Fluvoxamina - utilizare, efect, efecte secundare lista galbenă

Ingredientul activ fluvoxamina este un antidepresiv din grupul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) și este utilizat pentru a trata tulburările depresive și tulburările obsesiv-compulsive.

efect

cerere

Fluvoxamina antidepresivă aparține grupului de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) și, pe lângă efectul său antidepresiv, are și efecte anxiolitice și de stimulare a impulsului. Fluvoxamina este, prin urmare, utilizată în următoarele indicații:

  • Boli depresive (episoade depresive majore)
  • Tulburare obsesiv-compulsivă (TOC)

Tipul aplicației

Fluvoxamina este disponibilă sub formă de tablete pentru uz oral. Izomerul E mai activ din punct de vedere farmacologic este utilizat ca maleat de fluvoxamină.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Cauzele depresiei sunt multifactoriale și nu sunt pe deplin înțelese. Ipoteza deficitului de monoamină, pe baza căreia se dezvoltă antidepresive, presupune un deficit de neurotransmițători în anumite regiuni ale creierului, în special serotonina și noradrenalina. Din cauza concentrațiilor scăzute de neurotransmițător, transmisia dintre neuroni este întreruptă.

Fluvoxamina inhibă selectiv transportorul de serotonină (SERT), care transportă neurotransmițătorul înapoi de la fanta sinaptică la neuronul presinaptic. În acest fel, interacțiunea serotoninei cu receptorii corespunzători de pe membrana postsinaptică este crescută și efectul este prelungit. Fluvoxamina are un efect activator și nu are efect sedativ.
Utilizarea antidepresivelor precum fluvoxamina este asociată cu o latență eficientă de două până la patru săptămâni. Acest lucru poate fi atribuit faptului că în bolile depresive, datorită echilibrului neurotransmițător perturbat, există o reglare descendentă a receptorilor, precum și modificări adaptive în diferite mecanisme de transducție a semnalului, care doar regresează treptat.

Farmacocinetica

Absorbţie

Fluvoxamina este complet absorbită din tractul gastro-intestinal; biodisponibilitatea este de 53% datorită efectului pronunțat de primă trecere. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în decurs de trei până la opt ore, iar starea de echilibru în decurs de 10 până la 14 zile. La copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 ani, concentrațiile plasmatice la starea de echilibru au fost de două ori mai mari decât la adolescenți și adulți.

distribuție

Legarea fluvoxaminei de proteinele plasmatice este de aproximativ 80%. Volumul de distribuție este de 25 L/kg.

metabolism

Fluvoxamina este aproape complet biotransformată în ficat, în principal prin demetilare oxidativă. Cei doi metaboliți principali au activitate farmacologică neglijabilă. Substanța activă este un substrat pentru enzimele citocromului P-450 CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6. Fluvoxamina este, de asemenea, un puternic inhibitor al CYP1A2, CYP2C19 și inhibă moderat izoenzimele CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4. Prin urmare, există o autoinhibiție a degradării.

eliminare

Fluvoxamina este excretată sub formă de metaboliți inactivi prin rinichi. Timpul de înjumătățire este de 13 până la 15 ore după administrarea unică și crește la 17 până la 22 de ore după administrarea repetată.

dozare

Comprimatele de fluvoxamină sunt înghițite întregi cu apă. O doză zilnică unică este de preferat luată seara. Doza și durata de utilizare depind de aria de indicație.

depresiuni

Fluvoxamina poate fi utilizată pentru tratarea depresiei de la vârsta de 18 ani. Doza inițială este de 50 până la 100 mg o dată pe zi. Doza zilnică recomandată este de 100 mg fluvoxamină. Dacă este necesar, doza poate fi ajustată treptat la maxim 300 mg fluvoxamină pe zi în primele trei până la patru săptămâni de tratament. Dozele zilnice de până la 150 mg pot fi luate ca o singură doză, toate dozele de mai sus trebuie împărțite în două până la trei doze individuale. Tratamentul trebuie să dureze cel puțin șase luni pentru a se asigura că pacientul nu prezintă simptome.

Tulburare obsesiv-compulsive

Tratamentul cu fluvoxamină pentru tulburarea obsesiv-compulsivă poate fi început de la vârsta de opt ani. Copiii și adolescenții primesc inițial 25 mg fluvoxamină zilnic. Dacă este necesar, doza poate fi crescută în trepte de 25 mg la fiecare patru până la șapte zile. Doza maximă zilnică de 200 mg nu trebuie depășită. Dintr-o doză de peste 50 mg, aportul trebuie împărțit în mai multe doze individuale. Doza mai mare trebuie administrată seara înainte de culcare.

Adulții încep tratamentul cu o doză de 50 mg. În funcție de dozele pentru depresie, doza poate fi ajustată treptat până la 300 mg pe zi, de la mai mult de 150 mg pe zi, aportul trebuie împărțit în mai multe doze individuale.

Durata tratamentului poate fi de 10 săptămâni dacă există un răspuns la terapie. Eficacitatea pe termen lung a fluvoxaminei în TOC nu a fost dovedită după 24 de săptămâni.

La cădere brusca doza trebuie redusă treptat în decurs de una până la două săptămâni, pentru a evita simptomele de sevraj.

La pacienții cu afectarea funcției hepatice și renale tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză. Acești pacienți trebuie respectați cu atenție.

O creștere a dozei ar trebui să fie pacienți vârstnici făcut foarte încet și cu cea mai mare grijă.

Efecte secundare

Interacțiuni

Următoarele interacțiuni trebuie luate în considerare la tratamentul cu fluvoxamină:

  • Alte medicamente serotononergice, inclusiv tramadol, triptani, linezolid, ISRS, suplimente de sunătoare, litiu: risc crescut de sindrom serotoninergic
  • Anticoagulante orale, AINS: risc crescut de sângerare
  • Alcool: efecte secundare nervoase centrale crescute

Fluvoxamina este un inhibitor puternic al CYP1A2 și CYP2C19. Acest lucru are ca rezultat numeroase interacțiuni cu substraturi ale acestor izoenzime, în special cele cu un domeniu terapeutic îngust. Inhibarea enzimei duce fie la o descompunere redusă a ingredientelor active și, astfel, la creșterea nivelului plasmatic sau, în cazul promedicamentelor care sunt activate prin intermediul sistemului CYP, la o eficiență redusă. Prin urmare, este necesară o precauție deosebită atunci când se combină fluvoxamina cu:

  • Clopidogrel
  • Warfarina
  • Propranolol
  • Mexiletină
  • Teofilina
  • Metadonă
  • Ciclosporină
  • Ropinirol
  • Tacrine
  • Fenitoină
  • Carbamazepina
  • Antidepresive triciclice și neuroleptice
  • Benzodiazepine precum Triazolam, Midazolam, Alprazolam și Diazepam

Contraindicație

Când se tratează cu fluvoxamină, trebuie respectate următoarele contraindicații:

  • Hipersensibilitate la fluvoxamină
  • Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO), inclusiv antibioticul linezolid
    o Inhibitori MAO ireversibili: Tratamentul cu fluvoxamină nu mai devreme de două săptămâni după întreruperea unui inhibitor MAO ireversibil
    o IMAO reversibile: tratament cu fluvoxamină cel puțin o zi după întreruperea unui IMAO reversibil
    o Fluvoxamina: tratamentul cu inhibitori MAO nu mai devreme de o săptămână după terminarea terapiei cu fluvoxamină
  • Agomelatină, duloxetină, tizanidină
  • Terfenadină, astemizol, cisapridă: risc crescut de prelungire a intervalului QT
  • Epilepsie instabilă

Sarcina/alăptarea

Datele din studiile epidemiologice indică un risc crescut de hipertensiune pulmonară primară la nou-născut dacă mama a fost tratată cu fluvoxamină în timpul sarcinii. Studiile la animale au arătat embriotoxicitate crescută, dar relevanța pentru oameni nu este cunoscută. În special, atunci când iau fluovxamină în al treilea trimestru, nou-născutul poate prezenta simptome de sevraj sau efecte de toxicitate serotoninergică. Acestea includ dificultăți de băut și respirație, convulsii, hipoglicemie, tonus muscular anormal, cianoză, letargie, vărsături și dificultăți de somn. Aceste efecte necesită o spitalizare mai lungă, dar sunt în mare parte autolimitate și durează maximum o lună.

Prin urmare, Fluvoxamina trebuie administrată numai în timpul sarcinii, dacă starea de sănătate a mamei o impune. Dacă este posibil, doza trebuie redusă. Nașterea ar trebui să aibă loc sub strictă observație a mamei și a nou-născutului.

Alăptarea

Fluvoxamina se excretă în laptele matern. Prin urmare, ingredientul activ nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Capacitatea de a conduce

Tratamentul cu fluvoxamină în doze de până la 150 mg nu ar putea avea efecte semnificative asupra capacității de circulație. Cu toate acestea, trebuie luată în considerare reacția individuală a pacientului, deoarece pot apărea efecte secundare debilitante, cum ar fi somnolența.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Instructiuni de folosire

Datorită efectului stimulator al fluvoxaminei și a latenței efectelor antidepresive, riscul de sinucidere este crescut, în special în primele câteva săptămâni de tratament. Prin urmare, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape, în special în această perioadă.

Tratamentul cu fluvoxamină trebuie întrerupt treptat timp de câteva săptămâni sau luni, pentru a evita simptomele de întrerupere.

Dacă apare o fază maniacală în timpul tratamentului, fluvoxamina trebuie întreruptă.

Fluvoxamina poate afecta în anumite circumstanțe echilibrul zahărului din sânge. Prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei de medicamente antidiabetice la diabetici.

Alternative

În plus față de fluvoxamină, următoarele ingrediente active aparțin grupului de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei:

Spectrul de activitate este foarte asemănător, substanțele au un efect activant mai degrabă decât sedativ, dar în unele cazuri diferă foarte mult în ceea ce privește farmacocinetica. Toate ingredientele active sunt utilizate pentru tratarea bolilor depresive; fluoxetina este utilizată în plus față de fluvoxamină pentru tratamentul tulburărilor obsesiv-compulsive. În plus, antidepresivele din alte grupuri de medicamente sunt disponibile ca alternative.