Fentanil - aplicare, efecte, efecte secundare lista galbenă

Fentanilul este unul dintre analgezicele opioide și este utilizat în principal pentru tratarea durerilor severe și cronice și ca anestezic în anestezie.

cerere

Fentanilul este unul dintre analgezicele opioide. Este utilizat în primul rând pentru durerea severă, cum ar fi durerea cronică a tumorii, traume multiple, arsuri și fracturi. Este de 100 de ori mai puternic decât morfina. În plus față de utilizarea sa de calmare a durerii, este adecvat și în doze mai mari ca narcotic în anestezie.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Analgezicele opioide funcționează prin așa-numiții receptori opioizi. Fentanilul lipofil se leagă în principal de receptorul μ-opioid de pe suprafețele celulare. Deoarece acest tip de receptor se găsește în multe locuri ale corpului, fentanilul are atât un efect central, cât și unul periferic.

În periferie, împiedică terminațiile nervoase senzoriale să se poată forma sau transmite. La nivel spinal și supraspinal, acesta intervine în căile durerii și modulează, printre altele, senzația de durere. Fentanilul este, de asemenea, sedativ prin intermediul receptorilor opioizi din creier și are un efect comatos în doze mari.

Deoarece fentanilul poate trece cu ușurință bariera hematoencefalică, are un efect euforic și este extrem de captivant. Datorită utilizării pe scară largă a receptorilor μ-opioizi în organism, ingredientul activ are, de asemenea, o gamă largă de efecte secundare, unele cu complicații care pun viața în pericol.

Farmacocinetica

Fentanilul poate fi administrat pe cale orală, sublinguală, transdermică, sub formă de spray nazal sau intravenos. Durata acțiunii depinde de forma de dozare. Cele două forme de administrare cele mai comune sunt discutate aici ca exemple: intravenos și transdermic.

Administrare intravenoasă

Un efect central apare la doar 5 minute după administrare. Timpul de înjumătățire prin distribuție este de aproximativ 10 minute și mai scurt în țesuturile bine perfuzate. Timpul de înjumătățire este de 3 până la 12 ore, în funcție de modul în care te obișnuiești.

Aplicare transdermică

Când fentanilul se aplică prin plasturi, nivelul seric crește încet și atinge un nivel suficient după 12 până la 24 de ore. Acest nivel rămâne relativ constant timp de aproximativ 72 de ore. Timpul de înjumătățire este de 17 ore.

Aproximativ. 80% din ingredientul activ, indiferent de forma de dozare, este legat de proteinele plasmatice. Fentanilul este metabolizat în norfentanil în principal în ficat de enzima CYP3A4. Norfentanilul nu are efecte opioide. Excreția este în principal renală și doar un procent mic este excretat în scaun. O mare parte a ingredientului activ este depozitat în plămâni în timpul primului pasaj. Ca rezultat, conținutul crește în țesuturile cu flux mai mic de sânge și apoi se acumulează în principal în țesutul adipos și muscular.

dozare

Fentanilul este oferit în diferite doze, în funcție de forma de dozare. Patch-uri cu 12 μg/h, 25 μg/h, 37,5 μg/h, 50 μg/h, 75 μg/h, 100 μg/h și 150 μg/h, precum și soluții perfuzabile cu 0,1 mg sunt disponibile pentru aplicare transdermică și 0,5 mg sunt disponibile pentru administrare intravenoasă.

Doza de fentanil depinde de indicație și este adaptată nevoilor și situației pacientului. Trebuie adaptat individual la vârsta, greutatea, starea generală, bolile concomitente, medicația și indicațiile concomitente ale pacientului. Dacă treceți de la alte opioide, trebuie respectate dozele echivalente.

Efecte secundare

Efectele secundare depind de forma de aplicare. Detalii precise cu privire la forma de dozare respectivă pot fi găsite în informațiile tehnice sau în inserțiile de ambalare.

Foarte des

o durere de cap
ameţeală
Greață, vărsături
Constipație
sudoare
Prurit
Somnolenţă.

Xerostomia
dispepsie
Reacții cutanate la locul de aplicare cu administrare transdermică
Sedare
nervozitate
Pierderea poftei de mâncare
Gură uscată.

Ocazional

Tahicardie
Bradicardie
tremur
Paraestezie
Tulburări de vorbire
Dispnee
Hipoventilație
Diaree
Retenție urinară
Eczemă
Eritem
hipertensiune
Hipotensiune
Halucinații
euforie
amnezie
Insomnie
Agitaţie.

Aritmii
sughiţ
Vasodilatație
Edem
Senzație de frig
Ambliopie.

Foarte rar

Ataxia
Convulsii (incluzând convulsii clinice și mari)
Ambliopie
Depresie respiratorie
Apnee
flatulență dureroasă
Ileus
Crystalgia
Oliguria
Anafilaxie
Idei delirante
Stări de emoție
Astenie
depresie
Anxietate
Stări de confuzie
Tulburarea funcției sexuale
Simptome de sevraj
reacții alergice la uleiul rafinat de soia.

Efecte secundare de frecvență necunoscută

Obișnuință, dependență fizică și psihologică
Simptome de sevraj (de exemplu greață, vărsături, diaree, anxietate, frisoane).

Interacțiuni

Interacțiunile pot depinde, de asemenea, de forma de dozare. În toate formele, trebuie așteptate interacțiuni precum depresia respiratorie cu următoarele medicamente sau ingrediente active:

Barbiturice
Benzodiazepine
alte opiacee
Neuroleptice
gaze și substanțe cu inhalare halogenate cu efect de amortizare central nespecific (de exemplu alcool).

Efecte depresive suplimentare, hipoventilație, hipotensiune arterială și sedare semnificativă sau comă pot apărea în combinație cu următoarele substanțe sau clase de substanțe:

Opioide
Anxiolitice și tranchilizante
Hipnotice
Anestezice generale
Fenotiazine
Relaxante musculare
antihistaminice sedative
bauturi alcoolice.

Efectele asupra duratei acțiunii sunt posibile datorită acelorași enzime de degradare sau inhibare a enzimelor în:

Alte substanțe care prezintă interacțiuni:

Gaz de râs sau chiar doze mici de diazepam => afectarea funcției cardiovasculare
Midazolam => scăderea tensiunii arteriale
Neuroleptice => scăderea tensiunii arteriale, creșterea tensiunii arteriale, scăderea tensiunii arteriale pulmonare, tremurături, neliniște, episoade postoperatorii cu halucinații
Inhibitori MAO în ultimele 14 zile => interacțiuni care pun viața în pericol asupra sistemului nervos central, funcțiilor respiratorii și circulatorii
Cimetidină => niveluri plasmatice crescute de fentanil
Buprenorfină, nalbufină și pentazocină => antagonizează efectul analgezic și riscul de simptome de sevraj
Medicamente care afectează sistemele neurotransmițătoare serotoninergice => risc de sindrom serotoninergic.

Contraindicație

Similar efectelor secundare, contraindicațiile sunt parțial dependente de forma de dozare. Cu toate acestea, următoarele contraindicații se aplică tuturor formelor:

Hipersensibilitate la fentanil sau alte opioide și alte componente ale formei de dozare, dar și colofoniu hidrogenat, soia și arahide
afectarea severă a sistemului nervos central
Epileptice la care focalizarea trebuie localizată intraoperator
Tiopental, metohexital, pentobarbital și nafcilină sunt incompatibile cu citratul de fentanil dihidrogen.

Atenție specială și evaluarea risc-beneficiu se aplică în următoarele cazuri:

Conștiință afectată
Tulburări ale centrului respirator și ale funcției creierului
creșterea presiunii intracraniene
Hipotensiune arterială sau hipovolemie
Bradiaritmii
Feocromocitom
Boala tractului biliar
boală obstructivă și inflamatorie intestinală
Copii sub 1 an
Pacienți cu antecedente de abuz și dependență de substanțe
perioada de sarcină și alăptare
în timpul nașterii => notați forma de dozare și antagoniști.

Sarcina/alăptarea

Fentanilul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, deoarece fentanilul poate traversa placenta, iar studiile la animale au demonstrat toxicitate asupra funcției de reproducere.

Nu se cunoaște riscul potențial pentru oameni; nu există date suficiente despre utilizarea la femeile gravide. În cazul utilizării pe termen lung, există un risc de simptome de sevraj la nou-născut.

Utilizarea în timpul nașterii (inclusiv cezariană) nu este recomandată deoarece fentanilul poate provoca depresie respiratorie la făt/nou-născut.

Fentanilul trece în laptele matern și poate provoca sedare și/sau depresie respiratorie la copilul alăptat. Prin urmare, femeile nu trebuie să alăpteze cel puțin 24 de ore după ultima aplicare intravenoasă, cel puțin 72 de ore după îndepărtarea plasturelui și cel puțin 5 zile după ultima aplicare bucală de fentanil. Trebuie luată în considerare o analiză risc-beneficiu a alăptării după utilizarea fentanilului.

Instructiuni de folosire

Legea stupefiantelor

Fentanilul este un narcotic și intră sub incidența Legii narcoticelor. Potrivit comisiei medicamentelor din profesia medicală germană, cele mai stricte criterii trebuie aplicate la prescrierea și utilizarea substanței active, deoarece reacțiile adverse grave și decesele legate de administrarea necorespunzătoare de fentanil sunt raportate în mod repetat.
În ultimii ani, derivații de fentanil au apărut din ce în ce mai mult pe piața medicamentelor. Numărul dependenților de aceste substanțe a crescut, de asemenea, în întreaga lume.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pacienții care primesc tratament cu fentanil intravenos nu au voie să conducă, să conducă o mașină sau să lucreze fără o bază sigură.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Alternative

Alternativ, pot fi utilizate și alte analgezice opioide.