Fluconazol - biologie

1273 mg kg -1 (i.p. de șoarece) [3]

fluconazol

Fluconazol este un medicament din grupul antimicoticelor, care este unul dintre derivații triazolici.

Mecanism de acțiune

Fluconazolul are de obicei un efect fungistatic în doze terapeutice, dar - în funcție de doză - poate prezenta și un efect fungicid la unele organisme. La fel ca alți derivați de imidazol și triazol, fluconazolul inhibă 14-alfa-demetilaza sistemului citocromului P450 al celulei fungice. Acest lucru întrerupe conversia lanosterolului în ergosterol, ceea ce duce la defecte ale membranei în celula fungică. Fluconazolul inhibă demetilaza umană semnificativ mai puțin.

Spectrul de activitate

Fluconazolul este eficient împotriva unei game largi de ciuperci patogene, inclusiv A. împotriva Candida spp. (cu exceptia Candida krusei și Candida glabrata), Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Microsporum spp. și Histoplasma capsulatum.

efecte nedorite

Cele mai frecvente efecte secundare ale fluconazolului sunt greața, vărsăturile și diareea, precum și creșterea anumitor enzime, cum ar fi aminotransferazele și fosfataza alcalină; leziuni hepatice severe sunt rare. [4] Fluconazolul este un inhibitor puternic al CYP2C9 și un inhibitor slab al CYP3A4. Există riscul interacțiunilor cu numeroase substanțe active, care sunt, de asemenea, adesea metabolizate prin intermediul acestor enzime.

Toxicitatea asupra funcției de reproducere a fost găsită în experimentele pe animale; la oameni au fost raportate apariția malformațiilor congenitale la copii ale căror mame au fost tratate cu doze mari de fluconazol (400 până la 800 mg/zi) pe o perioadă lungă de timp. [4] [5]

Indicații

Fluconazolul este utilizat pentru tratamentul local și sistemic al infecțiilor fungice, inclusiv:

  • Candidozele mucoasei
  • infecții fungice severe ale pielii și membranelor mucoase
  • infecții fungice sistemice

Denumiri comerciale

Canifug-Fluco (D), Diflucan (D, A, CH), Difluzol (A), Flucazol (CH), Fluconax (CH), Flucosept (A), Flucozal (A), Flunazul (D), Fungata (D, A), diverse generice (D, A, CH)