Difenhidramina - utilizare, efect, efecte secundare lista galbenă

Ingredientul activ difenhidramina este utilizat pentru tratamentul pe termen scurt al tulburărilor de somn. În plus, substanța acționează împotriva greaței și simptomelor alergice; Cu toate acestea, datorită efectului său sedativ, este rar folosit pentru aceste indicații.

cerere

Difenhidramina este un antihistaminic H1 de primă generație și este utilizat pentru perioade scurte de timp pentru persoanele care au probleme cu adormirea și rămânerea adormită. La vârstnici, ingredientul activ este asociat cu afectarea cognitivă și simptomele delirului, deci este necesară o precauție specială aici. Difenhidramina are și proprietăți anti-emetice și antialergice.

Tipul aplicației

Difenhidramina este disponibilă pe piața germană sub formă de tablete și tablete filmate sub formă de preparate mono sau combinate.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Difenhidramina este un agonist invers pe receptorul histaminei H1 și o stabilizează în conformația sa inactivă. Astfel, efectele histaminei sunt inhibate, cum ar fi: contracția mușchilor netezi (bronhiile, intestinele, arterele)
Dilatarea vaselor de sânge mici
Creșterea permeabilității capilarelor (umflarea conjunctivei și a mucoasei nazale)
Stimularea neuronilor aferenți (strănut și mâncărime)

Ca antihistaminic de primă generație, difenhidramina traversează bariera hematoencefalică datorită lipofilicității sale și, prin interacțiunea cu receptorii H1 centrați, conduce la sedare și afectarea vigilenței.

Farmacocinetica

Absorbţie

Difenhidramina se absoarbe rapid și aproape complet (> 90%) după administrare orală. Datorită unui efect pronunțat de primă trecere în ficat, biodisponibilitatea este de 40-72%.

distribuție

Ingredientul activ se distribuie rapid în organism, traversează bariera hematoencefalică, are o legare ridicată de proteinele plasmatice de 85-99% și trece în laptele matern.

metabolism

Metabolismul are loc în principal în ficat; dar plămânii și rinichii par să contribuie și la metabolismul substanței. Difenhidramina este mai întâi dezalchilată la mono- și di-desmetil-difenhidramină și apoi oxidată la acid difenilmetoxiacetic și cuplată la glutamină sau glicină.

eliminare

La rinichi doar o mică parte (maximum 1%) este eliminată nemodificată. Excreția are loc în principal sub formă de metaboliți. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 2,4 până la 9,3 ore. Când se administrează oral, efectul maxim apare după 1 până la 4 ore.

dozare

Doza recomandată de difenhidramină este de 25-50 mg pentru adulți; cu o jumătate de oră înainte de culcare. Această doză nu trebuie depășită. Se recomandă o precauție specială și ajustări ale dozei la pacienții vârstnici sau debilați.

Efecte secundare

Cele mai frecvent raportate reacții adverse includ oboseală, somnolență, somnolență și dificultăți de concentrare în ziua următoare, precum și amețeli și slăbiciune musculară. Alte reacții adverse mai frecvente sunt cefaleea, afecțiunile gastro-intestinale și efectele anticolinergice, cum ar fi gura uscată, tulburările vizuale sau tulburările de micțiune. Ca antagonist al receptorului H1, difenhidramina poate prelungi și intervalul QT în ECG.

Interacțiuni

Următoarele interacțiuni trebuie respectate la administrarea difenhidraminei:

Contraindicație

Utilizarea difenhidraminei este contraindicată în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la ingredientul activ sau la alte antihistaminice
astm bronșic acut
Glaucom cu unghi închis
Feocromocitom
Hiperplazia prostatică cu urină reziduală
epilepsie
Hipokaliemie, hipomagnezemie
Bradicardie
sindrom QT congenital lung sau alte afecțiuni cardiace semnificative clinic (în special boala coronariană, tulburări de conducere, aritmii)
utilizarea concomitentă a medicamentelor care prelungesc, de asemenea, intervalul QT sau duc la hipokaliemie
utilizarea concomitentă de alcool sau inhibitori MAO
perioada de sarcină și alăptare
Copii și tineri sub 18 ani

Sarcina/alăptarea

Difenhidramina este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.

Conform studiilor, există o asociere pozitivă între utilizarea difenhidraminei în timpul sarcinii și incidența malformațiilor, cum ar fi fisurile palatului la sugari. Difenhidramina trece și în laptele matern și inhibă producția de lapte.

Capacitatea de a conduce

În timpul utilizării difenhidraminei, nu trebuie vehiculate vehicule sau nu se pot folosi utilaje periculoase. În ziua următoare, sedarea și reacțiile afectate pot avea în continuare un efect negativ asupra capacității de a conduce vehicule sau de a lucra cu utilaje. Acest lucru este valabil mai ales după un somn insuficient sau împreună cu alcoolul.

Instructiuni de folosire

Următoarele instrucțiuni trebuie respectate atunci când se utilizează difenhidramina:

Dacă difenhidramina se administrează foarte târziu noaptea în caz de insomnie, pot apărea fenomene cu suspensie cu reacții afectate a doua zi. Prin urmare, o durată suficientă de somn de 7 - 8 ore trebuie garantată după ingestie.
Utilizarea repetată poate duce la pierderea eficacității (dezvoltarea toleranței).
Ingerarea poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihologice. Riscul de dependență crește odată cu doza și durata de utilizare și este chiar mai mare la pacienții cu dependență de alcool sau droguri.
Lumina directă a soarelui trebuie evitată, deoarece pielea este mai sensibilă în timpul aplicării.
Difenhidramina este listată pe lista Priscus ca un medicament potențial inadecvat pentru vârstnici. Înainte de a începe tratamentul, orice cauză specifică a insomniei care trebuie tratată trebuie clarificată.
Există indicii ale abuzului de către adolescenți pentru a induce intoxicația. În acest context, o doză de 300 mg este descrisă pe forumurile de pe Internet.

Alternative

Datorită efectului său sedativ, utilizarea difenhidraminei ca remediu pentru greață și boli de mișcare este aproape învechită. O alternativă mai bună este dimenhidrinatul - o combinație de difenhidramină și 8-cloroteofilină, care contracareză proprietățile sedative ale difenhidraminei.