care au fost tranzitorii și locale. Următoarea clasificare a efectelor secundare a fost dovedită pentru plasturile cu capsaicină:

foarte des (> 1/10)

Durere și/sau eritem la locul de aplicare

Interacțiuni

Nu au fost efectuate studii formale de interacțiune cu alte medicamente, deoarece plasturile de capsaicină au arătat doar o absorbție sistemică minoră tranzitorie în timpul tratamentului. Crema cu capsaicină nu trebuie utilizată în același timp cu alte medicamente topice la același loc de aplicare.

Contraindicație

Capsaicina este contraindicată persoanelor care sunt hipersensibile la acest ingredient activ sau la alte componente ale cremelor sau tencuielilor de capsaicină.

Sarcina/alăptarea

Cremă de capsaicină: Până în prezent, există o experiență insuficientă cu utilizarea cremei de capsaicină la femeile gravide. Acesta trebuie utilizat numai în timpul sarcinii și alăptării după o evaluare atentă a riscului/beneficiu și nu trebuie utilizat în zona sânilor în timpul alăptării.

Plastur de capsaicină: Nu există sau există o cantitate limitată de date referitoare la utilizarea capsaicinei la femeile gravide. Datorită farmacocineticii umane, care arată expunerea sistemică minoră tranzitorie la capsaicină, probabilitatea apariției anomaliilor de dezvoltare atunci când este utilizată în timpul sarcinii este foarte mică. Cu toate acestea, trebuie să aveți grijă atunci când este utilizat în timpul sarcinii. Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu plasture, deoarece nu poate fi exclus riscul ca capsaicina sau metaboliții săi să fie absorbiți de nou-născuți/copii mici prin laptele matern.

Sugestii

Cremă de capsaicină: Crema nu trebuie aplicată în apropierea ochilor sau pe membranele mucoase. Se recomandă să nu zgâriați zona de aplicare pentru a evita deteriorarea pielii. Ar trebui evitată aportul suplimentar de căldură (de exemplu, prin radiație solară/infraroșie sau plăci de încălzire sau apă caldă) în timpul tratamentului. Efectul de încălzire poate fi crescut prin activitate fizică (transpirație). Aplicarea trebuie oprită dacă se consideră că efectul de căldură este prea puternic. În acest caz, excesul de cremă poate fi îndepărtat cu apă rece sau cu o cremă pentru piele. Aplicarea pe suprafețe mari ar trebui evitată. Trebuie remarcat faptul că efectul de căldură poate apărea doar la ceva timp după ce crema a fost aplicată. Recomandările medicale sunt indicate dacă:

cazuri mai severe cu efecte secundare precum roșeață, umflături sau supraîncălzire a articulațiilor
probleme articulare persistente sau dureri de spate severe asociate cu un sindrom neurologic (de exemplu amorțeală sau furnicături) și/sau radiații la picioare.

Plastur de capsaicină: La pacienții cu neuropatie diabetică dureroasă, trebuie efectuată o examinare atentă a picioarelor înainte de fiecare aplicare și la vizitele ulterioare la medic pentru a diagnostica leziunile cutanate legate de neuropatia subiacentă sau insuficiența vasculară. O conexiune cu plasturi de capsaicină nu a putut fi exclusă pentru un singur caz de hipoestezie permanentă într-un studiu clinic efectuat pe neuropatie diabetică dureroasă. Prin urmare, trebuie acordată precauție la pacienții cu percepție afectată la nivelul picioarelor și la pacienții cu risc crescut de astfel de afectări ale funcției senzoriale. Toți pacienții cu afectare preexistentă a funcției senzoriale ar trebui să fie examinați clinic înainte de fiecare aplicare pentru a semna pierderea percepției senzoriale. Dacă se determină o afectare a funcției senzoriale sau aceasta se agravează, tratamentul cu plasture trebuie reconsiderat

Creșterea tensiunii arteriale: Ca urmare a creșterii durerii legate de tratament, în timpul și la scurt timp după tratamentul cu plasturi de capsaicină, tensiunea arterială poate crește temporar (cu o medie de -1