Fapte, dozare și efecte secundare ale letrozolului
Această postare este disponibilă și în: germană
Letrozol [de ex. Femara de la Novartis Pharma] aparține unui grup de substanțe numite inhibitori de aromatază, care blochează parțial conversia androgenilor în estrogeni de pe celulele periferice din corp. Luând letrozol, printre altele, scade nivelul de estrogen (conform studiilor până la 75%). Acest lucru este deosebit de interesant pentru culturistii care folosesc AAS (steroizi anabolici/androgenici) pentru a contracara efectele secundare. Letrozolul este, de asemenea, popular în cercurile de culturism pentru a ajuta la pierderea de grăsime și pentru a promova un aspect uscat și dur al mușchilor în timpul pregătirii pentru competiții.
Enzima aromatază este blocată de inhibitori ai aromatazei, cum ar fi letrozolul; acest proces reduce conversia testosteronului în estrogen. Letrozolul este un inhibitor al aromatazei care concurează cu testosteronul. Acești inhibitori de aromatază sunt, de asemenea, cunoscuți ca inhibitori de aromatază de tip II.
Blocanții receptorilor de estrogen, cum ar fi tamoxifenul (Nolvadex) sau clomifenul (Clomid), pot reduce în cele mai multe cazuri efectele secundare ale estrogenilor steroizilor androgenici anabolici (AAS). Pe de o parte, acești inhibitori de aromatază sunt mai ieftini decât letrozolul și, pe de altă parte, au un efect pozitiv asupra nivelului de colesterol, deoarece au un efect similar colesterolului din ficat. În culturism astăzi, letrozolul este utilizat în principal pentru pregătirea competițiilor, deoarece, așa cum s-a descris deja, susține pierderea de grăsime și deshidratarea mușchilor și scade nivelul de estrogen. În mod normal, culturistii care se antrenează acceptă ieftin în faza de încărcare că adaugă apă în timpul fazei de acumulare, dar sunt mai puțin expuși efectelor secundare.
Există un zvon care circulă în cercurile culturismului că pur și simplu administrarea letrozolului elimină complet ginecomastia existentă. Cu toate acestea, acest lucru trebuie privit cu prudență. În caz de ginecomastie, trebuie să consultați întotdeauna un medic.
După finalizarea unei cure de steroizi, letrozolul este adesea luat pentru ca producția de hormoni a organismului să revină. Prin creșterea nivelului de testosteron și a nivelului hormonului LH, letrozolul ajută la stimularea producției de testosteron a organismului.
Domeniul de aplicare a ingredientului activ letrozol în medicină:
Majoritatea formelor de cancer mamar sunt promovate în creșterea lor de către hormonul sexual feminin estrogen. Letrozolul este utilizat pentru tratamentul formelor hormon-dependente de cancer de sân la femeile aflate în postmenopauză, pentru a reduce rata de creștere a tumorii. Este, de asemenea, utilizat ca medicament anti-cancer la pacienții care trec prin menopauză artificială din cauza eliminării ovarelor.
Cum funcționează Letrozol:
În tumorile sensibile la estrogen, estrogenul favorizează creșterea cancerului și răspândirea celulelor canceroase în restul corpului (metastaze). Odată cu retragerea estrogenului, creșterea acestor tumori speciale, cum ar fi cancerul de sân, se oprește. Unele medicamente împotriva cancerului profită de acest fapt. Aceasta include, de asemenea, ingredientele active din grupul inhibitorilor de aromatază, cum ar fi letrozolul. La fel ca toți inhibitorii aromatazei, ingredientul activ blochează enzima aromatază, care este importantă pentru formarea estrogenilor.
Înainte de menopauză, ovarele sunt principalul loc de producere a estrogenului de către aromatază. Cu toate acestea, inhibitorii aromatazei sunt ineficienți în ovare și nu pot suprima producția de estrogen. În plus, o cantitate mică de estrogen este produsă de aromatază în ficat, glanda suprarenală, în celulele țesutului adipos și - fatal - și în celulele de cancer mamar. În aceste țesuturi, producția de estrogen continuă chiar și după menopauză. Cu toate acestea, acum poate fi blocat prin administrarea de letrozol. Acest lucru duce la stoparea producției rămase de estrogen după menopauză.
În domeniul medical, doza de inhibitor al aromatazei letrozol este de 2,5 mg pe zi. Cu toate acestea, în diferite studii clinice s-a demonstrat că se poate realiza o supresie de 75% a producției de estrogen cu doze de 0,1 până la 0,5 mg.
Culturistii folosesc adesea letrozol în timpul fazei de dopaj pentru a contracara efectele secundare estrogenice. Dozele sunt de obicei mult sub cele din domeniul medical, astfel încât se constată că dozele de 0,25 mg până la 1,25 mg letrozol la fiecare două zile reduc efectele secundare legate de estrogen. Deoarece ingredientul activ letrozol are un timp de înjumătățire mai mare de două zile (aproximativ 50 de ore), administrarea acestuia în fiecare zi este de obicei suficientă.
Efecte secundare (frecvente):
Transpirație, dureri articulare, bufeuri, oboseală, senzație de slăbiciune, pierderea poftei de mâncare, apetit crescut, exces de colesterol în sânge, depresie, cefalee, amețeli, greață și vărsături, arsuri la stomac, constipație, diaree, căderea părului, erupții cutanate, dureri musculare, dureri osoase, pierderea masei osoase (osteoporoză), Oase rupte, senzație de rău, retenție de apă în brațe și picioare, creștere în greutate.
Efecte secundare (mai puțin frecvente):
Infecții ale tractului urinar, deficit de celule albe din sânge, retenție de apă în țesut, tulburări de anxietate, inclusiv nervozitate, iritabilitate, somnolență, tulburări de somn, tulburări de memorie, tulburări senzoriale, amorțeală, tulburări de gust, cataractă, iritații oculare, vedere încețoșată, palpitații, bătăi rapide ale inimii, tromboză acută, creșterea tensiunii arteriale, respirație scurtă, Durere abdominală, inflamație a mucoasei bucale, gură uscată, creșterea nivelului de enzime hepatice, mâncărime, piele uscată, urticarie, inflamație articulară, urinare frecventă, sângerări vaginale, secreție, vagin uscat, dureri în piept, febră, mucoase uscate, senzație de sete, scădere în greutate.
Accident vascular cerebral, ocluzie a arterei pulmonare, ocluzie generală a arterei, accident vascular cerebral.
Interacțiuni cunoscute cu alți agenți:
Printre altele, enzima citocrom P-450 2A6 este împiedicată de letrozol. Ingredientele active care sunt descompuse de această enzimă și sunt toxice chiar și în cazul unei supradoze ușoare nu trebuie luate împreună.
Letrozolul nu trebuie utilizat la femeile care nu au trecut încă prin menopauză (menopauză) sau care au niveluri corespunzătoare de hormoni în sânge.
La pacienții cu insuficiență hepatică sau disfuncție renală, ingredientul activ poate fi utilizat numai sub supraveghere medicală.
La pacienții cu osteoporoză sau care au avut oase rupte, medicii trebuie să măsoare densitatea osoasă înainte de a începe tratamentul cu medicamentul și să continue să măsoare densitatea osoasă la intervale regulate. Dacă este necesar, trebuie luate măsuri preventive sau trebuie început tratamentul pentru pierderea masei osoase.
Aplicare/dozare:
În medicină, letrozolul se administrează în doze standard de 2,5 mg/zi.
Culturistii folosesc letrozol în faza de acumulare în combinație cu steroizi în doză de 0,25-1,25 mg la fiecare 2-3 zile. În faza de concurs, pot fi găsite doze de până la 2,5 mg/zi. Utilizarea în timpul sarcinii sau alăptării este interzisă.
Informațiile de dozare date aici nu sunt concepute ca recomandări de dozare sau sfaturi medicale. Acestea sunt declarații ale culturistilor care folosesc sau au folosit aceste ingrediente active. Dozele nu sunt în niciun caz considerate ca aplicabile în general. Dacă vă gândiți să utilizați steroizi sau altele asemenea, adresați-vă unui medic sau farmacist.
Prețuri/disponibilitate pe piața neagră:
Letrozolul este aprobat ca medicament eliberat pe bază de prescripție medicală în Germania din martie 2006 și în Elveția din 1997. Poate fi obținut de la farmacii cu o rețetă adecvată și costă între: 180 - 240 euro pentru 30 de comprimate de 2,5 mg fiecare.
Copii cu același ingredient activ sunt disponibile pe piața neagră la diverse laboratoare subterane. Prețurile pentru 30 de comprimate cu 2,5 mg de ingredient activ sunt cuprinse între 100 și 150 de euro.
Letrozolul este disponibil moderat pe piața neagră.
Sinonime:
Letrozol, 4,4- (1H-1,2,4-triazol-1-ilmetilen) dibenzonitril, Letrozolum, letrozol, Femara, Letrozol, Femera
Denumire comercială/producător:
Femara/Novartis Pharma GmbH
Letrozol Onkovis 2,5 mg comprimate filmate/onkovis GmbH
Letrozol-CT 2,5 mg comprimate filmate/CT-Arzneimittel GmbH
LetroHEXAL 2,5 mg comprimate filmate/HEXAL AG
Informații chimice:
Formula moleculară: C17H11N5
Greutate moleculară: 285,303 g/mol
Masa monoizotopică: 285.101440 Da
Timp de înjumătățire: aproximativ 50 de ore
Letrozolul este o pulbere cristalină albă până la gălbuie, care este practic inodoră.
Este ușor solubil în diclormetan, moderat solubil în etanol și insolubil în apă.
Letrozolul este o substanță foarte sensibilă și trebuie păstrat constant la 25 de grade Celsius. Nu trebuie expus la o temperatură mai mare de 30 de grade Celsius. Mediul de depozitare trebuie să fie uscat.
Comprimatele filmate cu letrozol (Femara) conțin, de asemenea, următoarele ingrediente active din punct de vedere medical: hidrat de oxid de fier (E 172), dioxid de siliciu foarte dispersat, hipromeloză, lactoză monohidrat, macrogol 8000, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, poli (O-carboximetil) amidon sare de sodiu, talc, dioxid de titan (E 171), amidon de porumb
4,4 ′ - (1H-1,2,4-TRIAZOL-1-ILMETILEN) BIS-BENZONITRILE; FEMARA; CGS-20267; LETROZOL; LetrozolUsp28; Letrozol 99%; CGS-20267, Femara; LETRAZOLE; letrozolex; Lelrozol; 1- [BIS (4-CIANOFENIL) METIL] -1,2,4-TRIAZOL; 4,4 ′ - (1 H-1,2,4-triazol-1-ilmetilen) di-benzonitril; LETROZOL; 4,4 ′ - (1 H-1,2,4-triazol-1-ilmetilen) bisbenzonitrili; 4,4 '- [(1H-1,2,4-triazol-1-il) metilen] dibenzonitrili
Denumirea IUPAC: 4 - [(4-cianofenil) - (1,2,4-triazol-1-il) metil] benzonitril
Număr registru CAS: 112809-51-5
Termeni de căutare: Letrozohl, Femara, Femera, Famara, Lethrozol, Lethro, Letro