Fluvastatin - biologie

Fluvastatină (Nume comercial Locol® (D)) este un medicament din grupul statinelor care este utilizat pentru scăderea nivelului ridicat de colesterol total și LDL.

6-lea Formă

Informații clinice

Domenii de aplicare (indicații)

Fluvastatina poate fi utilizată pentru scăderea nivelului ridicat de colesterol total și LDL atunci când măsurile non-farmacologice, cum ar fi dieta, exercițiile fizice și pierderea în greutate sunt ineficiente. Acest lucru se aplică în special pacienților cu hipercolesterolemie primară, cu excepția hipercolesterolemiei familiale rare homozigote și a pacienților cu hipercolesterolemie și hipertrigliceridemie combinate, când accentul este pus pe hipercolesterolemie. Fluvastatina este, de asemenea, aprobată pentru prevenirea evenimentelor cardiace grave după terapia cu cateter cardiac [5] .

Contraindicații (contraindicații)

Fluvastatina nu trebuie utilizată la pacienții cu afecțiuni hepatice active sau cu creștere persistentă, inexplicabilă a transaminazelor din serul sanguin sau cu colestază. Fluvastatina nu trebuie, de asemenea, utilizată la pacienții cu miopatie sau hipersensibilitate cunoscută la acest ingredient activ [5] .

Nu există experiență clinică suficientă pentru utilizare la copii cu vârsta sub 9 ani și în hipercolesterolemie familială homozigotă.

Se utilizează în timpul sarcinii și alăptării

Fluvastatina este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării. Există o presupunere rezonabilă că fluvastatina, ca și alți inhibitori de HMG-CoA reductază, poate dăuna fătului prin inhibarea sintezei colesterolului și a altor produse ale metabolismului colesterolului. Prin urmare, sarcina trebuie exclusă înainte de a începe tratamentul cu fluvastatină. Dacă apare sarcina în timpul tratamentului, fluvastatina trebuie întreruptă [5] .

chimie

Stereoizomerism

Fluvastatina conține o dublă legătură carbon-carbon substituită asimetric în poziția 6 și încă doi stereocentri în pozițiile 3 și 5. Există, prin urmare, următorii opt stereoizomeri: (3R.,5S.,Al 6-leaE.) Formă și enantiomeric (3S.,5R.,Al 6-leaE.) Forma, precum și (3R.,5S.,Al 6-leaZ) Formă, (3S.,5R.,Al 6-leaZ) Formă, (3R.,5R.,Al 6-leaE.) Formă, (3S.,5S.,Al 6-leaE.) Formă, (3R.,5R.,Al 6-leaZ) Formă și (3S.,5S.,Al 6-leaZ)-Formă. Medicamentul din produsele comerciale este racematul [amestec 1: 1] al (3R.,5S.,Al 6-leaE.) Formă și (3S.,5R.,Al 6-leaE.)-Formă. (3R.,5S.,Al 6-leaE.) Enantiomerul (eutomerul) este de aproximativ 30 de ori mai puternic decât (3S.,5R.,Al 6-leaE.) Enantiomer (distomer) [6] .

Denumiri comerciale

Cranoc (D), Lescol (A, CH), Locol (D), Nuvastin (A), numeroase generice (D, A, CH) [7] [8] [9]