Fenoterol - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Ingredientul activ fenoterol este inhalat pentru a trata un atac de astm acut, precum și în caz de dificultăți de respirație cauzate de o boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC). Medicamentele cu ingredient activ, numite simpatomimetice beta-2, extind bronhiile astfel încât pacienții să poată respira din nou mai bine. Medicamentul fenoterol, administrat sub formă de injecție sau perfuzie, are și efect anti-travaliu (tocolitic).

aplicare

cerere

domenii de aplicare

  • Tratamentul simptomatic al crizelor acute de astm
  • Profilaxia astmului bronșic indus de efort
  • Tratamentul simptomatic al astmului bronșic cu cauze alergice și nealergice și/sau alte boli care sunt asociate cu obstrucție reversibilă a căilor respiratorii, de ex. B. bronșită obstructivă cronică cu și fără emfizem
  • Inhibarea activității travaliului între săptămâna 22 și 37 de sarcină la pacienții fără contraindicații medicale sau ginecologice pentru tratamentul tocolitic

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Fenoterolul este un beta-simpatomimetic cu acțiune directă, cu efect predominant asupra receptorilor beta-2. Cu toate acestea, în doze mari, fenoterolul stimulează și receptorii beta-1.

Relaxarea mușchilor netezi este dependentă de doză. Ar trebui să fie declanșat de efecte asupra sistemului adenilat ciclazei. Legarea de receptorul beta-2, mediată de proteina de legare a guanozinei, activează adenilat ciclaza. Creșterea AMPc intracelulară determină apoi relaxarea mușchilor netezi prin fosforilarea proteinelor (protein kinaza A). În doze mari, fenoterolul are și un efect asupra mușchilor striați, care pot declanșa un tremur. Fenoterolul inhibă, de asemenea, eliberarea mediatorului din mastocite. O creștere a clearance-ului mucociliar poate fi demonstrată după administrarea de fenoterol (0,6 mg).

Farmacocinetica

  • După oral Administrare Fenoterol funcționează în câteva minute, cu o durată de acțiune de până la 8 ore.
  • După inhalare Când se administrează fenoterol, bronhodilatația are loc în câteva minute în bolile pulmonare obstructive. Efectul bronhodilatator durează 3 până la 5 ore la.
  • După inhalare, în funcție de tehnica de inhalare și de sistemul utilizat, aproximativ 10 până la 30% din ingredientul activ ajunge în secțiunile mai profunde ale căilor respiratorii, în timp ce restul se așează în secțiunea superioară a căilor respiratorii și în gură și apoi este înghițit.
  • Biodisponibilitatea absolută a fenoterolului după inhalarea a 100 μg de doză măsurată de aerosol este de 18,7% (informații de specialitate Berotec)
  • După inhalare, s-a determinat o rată de absorbție de 13% din doză, din care în profilul bifazic 30% a fost absorbit rapid cu un timp de înjumătățire de 11 minute și 70% lent cu un timp de înjumătățire de 120 de minute.
  • Fenoterolul este absorbit de aproximativ 60% după administrarea orală. Porțiunea absorbită este supusă unui metabolism intensiv la prima trecere, ceea ce duce la o biodisponibilitate orală de aproximativ 1,5%. Prin urmare, contribuția porției ingerate a substanței active la concentrația plasmatică după inhalare este mică. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse după 60-120 de minute.
  • Fenoterolul este larg distribuit în organism. Dispoziția fenoterolului în plasmă după administrarea intravenoasă este descrisă în mod adecvat printr-un model cu 3 compartimente.
  • Legarea proteinelor plasmatice este de 40 până la 55%.
  • Fenoterolul este metabolizat pe scară largă la om prin sulfare și glucuronidare. După administrarea orală, fenoterolul este metabolizat în principal prin sulfatare. Inactivarea metabolică a substanței părinte începe în peretele intestinal.
  • După inhalare cu o doză măsurată de aerosol, 2% din doză este excretată renal nemodificată în 24 de ore.

dozare

La Tratament acut Spasmele bronșice bruște și atacurile de dispnee sunt inhalate la adulți și copii de la vârsta de 6 ani, o doză unică de 100 μg bromhidrat de fenoterol (1 accident vascular cerebral pentru aerosol măsurat Berotec® N 100 μg).

Dacă dificultățile de respirație nu s-au ameliorat în mod vizibil la 5 minute după inhalare, poate fi inhalat un alt puf. Dacă un atac sever de scurtare a respirației nu poate fi rezolvat cu o a doua aplicare, pot fi necesare respirații suplimentare. În acest caz, pacientul trebuie să solicite imediat asistență medicală.

Efecte secundare

Interacțiuni

Interacțiunile cu Fenoterol sunt cunoscute pentru:

  • Alte simpatomimetice beta-2, metilxantine (de exemplu teofilină), anticolinergice și corticosteroizi ► Efectul poate fi crescut.
  • Anticolinergice disponibile sistemic (cum ar fi preparatele care conțin pirenzepină) ► Efectele secundare pot fi crescute (de exemplu tahicardie, aritmie).
  • Hipopotasemia cauzată de agoniști beta-2 poate fi agravată prin tratamentul concomitent cu derivați de xantină, glucocorticoizi și diuretice.
  • Blocanți ai receptorilor beta ► Slăbirea reciprocă a efectului.
  • Medicamente antidiabetice ► efectul de scădere a zahărului din sânge poate fi redus. Cu toate acestea, acest lucru este, în general, de așteptat doar la doze mai mari, așa cum este de obicei în cazul administrării sistemice (sub formă de comprimate sau injecție/perfuzie).
  • Inhibitori de monoaminooxidază sau antidepresive triciclice ► efectul crescut al fenoterolului asupra sistemului cardiovascular poate fi declanșat.
  • Anestezice halogenate, de ex. Halotan, metoxifluran sau enfluran ► risc crescut de aritmii cardiace severe și scăderea tensiunii arteriale ► Fenoterolul nu trebuie utilizat cu cel puțin 6 ore înainte de începerea anesteziei.

Contraindicație

Ingredientul activ fenoterol nu trebuie utilizat în:

  • Hipersensibilitate la ingredientul activ
  • cardiomiopatie obstructivă hipertrofică
  • aritmii tahicardice

Sarcina/alăptarea

  • Fenoterolul traversează bariera placentară.
  • Deși nu s-au putut găsi efecte dăunătoare embrionilor în experimentele pe animale, fenoterolul trebuie utilizat numai în primele 3 luni de sarcină, după o evaluare atentă a raportului risc-beneficiu.
  • Este puțin probabil un efect tocolitic asupra inhalării, deși nu poate fi exclus complet.
  • Deoarece fenoterolul trece în laptele matern, utilizarea în timpul alăptării este recomandată numai după o evaluare atentă a raportului risc-beneficiu.

Sugestii

Atenționări și precauții speciale

Fenoterolul trebuie utilizat numai după o evaluare atentă a raportului risc-beneficiu:

  • boli cardiace severe, în special infarctul recent și boala coronariană
  • Luând glicozide cardiace
  • hipertensiune arterială severă și netratată
  • Anevrisme
  • Hipertiroidism
  • metabolismul diabetic dezechilibrat
  • Feocromocitom

Acest lucru este valabil mai ales atunci când se utilizează cea mai mare doză recomandată.