Doxilamina - Biologie

470 mg kg −1 (p.o. șoarece) [2]

care conțin doxilamină

Doxilamină este un antihistaminic puternic sedativ din grupul etanolaminelor. Este folosit ca un ajutor pentru somn pentru terapia pe termen scurt și pentru a atenua simptomele de răceală și alergie noaptea. În combinație cu piridoxină (vitamina B6) este utilizată împotriva bolii sarcinii.

Informații clinice

Domenii de aplicare (indicații)

Medicamentele care conțin doxilamină sunt aprobate pentru calmarea pacienților nervoși, pentru tratamentul neliniștii și agitației la copii și pentru medicamentul necesar pentru tratarea problemelor de adormire și de a rămâne adormit. De asemenea, este aprobat ca agent antialergic pentru tratamentul reacțiilor alergice ale tractului respirator superior și inferior, inclusiv febra fânului și crampele bronșice alergice, precum și bolile alergice ale pielii și mâncărimea [4]. Alte domenii de aplicare în combinație cu vitamina B6 sunt tratamentul greaței și vărsăturilor (fără aprobare în Germania) și în combinație cu paracetamol, dextrometorfan și opțional efedrină, tratamentul simptomatic al răcelii.

Contraindicații (contraindicații)

Doxilamina nu trebuie utilizată în caz de hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ, precum și la pacienții cu atac de astm acut, glaucom cu unghi îngust, feocromocitom, hipertrofie de prostată cu formare reziduală de urină și epilepsie. În special, doxilamina nu trebuie utilizată după otrăvirea acută cu alcool, somnifere, analgezice sau medicamente psihotrope. Terapia simultană cu inhibitori MAO este contraindicată [4] .

perioada de sarcină și alăptare

Pentru medicamentele care conțin doxilamină, în studiile epidemiologice nu s-au putut arăta dovezi ale unui efect teratogen. Nu au fost observate efecte teratogene sau fetotoxice în studiile pe animale. După administrarea unor doze mari de doxilamină la șobolani, descendenții lor au prezentat doar o greutate ușor redusă la naștere. Cu toate acestea, se recomandă o analiză risc-beneficiu în timpul sarcinii [5]. Medicamentele care conțin doxilamină sunt aprobate pentru tratamentul vărsăturilor în Statele Unite și Canada.

Doxilamina se excretă în laptele matern. Prin urmare, alăptarea nu trebuie efectuată în timpul utilizării doxilaminei [4] .

Efecte secundare

În funcție de doză, pot apărea oboseală, somnolență, somnolență, amețeli, tulburări de concentrare, cefalee, depresie, slăbiciune musculară și tinitus. Răspunsul este redus. Aceste simptome pot persista a doua zi.

Sunt posibile simptome paradoxale precum neliniște, emoție, tensiune, insomnie, confuzie, halucinații, tremurături și, în cazuri rare, convulsii cerebrale. Acestea pot fi observate și după încetarea utilizării prelungite a doxilaminei. În timpul terapiei, pot apărea greață, vărsături, diaree, pierderea sau creșterea poftei de mâncare și durere epigastrică. Foarte rar, poate apărea ileus paralitic care pune viața în pericol.

Doxilamina are o componentă activă anticolinergică pronunțată. Efectele secundare anticolinergice cu doxilamină includ tulburări de acomodare, gură uscată, congestie nazală, presiune intraoculară crescută, constipație și tulburări de micțiune. Aritmii tahicardice și modificări ale tensiunii arteriale pot fi, de asemenea, atribuite acesteia.

Cu doxilamina, funcția respiratorie poate fi afectată de îngroșarea secreției, pot apărea obstrucții bronșice și bronhospasm.

După administrarea doxilaminei, eliberarea de catecolamină poate apărea la pacienții cu feocromocitom [4] .

Interacțiuni

Medicamentele depresive centrale, în special alte hipnotice, tranchilizante, antidepresive, neuroleptice, antiepileptice, anestezice și analgezice de tip opioid conduc cu doxilamină la o amplificare reciprocă a efectelor și a efectelor secundare. Acest lucru se aplică și consumului în comun de alcool cu ​​doxilamină. Α2-simpatomimeticele și alte antisimpatotonice cu acțiune centrală, cum ar fi clonidina, brimonidina, guanabenzul și metildopa, pot crește, de asemenea, efectele sedative ale doxilaminei.

Anticolinergicele, cum ar fi atropina, butilscopolamina și biperidenul, și alte medicamente cu o componentă activă anticolinergică, cum ar fi antidepresivele triciclice, pot crește efectele secundare ale doxilaminei. IMAO poate crește efectele și efectele secundare ale medicamentului prin încetinirea descompunerii doxilaminei.

La pacienții tratați cu doxilamină, adrenalina nu trebuie utilizată pentru tratamentul hipotensiunii, deoarece există riscul inversării adrenalinei și, prin urmare, creșterea hipotensiunii [4] .

farmacologie

Mecanism de acțiune

Doxilamina este un antihistaminic H1, adică un inhibitor al acțiunii histaminei asupra receptorului histaminei H1. Prin inhibarea funcției de mediator inflamator al histaminei, doxilamina acționează ca un antialergic. În sistemul nervos central, doxilamina inhibă, de asemenea, unele dintre funcțiile neurotransmițătoare ale histaminei și are astfel un efect sedativ și anti-greață.

Doxilamina este, de asemenea, unul dintre anticolinergicele puternice și are efectele secundare obișnuite.

Stereochimie

Doxilamina are un centru stereogen și, prin urmare, este chirală. Se folosește ca racemat [amestec 1: 1 de (R.) -Doxilamină și (S.) -Doxilamină] [6], deși sunt cunoscute diferitele efecte fiziologice ale enantiomerilor. [7]

Dovezi individuale

  1. ↑ 1,01,11,2 Thieme Chemistry (Ed.): RÖMPP Online - Versiunea 3.3. Georg Thieme Verlag KG, Stuttgart 2009 .
  2. ↑ 2.02.1Doxilamină la ChemIDplus.
  3. ↑ 3,03,13,2 fișă tehnică Sare succinată de doxilamină la Sigma-Aldrich, accesat la 28 martie 2011.
  4. ↑ 4,04,14,24,34,4 Informații despre produs Sirop de Mereprină. Casselia med. Din mai 2001.
  5. ↑ Informații despre produs Comprimate SchlafTabs-ratiopharm 25 mg. Ratiopharm GmbH. Stare: februarie 2008.
  6. ^ Axel Kleemann și Jürgen Engel: Ingrediente active farmaceutice, ediția a II-a (1982), Thieme-Verlag Stuttgart, ISBN 3-13-558402-X.
  7. ↑ E. J. Ariëns: Stereochimia, o bază pentru prostii sofisticate în farmacocinetică și farmacologie clinică, Jurnalul European de Farmacologie Clinică 26 (1984) 663-668, doi: 10.1007/BF00541922.

Denumiri comerciale

Gittalun (D), Hoggar night (D), Schlafsterne (D), SchlafTabs (D), Sedaplus (D), Sanalepsi (CH), Valocordin-Doxylamine (D),

Vicks MediNait (CH), sirop rece Wick (A), Wick MediNait (D)