Efect Fluconazol, domenii de aplicare, efecte secundare - NetDoktor

Benjamin Clanner-Engelshofen este scriitor independent în departamentul medical NetDoktor. A studiat biochimie și farmacie la München și Cambridge/Boston (SUA) și a observat de la început că se bucură în mod deosebit de interfața dintre medicină și știință. De aceea a continuat să studieze medicina umană.

Substanța activă Fluconazol aparține grupului de antimicotice azolice, deci este un remediu pentru infecțiile fungice. La fel ca alți reprezentanți ai acestui grup, acționează împotriva unui spectru larg, adică un număr relativ mare de diferite tipuri de ciuperci infecțioase. Aici puteți citi mai multe despre efectele și utilizările fluconazolului, efectele secundare și alte fapte interesante.

Așa funcționează fluconazolul

Colesterolul este de obicei menționat doar într-un context negativ: ca valoare lipidică din sânge care poate „înfunda” vasele de sânge. Cu toate acestea, în anumite cantități, colesterolul este esențial pentru organism. Printre altele, este o componentă importantă a membranei celulare. Fără colesterol și, prin urmare, fără o membrană funcțională, celulele corpului nu ar mai putea îndeplini multe sarcini.

Membrana celulelor fungice conține un element constitutiv care este legat structural de colesterol: ergosterolul (numit și ergosterol). Fără această substanță, membrana fungică își pierde stabilitatea și ciuperca nu mai poate crește. Antifungicele azolice, cum ar fi fluconazolul, inhibă o enzimă fungică specifică (14-alfa-demetilaza) care este implicată în producția de ergosterol. Creșterea ciupercii este încetinită. Fluconazolul are un efect „fungistatic” („inhibă creșterea ciupercilor”).

Captarea, descompunerea și excreția fluconazolului

După ingestia pe cale orală, fluconazolul este bine absorbit în sânge prin peretele intestinal și atinge cele mai ridicate niveluri sanguine după o jumătate de oră până la o oră și jumătate. Ingredientul activ ajunge în toate zonele corpului, inclusiv creierul, pielea și unghiile. Doar o mică parte a acestuia este descompusă de corp și cea mai mare parte este excretată neschimbată prin urină. La aproximativ 30 de ore după ingestie, nivelul sanguin al fluconazolului a scăzut la jumătate.

Când se utilizează fluconazolul?

Ingredientul activ fluconazol este utilizat pentru tratarea infecțiilor fungice. Exemple în acest sens sunt infecția mucoasei bucale, nazale și vaginale cu ciuperca drojdiei Candida albicans, bolile fungice ale pielii (dermatomicoze) și atacul meningelor cu Coccidioides immitis (coccidioidomicoză, cunoscută și sub denumirea de vale sau deșert).

Terapia cu fluconazol poate fi, de asemenea, efectuată ca măsură de precauție pentru a preveni infecția fungică (reînnoită) la pacienții imunocompromiși. Aceștia ar fi, de exemplu, pacienții cu transplant, pacienții cu cancer și HIV.

Tratamentul durează de obicei o perioadă limitată de timp, deoarece dezvoltarea rezistenței la ciuperci nu poate fi exclusă. Cu toate acestea, în cazuri individuale, poate fi necesar și un tratament pe termen lung cu fluconazol.

Așa se folosește fluconazolul

Fluconazolul se administrează adesea pe cale orală (oral), de exemplu sub formă de capsule. Dozajul este determinat individual și este adesea între 50 de miligrame pe zi (sau 150 de miligrame pe săptămână) și 400 de miligrame pe zi. În cazuri foarte severe, este posibilă o doză de fluconazol de până la 800 miligrame pe zi. O doză dublă de fluconazol se administrează de obicei în prima zi de tratament pentru a obține rapid o concentrație mare de substanță activă în organism.

În unele cazuri, medicamentul este administrat direct într-o venă (intravenos).

Care sunt efectele secundare ale fluconazolului?

O persoană din zece până la o sută de persoane care o tratează au efecte secundare precum dureri de cap, dureri de stomac, greață, diaree, vărsături, erupții cutanate și o creștere a enzimelor hepatice din sânge.

Efectele secundare ale fluconazolului la o sută la o mie de pacienți includ anemie, scăderea poftei de mâncare, somnolență, amețeli, crampe, tulburări senzoriale, constipație și alte indigestii, dureri musculare, febră, erupții cutanate și mâncărime.

Ce trebuie luat în considerare atunci când luați fluconazol?

Ingredientul activ fluconazol inhibă anumite enzime care degradează medicamentele în ficat (și anume CYP2C9, CYP2C19 și Cyp3A4). Dacă se iau alte ingrediente active în același timp cu fluconazolul, nivelurile lor pot crește brusc datorită defalcării reduse și pot atinge concentrații otrăvitoare (toxice). Exemplele includ agentul antialergic terfenadină, pimozida (agent anti-psihotic), antibiotice precum eritromicina și anumiți agenți antiaritmici. Utilizarea concomitentă trebuie evitată sau necesită ajustarea dozei. Acesta din urmă poate fi, de asemenea, necesar în combinație cu alte ingrediente active:

Antidepresivele amitriptilină și nortriptilină
Anticoagulante precum warfarina și fenprocumonul
Medicamente anti-epilepsie și anti-convulsive, cum ar fi carbamazepina și fenitoina
analgezice opioide foarte puternice, cum ar fi metadonă, fentanil și alfentanil
Medicamente pentru astm, cum ar fi teofilina

perioada de sarcină și alăptare

Utilizarea pe termen lung, cu doze mari de fluconazol în timpul sarcinii poate afecta dezvoltarea copilului. Pentru a fi în siguranță, femeile însărcinate ar trebui să ia fluconazol numai pentru perioade scurte sub supraveghere medicală în cazuri urgente.

Ingredientul activ fluconazol este excretat în laptele matern, motiv pentru care alăptarea trebuie efectuată dacă se iau mai mult de 200 miligrame (ca doză unică).

Copii și pacienți vârstnici

Fluconazolul este, de asemenea, aprobat pentru tratamentul nou-născuților, copiilor și adolescenților în doze corespunzătoare mici. La pacienții vârstnici și renali, doza poate fi ajustată la funcția renală.

Cum să luați Fluconazol

În Germania, agenții cu ingredientul activ fluconazol sunt disponibili numai pe bază de rețetă, în fiecare formă de dozare și dozare.

De când se cunoaște fluconazolul?

Agenții antifungici mai noi din grupul azol au fost dezvoltați în jurul anului 1969. Un dezavantaj major al primelor substanțe active din acest grup, cum ar fi clotrimazolul, a fost că acestea puteau fi administrate numai pe cale orală și nu prin injecție. Prin urmare, compania farmaceutică Janssen Pharmaceutica a dezvoltat ketoconazol în 1978, care poate fi administrat prin injecție, dar este foarte toxic pentru ficat. Pe baza structurii sale, compania farmaceutică Pfizer a dezvoltat apoi un nou antimicotic care funcționează foarte bine atât pe cale orală, cât și prin injecție și este bine tolerat - ingredientul activ a fost introdus în 1990 Fluconazol aprobare acordată.

Informații despre autor și sursă

Acest text respectă cerințele literaturii medicale de specialitate, ghidurilor medicale și studiilor curente și a fost verificat de către profesioniștii din domeniul medical.