Ceftriaxonă - biologie
pulbere de culoare albă până la galben deschis (ceftriaxonă disodică hemiheptahidrată) [1]
> 155 ° C (descompunere) (ceftriaxonă disodică hemiheptahidrată) [2]
2200 mg kg −1 (sare disodică, șoarece, oral) [3]
Ceftriaxonă este un antibiotic din grupul cefalosporinelor din a treia generație. Ca și în cazul altor antibiotice β-lactamice, efectul bactericid are loc prin inhibarea sintezei peretelui celular bacterian. Ceftriaxona a fost introdusă de Hoffmann-La Roche în 1982.
Spectrul de activitate
Comparativ cu cefalosporinele de generația I și a II-a, spectrul de activitate este ușor extins în intervalul gram-negativ și ușor slăbit în intervalul gram-pozitiv. Decalajul enterococic tipic cefalosporinelor este prezent în ceftriaxonă, inclusiv listeria, legionella și Pseudomonas aeruginosa nu sunt înregistrate.
Farmacocinetica
Deoarece ceftriaxona nu este absorbită după administrarea orală, se administrează parenteral. Datorită legării ridicate a proteinelor plasmatice, timpul de înjumătățire plasmatică al ceftriaxonei este de 7-8 ore. Se excretă pe cale renală. Ceftriaxona are o penetrare tisulară foarte bună și atinge, de asemenea, concentrații eficiente terapeutic în lichidul cefalorahidian.
Indicații
Ceftriaxona este potrivită pentru terapia inițială calculată a celor mai grave infecții care pun viața în pericol, inclusiv meningita purulentă. Cu toate acestea, lacunele de spectru trebuie să fie închise prin combinarea lor cu alte antibiotice. Ceftriaxona este, de asemenea, potrivită pentru terapia neuroborreliozei și tratamentul unic al gonoreei.
Contraindicații
Ceftriaxona este contraindicată în caz de alergie la cefalosporine. De asemenea, trebuie făcută precauție în cazul alergiilor la penicilină din cauza unei posibile alergii încrucișate. Din cauza riscului de encefalopatie bilirubinică, bebelușilor prematuri și nou-născuților nu li se va administra ceftriaxonă (o cefalosporină alternativă de a treia generație ar fi atunci cefotaximă, de exemplu).
Interacțiuni
Perfuziile cu ceftriaxonă nu trebuie administrate în același timp cu soluțiile și medicamentele care conțin calciu, nici măcar prin ace separate. În plus, agenții care conțin calciu nu trebuie administrați până la 48 de ore după ultima doză de ceftriaxonă, altfel se pot forma precipitații periculoase de calciu-ceftriaxonă. Ar trebui evitată o combinație cu antibioticul cloramfenicol, deoarece cele două medicamente își reduc reciproc eficacitatea.
Denumiri comerciale
Cefotrix (D, A), Rocephin (D, A, CH), Tercefon (A), numeroase generice (D, A, CH)