Cercetare Și acum predicția drogurilor PZ - Pharmazeutische Zeitung
Broaștelor le este deseori greu să spună vremea mâine. Expert în droguri Profesor Dr. Manfred Schubert-Zsilavecz de la Universitatea din Frankfurt pe Main nici măcar nu trebuie să urce pe scară. Cu toate acestea, el a atins o rată de lovire semnificativ mai mare în prognozele sale cu privire la substanțele care vor intra în curând pe piață.
Ca prima nouă dezvoltare, Schubert-Zsilavecz a prezentat oligonucleotidul antisens mipomersen. Acest ingredient activ inhibă ARN-ul mesager pentru apolipoproteina B (Apo-B) și astfel sinteza sa. Schubert-Zsilavecz a comparat Apo-B cu un feribot pentru lipoproteine precum LDL în sânge, care își oprește călătoriile prin mipomersen. Ca urmare, concentrația de LDL aterogen în sânge scade. Cererea de aprobare a fost deja depusă atât în Europa, cât și în SUA. Domeniul de aplicare ar trebui să fie hipercolesterolemia familială. Aceasta este una dintre cele mai răspândite boli genetice în care nivelurile crescute de colesterol și bolile de inimă apar de la o vârstă fragedă. În plus față de doza maximă tolerată de alți agenți hipolipemiante, Mipomersen se injectează subcutanat o dată pe săptămână la o doză de 200 mg.
"width =" 250 "height =" 310 "/>
Schubert-Zsilavecz oferă, de asemenea, lui Crofelemer o mare șansă de aprobare a pieței. Acesta este un amestec de substanțe realizate din oligomeri de proantocianidină, care se obține din așa-numitul sânge de dragon, rășina anumitor copaci sud-americani. Ar trebui utilizat pentru tratarea diareei legate de HIV/SIDA. După cum a explicat vorbitorul, canalele deschise prea lungi de clorură conduc la afluxul de cantități mari de apă în lumenul intestinal. Acest „tsunami local” ar putea fi prevenit cu Crofelemer. Efectul său antisecretor se bazează pe blocarea canalelor de clorură din tractul gastro-intestinal, de exemplu canalul CFTR. Acest lucru va asigura homeostazia apei și se va colecta mai puțin lichid în intestin. Schubert-Zsilavecz a informat că deja a fost depusă o cerere de aprobare în SUA. Alte domenii de aplicare sunt, de asemenea, concepute în viitor, cum ar fi sindromul intestinului iritabil și diareea călătorului.
Cu Mirabegron, ar putea exista și un agonist al receptorilor β 3 pe piața farmaceutică germană în viitor; substanța a fost deja aprobată în Japonia. Acum că dezvoltarea unui agonist β 3-receptor pentru pierderea în greutate a eșuat, tabloul clinic al vezicii urinare hiperactive ar putea deveni un nou domeniu de aplicare pentru această clasă de substanțe. După cum a informat vorbitorul, receptorii β 3 nu se găsesc numai în țesutul adipos, ci sunt exprimați și în vezică. Acolo controlează tensiunea vezicii urinare. Spre deosebire de anticolinergicele care sunt adesea folosite în medicamentele hiperactive ale vezicii urinare, gura uscată nu este la fel de frecventă ca un efect secundar la mirabegron. Cu toate acestea, potrivit lui Schubert-Zsilavecz, există încă câteva întrebări fără răspuns. Siguranța pe termen lung a Mirabegron nu poate fi încă evaluată. De asemenea, farmacistul le-a reamintit că mirabegronul este metabolizat prin CYP2D6. Cu metabolizatori slabi, a subliniat el, concentrația plasmatică a mirabegronului ar putea crește semnificativ. Ca urmare, activitatea selectivă la receptorii β 3 ar putea fi pierdută. Probleme cardiace și circulatorii ar putea rezulta dacă alte subtipuri ale receptorilor β ar fi stimulate suplimentar.
Ar putea exista, de asemenea, un nou medicament antiepileptic în Europa foarte curând: perampanelul. Agenția Europeană a Medicamentului EMA a emis un aviz pozitiv în acest sens la sfârșitul lunii mai. Perampanel este un antagonist necompetitiv al receptorilor de glutamat AMPA utilizat pentru tratarea convulsiilor parțiale la pacienții cu epilepsie. Schubert-Zsilavecz a explicat că glutamatul este cel mai important neurotransmițător excitator și, printre altele, atacă receptorii AMPA. Activarea acestor receptori duce la declanșarea potențialelor postsinaptice de excitare. Acest proces poate fi prevenit cu perampanel.
Schubert-Zsilavecz a prezentat edoxaban, olaparib și vismodegib ca alți candidați la medicamente. Edoxabanul anticoagulant este un alt inhibitor al factorului Xa. Ultimele două ingrediente active menționate ar putea fi de interes în domeniul oncologic. Olaparib este un așa-numit inhibitor PARP pentru tratamentul cancerelor BRCA-pozitive. Vismodegib blochează transmisia de semnale în ceea ce este cunoscut sub numele de calea de semnalizare Hedgehog. Așa cum a explicat Schubert-Zsilavecz mai detaliat, acționează ca un antagonist al receptorilor SMO. Vismodegib a fost aprobat în Statele Unite în ianuarie 2012 pentru tratamentul pacienților cu carcinom bazocelular avansat sau metastatic care nu pot fi tratați prin intervenții chirurgicale sau radiații.