Escitalopram - Aplicație, Efect, Efecte secundare Lista galbenă

Ingredientul activ escitalopram este un antidepresiv din clasa inhibitorilor recaptării serotoninei (ISRS) și este utilizat pentru a trata depresia, anxietatea, panica și tulburarea obsesiv-compulsivă. Escitalopramul este enantiomerul S activ al citalopramului.

escitalopram

cerere

Inhibitorul recaptării serotoninei (SSRI) escitalopram este utilizat pentru a trata:

Tipul aplicației

Ingredientul activ escitalopram este aprobat pe piața germană sub formă de comprimate filmate și picături pentru ingestie.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Escitalopram aparține unui grup de substanțe active numite inhibitori ai recaptării serotoninei (ISRS). Efectele se bazează astfel pe inhibarea recaptării serotoninei în presinaps.

Ca urmare, concentrația de serotonină în decalajul sinaptic crește.

Farmacocinetica

Absorbţie

Absorbția are loc aproape complet și independent de aportul alimentar. După doze multiple, timpul mediu până la apariția concentrației plasmatice maxime este de 4 ore. Ca și în cazul citalopramului racemic, biodisponibilitatea absolută este de așteptat și pentru escitalopram la aproape 80%.

distribuție

După administrarea orală, volumul aparent de distribuție este de aproximativ 12 până la 26 l/kg. Legarea proteinelor plasmatice este sub 80%.

Biotransformare

dozare

Doza uzuală în tratamentul tulburării depresive majore, tulburării obsesiv-compulsive și tulburării de anxietate socială sau generalizată este de 10 mg escitalopram o dată pe zi.

Doza inițială recomandată în tratamentul tulburării de panică cu sau fără agorafobie este de 5 mg în prima săptămână de tratament. Apoi, este crescut la 10 mg pe zi.

În funcție de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la maximum 20 mg pe zi.

De obicei, durează 2 până la 4 săptămâni pentru ca tratamentul să răspundă. După ce simptomele au regresat, este necesar un tratament de cel puțin 6 luni pentru a asigura succesul terapiei.

Ajustarea dozei este necesară dacă:

Efecte secundare

Efectele secundare sunt cele mai frecvente în prima sau a doua săptămână de tratament cu escitalopram și, de obicei, scad în intensitate și frecvență cu continuarea tratamentului.

Reacțiile adverse foarte frecvente (≥ 1/10) sunt:

  • o durere de cap
  • greaţă

Interacțiuni

Următoarele medicamente nu trebuie utilizate împreună cu escitalopram:

  • Inhibitori MAO ireversibili, neselectivi → Terapia cu escitalopram poate fi începută la 14 zile după terminarea terapiei cu un inhibitor MAO ireversibil. Un MAOI neselectiv și ireversibil nu trebuie utilizat până la 7 zile după oprirea escitalopramului.
  • Inhibitori reversibili, selectivi MAO-A (moclobemidă)
  • MAOI reversibile, neselective (linezolid)
  • Inhibitori MAO-B ireversibili, selectivi (selegilină). Selegilina poate fi utilizată în siguranță împreună cu citalopram racemic în doze de până la 10 mg/zi.
  • Medicamente care cresc intervalul QT, cum ar fi B. Antiaritmice de clasă IA și III, antipsihotice (de exemplu, derivați fenotiazinici, pimozidă, haloperidol), antidepresive triciclice, anumiți agenți antimicrobieni (de exemplu sparfloxacină, moxifloxacină, eritromicină IV, pentamidină, medicamente antipaludice, în special ), anumite antihistaminice (astemizol, mizolastină)

Următoarele combinații necesită măsuri de precauție:

  • Medicamente serotoninergice (de exemplu, tramadol, sumatriptan și alți triptani) → sindrom serotoninergic posibil
  • Medicamente care scad pragul convulsivant precum B. Antidepresive (triciclice, ISRS), neuroleptice (fenotiazine, tioxantene și butirofenone), mefloquina, bupropion și tramadol
  • Litiu, triptofan → este posibilă îmbunătățirea efectului
  • Sunătoare (Hypericum perforatum) → risc crescut de reacții adverse
  • Anticoagulante orale → posibile modificări ale coagulării sângelui. La pacienții cărora li se administrează anticoagulante orale, trebuie luați factori de coagulare la începutul sau oprirea

Tratamentul cu Escitalopram trebuie monitorizat cu atenție

  • alcool
  • Medicamentele care cauzează hipokaliemie/hipomagnezemie → crește riscul de aritmii maligne

Următoarele medicamente afectează farmacocinetica escitalopramului:

  • Inhibitori ai CYP2C19 (de exemplu, omeprazol, esomeprazol, fluconazol, fluvoxamină, lansoprazol, ticlopidină, cimetidină) → creșterea concentrațiilor plasmatice de escitalopram, deoarece metabolismul escitalopramului este controlat în principal de CYP2C19.

Următoarele medicamente sunt afectate farmacocinetic de escitalopram:

  • Substraturi CYP2D6 → Escitalopram este un inhibitor al CYP2D6. Se recomandă prudență atunci când escitalopramul este administrat concomitent cu medicamente care sunt metabolizate în principal de această enzimă și au un indice terapeutic restrâns, cum ar fi: De exemplu, flecainidă, propafenonă și metoprolol (atunci când sunt utilizate în insuficiența cardiacă) sau unele medicamente cu acțiune SNC care sunt metabolizate în principal de CYP2D6, de ex. B. Antidepresive precum desipramina, clomipramina și nortriptilina sau neuroleptice precum risperidona, tioridazina și haloperidolul.
  • Substraturi CYP2C19 → Studiile in vitro au arătat că escitalopramul poate fi, de asemenea, un inhibitor slab al CYP2C19. Prin urmare, trebuie folosită prudență atunci când se utilizează în același timp medicamente care sunt metabolizate de CYP2C19.

Contraindicație

Escitalopram nu trebuie utilizat în:

  • Hipersensibilitate la ingredientul activ
  • Tratamentul cu inhibitori non-selectivi, ireversibili ai monoaminooxidazei (IMAO) din cauza riscului sindromului serotoninei
  • Tratamentul cu inhibitori MAO-A reversibili (de exemplu, moclobemidă) sau cu inhibitorul MAO-selectiv reversibil linezolid din cauza riscului sindromului serotoninei
  • Interval QT prelungit sau sindrom QT lung congenital
  • Utilizarea medicamentelor cunoscute pentru prelungirea intervalului QT

Sarcina/alăptarea

Escitalopram trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar și numai după o evaluare atentă a raportului risc-beneficiu.

Alăptarea

Se poate presupune că escitalopramul va trece în laptele matern. Prin urmare, alăptarea nu este recomandată în timpul tratamentului

Capacitatea de a conduce

Deși nu a fost demonstrată nicio afectare a funcțiilor cognitive și a performanței psihomotorii pentru escitalopram, orice medicament psihotrop poate afecta judecata și dexteritatea. Pacienții trebuie informați cu privire la riscul potențial ca capacitatea lor de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje să fie afectată.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Alternative

Pe lângă escitalopram, pe piața germană sunt aprobate următoarele SSRI:

  • Citalopram
  • Fluoxetină
  • Fluvoxamina
  • Paroxetină
  • Sertralină