Dr. Raport Bieger: Acid Gamma Amino-Butiric (GABA): Neurotransmițător cu efect anti-anxietate
Acidul gamma-aminobutiric (GABA) este principalul neurotransmițător inhibitor al sistemului nervos central. După glutamat, cel mai important neurotransmițător excitator, concentrația de GABA în SNC este cea mai mare. Paradoxal, atât GABA, cât și glutamatul sunt fabricate din același precursor de aminoacizi. Glutamina este oxidată în glutamat de glutamat sintază, care este transformată în GABA în neuronii GABA-ergici de GAD (glutamat decarboxilază; GAD: cofactor vitamina B6). GABA nu poate fi sintetizat direct din glutamină.
Importanța remarcabilă a GABA ca neurotransmițător inhibitor a fost recunoscută încă din 1960. Are un efect modulator asupra numeroaselor procese neuronale din SNC, în mare parte direct antagoniste glutamatului excitator. 40% din toate sinapsele neuronale sunt GABAerg. Majoritatea acestor neuroni GABA sunt așa-numiții „interneuroni” care controlează activitatea altor neuroni. Cu toate acestea, există și neuroni GABAergici efectori care se proiectează în periferie. Neuronii GABA periferici sunt cunoscuți și astăzi, în special în sistemul nervos enteral.
GABA acționează prin sinapse interneuronale în principal prin inhibarea eliberării presinaptice a neurotransmițătorilor excitatori. Benzodiazepinele și barbituricele au un efect accesoriu prin așa-numitul receptor GABA-A și întăresc efectul GABA. Amelioratorii importanți ai GABA sunt steroizii pregnan, sintetizați intracerebral sau importați prin bariera hematoencefalică. Efectul de promovare a somnului și sedativ al progesteronului oral se bazează în mare măsură pe afinitatea sa pentru receptorul GABA-A. Administrarea orală este chiar mai eficientă în ficat sau în SNC în sine, principalul metabolit alo-pregnanolonă.
Neurotransmițătorul serotoninei, care stimulează sinteza GABA și crește afinitatea receptorului GABA, are o importanță deosebită pentru eficacitatea GABA. Dacă există un deficit de serotonină, eficacitatea GABA este, de asemenea, limitată. Alte mimetice GABA sunt teanina, taurina și rodiola, care atacă, de asemenea, receptorul GABA și măresc efectul GABA. În plus, există unele precum Taurina are un efect antagonist al glutamatului.
GABA are un efect anxiolitic, analgezic, relaxant, anticonvulsivant și de stabilizare a tensiunii arteriale. În plus, GABA are un nivel care depășește serotonina și melatonina efect de inducere a somnului. Concentrații foarte mici de GABA se găsesc în tulburări severe ale rețelei de neurotransmițătoare, hipertensiune arterială, dureri cronice, colon iritabil, sindrom premenstrual, depresie, epilepsie sau schizofrenie.
Complicațiile deficienței GABA sunt pofta de zahăr/dulciuri, parestezii, tensiune musculară, sunete în urechi (tinitus), senzații olfactive modificate, transpirații nocturne, hiperventilație, tahicardie, pierderi de memorie, impulsivitate, nerăbdare și frici. Mai presus de toate, efectul anti-anxietate al GABA este utilizat clinic. Cu toate acestea, întrucât GABA în sine nu poate traversa bariera hematoencefalică, se utilizează derivați lipofili ai GABA precum gabapentina, pregabalina etc. și sunt considerați medicamente de primă linie pentru sindromul de anxietate generalizată.
Pe lângă efectele sale neuronale, GABA are o varietate de funcții paracrine și endocrine. Acționează central asupra secreției hipotalamice a factorilor de eliberare, neuronii GABA-ergici inervează glanda pituitară, iar GABA are un efect paracrin prin sistemul venei portale asupra producției hipofizare de prolactină, ACTH, TSH și LH. Mai presus de toate, stimulează secreția hormonului de creștere prin activarea hormonului hipotalamic care eliberează HGH și imediat după sinteză în glanda pituitară. GABA este produs, de asemenea, local în celulele insulelor pancreatice și modulează secreția de insulină.
În cele din urmă, GABA are efecte imunomodulatoare. Prin receptorii GABA de pe celulele T, GABA blochează secreția de citokine proinflamatorii și inhibă activarea și proliferarea celulelor T.
Există mai multe opțiuni pentru tratarea deficitelor GABA:
1. Tratamentul cu glutamatul/precursorul glutaminei GABA, care este, de asemenea, extrem de important pentru detoxifierea SNC. Folosim Glutamina în combinație cu modulatorii GABA taurină și teanină și inductorul GABA 5HTP/serotonină în preparatul GABAmax, asta și pentru sinteza neurotransmițătorului conține cofactori enzimatici importanți din grupul vitaminelor B, vitamina C și tocoferoli, care au efect de neutralizare a glutamatului. În plus, GABAmax conține o cantitate mică de tirozină ca precursor de catecolamină, care echilibrează mai bine valențele inhibitoare.
2. Tratamentul cu Glutamina în combinație cu glicină, cel mai mic aminoacid, care funcționează și ca neurotransmițător în unele regiuni ale creierului și are un efect predominant GABA. Glutamina/GABA și glicina funcționează sinergic pentru a promova somnul, relaxa și deschide calea pentru regenerarea nocturnă a sistemului endocrin. În pregătire GABAnight sunt glutamină și glicină combinate cu 5HTP/serotonină, modulatori taurină, colină și floarea pasiunii, precum și cofactorii enzimatici din seria vitaminelor B.
3. GABA în sine Când este administrat pe cale orală, se datorează blocării barierei hematoencefalice numai efecte centrale marginale, cu toate acestea, efectele sale periferice asupra organelor endocrine și asupra sistemului imunitar nu sunt afectate - cu condiția să fie cauzate de GABA paracrină. În aceste cazuri, dacă efectul GABA asupra glandei suprarenale, glandei pituitare, organului insulelor și metabolismului trebuie utilizat, GABA în sine este utilizat în doze de 500 - 2000 mg pe zi. folosit.
Al 4-lea. Efecte centrale limitate de la GABA chiar poate cu un modificat, pregătire sublinguală GABAcalm poate fi atins, care poate ajunge la creier prin mucoasa bucală „pe căi secundare”. Datorită efectului său rapid, care începe în câteva minute, este potrivit pentru tratamentul imediat al anxietății și s-a dovedit de multe ori. În plus, eficacitatea preparatelor GABAtropen poate fi testată în prealabil cu GABAcalm.
5. În cele din urmă există derivați lipofili ai GABA, cum ar fi preparatul Kavinace, care conține GABA cuplat la niacină, ca o variantă GABA extrem de eficientă. Cu toate acestea, datorită inducției puternice a enzimelor de degradare, durata acțiunii sale este limitată la 10-14 zile. Cu toate acestea, după o pauză de tratament de câteva zile, este din nou complet eficace.