Cortizon Ce este bine și ce este rău Liga elvețiană de reumatism

Autor: Dr. med. Johannes Fröhlich, medic principal la Clinica Universitară pentru Reumatologie, Imunologie și Alergologie, Inselspital, Berna.

Prima publicație: revista „info” nr. 152 (iunie 2019) a Asociației Elvețiene pentru Poliartrită (SPV)

Pentru unii este cortizonul „rău” pe care nu l-ar lua niciodată ca medicament, în timp ce alții jură pe el și ar dori să nu renunțe niciodată la el. Ce este cortizonul? Care sunt avantajele și cum funcționează? Care sunt efectele nedorite? Următorul articol tratează aceste întrebări pentru a obține o imagine sobră asupra necesității, a avantajelor, dar și a pericolelor.

Ce este cortizonul?

În primul rând este Cortizol un hormon vital al stresului care este produs în glandele noastre suprarenale. Acesta influențează o varietate de procese din corpul nostru și este utilizat atât pentru a furniza energie, cât și pentru a controla tensiunea arterială și electroliții (minerale din sânge, cum ar fi sodiul și potasiul). Cortizon este un precursor biologic inactiv și trebuie transformat în cortizol activ de către ficat.

A fost descoperită în anii 1930 și injectată pentru prima dată într-un pacient cu reumatism sever în 1948, după care a devenit fără durere pentru un anumit timp. Premiul Nobel pentru medicină din 1950 a fost acordat pentru descoperire, fabricare și utilizare.

De atunci, cortizonul a jucat un rol fundamental în terapia artritei reumatoide (RA) și a multor boli autoimune, inflamatorii și alergice. Cortizonul, ca hormon al stresului, influențează multe procese fundamentale din corpul nostru, precum metabolismul catabolic, pentru a oferi organismului rapid rezerve de energie, dar și procesele de percepție, capacitatea de a gândi, divizarea celulară și dezvoltarea celulară, inflamația și apărarea imunitară.

Cum funcționează cortizolul?

Se face distincția între două efecte ale cortizolului produse de glanda suprarenală. Pe de o parte, afectează compoziția mineralelor din sânge (în special sodiu și potasiu), care la rândul său are un efect asupra tensiunii arteriale. Acestea sunt numite și acelea mineralocorticoizi efect.

Pe de altă parte, funcționează în majoritatea celulelor organismului uman pentru a furniza ceea ce se numește energie glucocorticoizi Efectul este numit. Acest efect este dorit în terapia RA, deoarece are și un efect antiinflamator. Cu toate acestea, efectul mineralocorticoid nu este de obicei dorit. Efectul glucocorticoid este mediat de două mecanisme diferite.

Pe de o parte, cortizolul funcționează în interiorul nucleului celular prin legarea de receptorul său, așa-numitul receptor glucocorticoid și controlând astfel producția de proteine, enzime și substanțe mesager. Acest efect are loc în aproape toate celulele și organele corpului uman. Este declanșat chiar și la doze mici de cortizon și atinge maximul în șase până la opt ore. Este, de asemenea, cunoscut sub numele de genomică Efect (adică acționând asupra nucleului). Este responsabil pentru majoritatea efectelor nedorite ale terapiei cu cortizon.
non-genomic Efectul, pe de altă parte, apare foarte repede, în câteva secunde până la câteva minute și este dependent de doză. Cortizolul poate ataca peretele celular direct sau prin receptorul său de glucocorticoizi, care este ancorat în peretele celular. Acest efect nu are loc pe toate celulele umane. Până în prezent, se știe că există în ficat, mușchi, celule nervoase și leucocite speciale (limfocite B, limfocite T).

Aceste două mecanisme, și anume genomicul (în nucleul celulei) și non-genomicul (pe peretele celular), duc la o eficacitate foarte largă a cortizolului, cum ar fi inhibarea răspunsului imun și a reacției inflamatorii, dar influențează și metabolismul glucozei, oasele și mușchii, creierul și vasele de sânge.

După ce cortizonul a fost fabricat cu succes complet sintetic pentru prima dată în 1951, de atunci au intrat pe piață mai multe preparate, care diferă esențial prin durată și potență. Potența se referă atât la efectul mineralocorticoid, care ar trebui să fie cât mai mic posibil, și la efectul sau potența glucocorticoidului.

De asemenea, se face distincție dacă medicamentele sunt eficiente la nivel local, cum ar fi în unguente pentru piele, ca preparat de depozit într-o articulație sau dacă sunt eficiente sistemic, cum ar fi sub formă de tablete sau ca injecție intravenoasă.

În consecință, este, de asemenea, diferit Efecte secundare de așteptat. Desigur, majoritatea efectelor secundare apar la medicamentele administrate sistemic, în timp ce medicamentele topice provoacă mai puține efecte secundare. Dar și aici trebuie luat în considerare faptul că o mică parte din doză poate fi absorbită în sistemul sanguin și are un efect pe tot corpul (adică sistemic). Efectele sistemice sunt mai frecvente atunci când sunt injectate într-o articulație decât atunci când sunt aplicate pe piele. În zilele noastre nu mai există nicio indicație pentru injecții de depozit în mușchi.

Principiul este administrarea cortizonului într-o doză cât mai mică posibil și pentru un timp cât mai scurt cât este necesar.

Care sunt beneficiile cortizonului?

Cele mai importante avantaje ale cortizonului în comparație cu multe alte imunosupresoare sunt debutul rapid al acțiunii și efectul larg dependent de doză.

Alte avantaje sunt diferitele forme de aplicare, așa cum s-a descris mai sus (intravenos, sub formă de tablete, intra-articular sau local, cum ar fi pe piele sau mucoase).

Chiar și astăzi, în așa-numita eră a biologicilor, cortizonul își are încă valoarea sa fixă, mai ales atunci când controlul bolii este necesar într-un timp foarte scurt. Cu toate acestea, principiul rămâne să se administreze acest lucru într-o doză cât mai mică posibil și pentru un timp cât mai scurt posibil.

Care sunt dezavantajele cortizonului?

Tocmai pentru că cortizonul are un efect larg și afectează aproape toate celulele din corpul uman, apar și efecte nedorite. Cu cât medicamentul este mai lung și cu cât doza este mai mare, cu atât sunt de așteptat mai multe efecte secundare.

Datorită acestor reacții adverse diverse, utilizarea cortizonului ar trebui să fie cât mai scurtă posibil și într-o doză cât mai mică cât este necesar. De fiecare dată când se începe terapia cu cortizon, ar trebui să existe un plan de când și cum să o opriți. Pentru a menține doza totală cât mai mică posibil, utilizarea preparatelor cu eliberare întârziată de cortizon este utilă în unele situații.

Când are sens să folosești cortizon?

Deoarece majoritatea agenților terapeutici de bază necesită săptămâni până la luni pentru a-și dezvolta efectul complet, în funcție de intensitatea bolii (și după confirmarea diagnosticului), cortizonul poate fi utilizat ca terapia inițială administrat concomitent cu un agent terapeutic de bază pentru a realiza un control rapid al activității inflamatorii. După ce activitatea bolii a fost controlată, doza de cortizon trebuie redusă treptat, în funcție de tipul bolii.

Dar deasemenea Împingeri O boală altfel stabilă poate fi controlată temporar din nou cu cortizon fără a trebui să schimbe terapia de bază, cu excepția cazului în care acesta este un semn al terapiei de bază inadecvate.

Mai ales după terapia cu cortizon pe termen lung, poate apărea ca parte a reducerii dozei Simptome de sevraj precum durerea și oboseala articulațiilor, mușchilor și membrelor, care este adesea interpretată greșit de cei afectați ca o activitate crescută a bolii. Aceste simptome se ameliorează de obicei după câteva zile și răspund bine la paracetamol. Este important să fiți conștienți de acest fapt, deoarece există tendința de a crește din nou doza de cortizon în opinia că activitatea bolii inflamatorii a crescut din nou.

Deoarece glandele suprarenale nu mai produc propriul cortizol în timpul terapiei cu cortizon, doza necesară de cortizon trebuie administrată în situații de nevoie crescută, cum ar fi în timpul operațiilor, infecțiilor sau traumatismelor. Prin urmare, medicii curenți trebuie informați cu privire la aportul regulat de cortizon. Ceea ce este adesea uitat este că chiar și o singură infiltrare cu preparate de depozit, cum ar fi o articulație care Producția de cortizol de către glandele suprarenale poate inhiba până la două săptămâni.

Pe scurt, se poate spune că și astăzi cortizonul are valoarea sa fixă atunci când este corect indicat și salvează viața în unele situații. Cu toate acestea, în principiu, având în vedere efectele sale nedorite, acesta trebuie utilizat într-o doză cât mai mică posibil și pentru un timp cât de scurt este necesar.

Prima publicație în revista «info» nr. 152 (iunie 2019) a Asociației Elvețiene a Poliartritei (SPV), pp. 5-8 (inclusiv bibliografie).

Reproducem articolul original într-o versiune ușor scurtată. Pentru o mai bună lizibilitate, am clarificat structura textului și am evidențiat termenii importanți cu caractere aldine.