Emend primește competiția APOTHEKE ADHOC
Berlin - Agenția americană de medicamente FDA a aprobat un nou medicament pentru tratamentul greaței și vărsăturilor în legătură cu chimioterapia: Varubi conține ingredientul activ rolapitant, care, precum aprepitantul și fosaprepitantul, este un antagonist al receptorului de neurokinină NK1.
Varubi este aprobat pentru prevenirea greaței și vărsăturilor întârziate cauzate de chimioterapie. Comprimatele trebuie administrate în asociere cu alte antiemetice: 180 mg cu una până la două ore înainte de începerea chimioterapiei.
Producătorul Tesaro a prezentat trei studii în care combinația rolapitant/granisetron/dexametazonă a fost comparată cu placebo/granisetron/dexametazonă. Cei 2.800 de pacienți au primit chimioterapie foarte emetogenă (cisplatină sau antraciclină/ciclofosfonamidă) sau chimioterapie moderat emetogenă.
În grupul verum a existat mai puține vărsături, iar medicamentele de urgență trebuiau administrate mai rar. Beneficiul a fost între 0 și 17 puncte procentuale, în funcție de studiu și ciclu. Cele mai frecvente efecte secundare includ neutropenia, sughițurile, pierderea poftei de mâncare și amețeli. Rolapitant inhibă, de asemenea, CYP2D6, astfel încât neuroleptica tioridazină nu trebuie luată în paralel. Bioechivalența dintre administrarea intravenoasă și cea orală a fost demonstrată într-un studiu realizat cu 120 de voluntari sănătoși.
Greața indusă de chimioterapie nu poate duce doar la probleme fizice, cum ar fi deshidratarea, malnutriția și pierderea în greutate, ci și pune în pericol terapia. Complexul este împărțit în două faze: reacția acută în primele 24 de ore este mediată prin intermediul receptorilor de serotonină de tip 5-HT3; aici setronii sunt folosiți pentru tratament. În faza târzie, care poate dura până la 120 de ore după începerea terapiei, receptorii NK1 joacă un rol: legarea substanței P de receptorul celulelor din centrul vărsăturilor declanșează greața.
Potrivit lui Tesaro, reacția târzie este subestimată: în timp ce aproximativ 35 la sută dintre pacienți și medici raportează greață în faza acută, există o discrepanță considerabilă în faza ulterioară: doar 24 la sută dintre medici, dar 52 la sută dintre pacienți raportează simptome corespunzătoare. Vărsăturile apar în faza acută conform informațiilor de la 17% dintre medici și 13% dintre pacienți; în faza târzie, 15% dintre medici văd problema, dar 28% dintre pacienți.
Acest lucru este în concordanță cu rezultatele studiilor: între 30 și 53% dintre pacienți au primit medicamente de urgență în faza târzie sau au vărsat. Tesaro vede un decalaj terapeutic semnificativ și se așteaptă la vânzări de până la 1,2 miliarde de dolari la costuri de 300 (IV) sau 450 (oral) dolari SUA pe doză.
Emend a fost aprobat pentru o indicație similară în această țară din 2003: Preparatul de la producătorul MSD Sharp & Dohme este utilizat pentru a preveni greața și vărsăturile acute și întârziate în chimioterapia extrem de emetogenă, pe bază de cisplatină și pentru a preveni greața și vărsăturile în chimioterapia moderat emetogenă, atât la Adult.
Cu o oră înainte de începerea chimioterapiei, 125 mg se administrează pe cale orală în asociere cu un corticosteroid și un antagonist 5-HT3; 80 mg fiecare în zilele 2 și 3. Alternativ, poate fi administrat produsul-soră Ivemend, care conține fosaprepitant ca promedicament. 150 mg se administrează sub formă de perfuzie IV. administrat peste 20-30 de minute, de asemenea, în combinația adecvată.
Aprepitant este un inhibitor al CYP3A4; prin urmare, există numeroase interacțiuni și contraindicații, de exemplu cu ciclosporină, tacrolimus, sirolimus, everolimus, alfentanil, dihidroergotamină, ergotamină, fentanil și chinidină.
Conform raportului de prescripție a medicamentelor, în 2013 erau 160.000 de rețete Emend în valoare de 12 milioane de euro. Ivemend joacă un rol subordonat. Cu 460.000 de doze zilnice de terapie (DDD), Emend este la egalitate cu Vergentan (alizaprid). Antagonistul dopaminei este, de asemenea, aprobat pentru prevenirea și terapia greață și în legătură cu terapia citostatică sau radiații.
Ondansetron ajunge la un milion de DDD, Granisetron la 410.000 DDD, Palonosetron la 110.000 DDD, Ivemend la 50.000 DDD. Antihistaminicele H1 aprobate în general împotriva greață și vărsături de diferite origini, cum ar fi dimenhidrinatul, difenhidramina, flunarizina și cinarizina, adaugă 16,3 milioane DDD, analogul histaminei betahistină la 55,6 milioane DDD. Scopolamina antagonistului muscarinic are un TTS de 34.000 DDD. Aceste preparate sunt, de asemenea, utilizate independent de terapia cancerului.
Brevetul pentru Emend este valabil până în 2019, compania-mamă MSD Merck a realizat vânzări de peste 500 de milioane de dolari cu Emend în 2013. Un litigiu privind brevetele este în curs de desfășurare în SUA cu filiala Fresenius Kabi.