Diazepam - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Ingredientul activ diazepam este utilizat pentru tratarea tensiunii fizice și psihologice și a excitării. Diazepamul este, de asemenea, utilizat pentru a se pregăti pentru anestezie. Diazepamul este una dintre benzodiazepine.

cerere

Ingredientul activ diazepam este utilizat pentru tratarea tensiunii fizice și psihologice și a excitării. Acestea includ, de exemplu, tulburări de anxietate (utilizare orală), dar și stări de anxietate acută, cum ar fi cele care urmează unui atac de cord (utilizare parenterală). Diazepamul este, de asemenea, utilizat pentru a se pregăti pentru anestezie înainte de intervenții diagnostice sau chirurgicale.

Datorită efectului său de lungă durată, diazepamul este utilizat numai împotriva tulburărilor de somn dacă efectul calmant este dorit și în timpul zilei. În plus, diazepamul trebuie utilizat numai pentru o perioadă limitată de timp ca ajutor de somn.

Diazepamul nu este utilizat numai în tratamentul tulburărilor psihice. Domeniile de aplicare pentru efectul relaxant muscular sunt îngrijirea de urgență a anumitor convulsii epileptice (convulsii grand mal, de asemenea preventive), precum și convulsii de febră la copii și crampe musculare severe, cum ar fi intoxicația cu tetanos, de exemplu.
În plus, diazepamul este administrat intravenos ca antidot pentru intoxicația cu clorochină.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Diazepamul aparține grupului benzodiazepinelor. Are un efect anti-anxietate, relaxant muscular, antispastic și calmant. Diazepamul întărește efectul propriului neurotransmițător al acidului gammaaminobutiric (GABA) al organismului, care reglează excitabilitatea celulelor nervoase. Pentru a face acest lucru, diazepamul se leagă agonistic de receptorii GABA-A. Ca urmare, mai mulți ioni de clorură curg în celulă. Acest lucru duce la o tensiune crescută a membranei celulare și o capacitate redusă a celulei de a excita. Diazepamul, de exemplu, reduce excitația neuronală. Pe de o parte, simptomele psihologice, cum ar fi neliniștea sau frica, scad. Pe de altă parte, mușchii tensionați și/sau înghesuiți se relaxează.

Farmacocinetica

Diazepamul funcționează rapid și durează 24 până la 48 de ore. În plus, produsele de descompunere ale ingredientului activ pot avea un efect sedativ până la 80 de ore după utilizare. Acest lucru face din diazepam una dintre benzodiazepinele cu acțiune îndelungată. Diazepamul se descompune în principal în ficat. Aceasta produce, de asemenea, metaboliții activi farmacologic N-desmetildiazepam (nordazepam), temazepam și oxazepam, care apar în urină sub formă de glucuronide.

dozare

Ingerare orală

Doza este de 5 până la 10 mg pe zi. De preferință, trebuie administrat seara și nu pe stomacul plin, deoarece acest lucru poate întârzia debutul acțiunii. La sfârșitul terapiei, doza trebuie redusă.

Supozitoare

Doza este de 10 mg o dată pe zi.

Alte doze, de asemenea, pentru alte formulări, pot fi găsite în informațiile tehnice respective.

Efecte secundare

Efectele secundare ale diazepamului sunt tipice grupului de medicamente benzodiazepinice. Cu cât doza este mai mare, cu atât este mai mare probabilitatea de efecte nedorite, toate acestea fiind datorate efectului de amortizare centrală. Cele mai frecvente efecte secundare ale diazepamului sunt abilitățile cognitive afectate, inclusiv reacțiile afectate. Amețeli, dureri de cap, un risc crescut de cădere sau afecțiuni gastro-intestinale și gură uscată sunt efecte secundare ale efectului de amortizare asupra sistemului nervos central. Efectele adverse mai grave ale diazepamului includ probleme de respirație, scăderea tensiunii arteriale, ritm cardiac lent (până la stop cardiac) și disfuncție a vezicii urinare cu retenție urinară sau incontinență.

Interacțiuni

Degradarea oxidativă a diazepamului are loc prin izoenzimele citocromului P450 CYP2C19 și CYP3A. Medicamentele utilizate în același timp cu ingrediente active care sunt, de asemenea, substraturi ale enzimelor menționate pot, atunci când sunt utilizate simultan cu diazepamul, să întărească și să prelungească efectul său sedativ. Acestea includ:

Utilizarea simultană a diazepamului cu următoarele medicamente poate duce la o amplificare reciprocă a efectelor sedative, respiratorii și hemodinamice:

Sedative, hipnotice, analgezice narcotice, anestezice
Neuroleptice
Medicamente anti-epileptice
Anxiolitice
antihistaminice sedative
Antidepresive, suplimente cu litiu
Acid 4-hidroxibutanoic (oxibat de sodiu)
Inhibitori ai proteazei HIV

Alte interacțiuni apar în combinație cu următoarele medicamente și clase de medicamente:

Relaxante musculare (efectul este crescut de diazepam)
Teofilină (în doze mici anulează efectul sedativ al diazepamului)
Levodopa (efectul este inhibat de diazepam)
Fenobarbital, fenitoină (poate accelera metabolismul diazepamului)

Datorită descompunerii lente a diazepamului, pot apărea posibile interacțiuni chiar și după oprirea tratamentului cu diazepam. La pacienții care primesc terapie pe termen lung cu alte medicamente, cum ar fi B. agenți antihipertensivi cu acțiune centrală, blocanți β, anticoagulanți sau glicozide cardiace, tipul și amploarea interacțiunilor nu pot fi estimate în mod fiabil.

Contraindicație

Ingredientul activ diazepam nu trebuie utilizat în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la diazepam sau la alte benzodiazepine
Antecedente de dependență (alcool, droguri, droguri)
alcool acut, somnifere, analgezice și medicamente psihotrope (neuroleptice, antidepresive, litiu)
Miastenia gravis
insuficiență respiratorie severă
Sindromul de apnee în somn
insuficiență hepatică severă
Nou-născuți și sugari cu vârsta de până la 6 luni

Sarcina/alăptarea

Diazepamul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă este clar indicat. Diazepamul nu trebuie administrat în doze mari și nu pe o perioadă lungă de timp.
Diazepamul traversează placenta, se acumulează în compartimentul fetal și poate atinge de trei ori concentrația serică maternă în sângele nou-născutului.
Riscul apariției malformațiilor după utilizarea dozelor terapeutice de benzodiazepine la începutul sarcinii pare să fie scăzut. Cu toate acestea, unele studii epidemiologice au arătat un risc crescut de fisură a palatului. Există, de asemenea, rapoarte de cazuri de malformații și întârziere mintală a copiilor expuși prenatal după supradozaj și otrăvire cu benzodiazepine.
Copiii născuți de mame care au primit benzodiazepine pentru o lungă perioadă de timp sau în doze mari în timpul sarcinii pot dezvolta dependență fizică și au simptome de sevraj postpartum. Utilizarea în timpul nașterii poate duce la apariția „sindromului floppy sugar”.

Diazepamul nu trebuie utilizat în timpul alăptării, deoarece trece în laptele matern și este metabolizat mult mai lent la nou-născuți decât la copii sau adulți. Dacă există o indicație convingătoare, alăptarea trebuie oprită.

Sugestii

Organizația Mondială a Sănătății (OMS) a evaluat diazepamul ca fiind un ingredient activ eficient, sigur și ieftin pentru tratamentul tulburărilor de anxietate (inclusiv tulburările de somn) și a stării epileptice, precum și pentru utilizarea în medicina paliativă și l-a inclus în lista medicamentelor esențiale (Lista model OMS a medicamentelor esențiale).