Inel diuretic

Rezumatul foii

Diureticele de buclă funcționează în ramura ascendentă a buclei Henlé prin blocarea cotransportorului Na + -K +/2Cl. Acestea induc o creștere puternică a diurezei, a excreției de sodiu (natriuretice) și a potasiului (kaliuretice). Ca rezultat, acestea induc o contracție a volumelor extracelulare care poate duce la deshidratare extracelulară, insuficiență renală funcțională (pre-renală) și hipotensiune arterială ortostatică. Acestea cresc riscul de hipokaliemie (diuretice hipokaliemice) și hiponatremie.

Sunt cele mai puternice dintre diuretice. Efectul lor diuretic este corelat cu doza. Ca atare, pot fi utilizate în situații de urgență în care este necesară epuizarea rapidă a sării și a apei, cum ar fi în edemul pulmonar acut. Principala lor indicație este supraîncărcarea hidrosodică (edem de insuficiență cardiacă, ciroză, insuficiență renală și sindrom nefrotic).

Furosemidul este de departe cel mai prescris și utilizat pe scară largă diuretic. Diureticele de ansă sunt singurele diuretice care pot fi utilizate și sunt active în insuficiența renală cronică.

Articol (e) ECN

Memento fiziopatologic

Diureticele de buclă acționează asupra porțiunii ascendente a buclei de Henlé (Figura 1) prin blocarea cotransportorului Na + K + 2Cl - la suprafața luminală (polul urinar). Acestea blochează reabsorbția de sodiu, potasiu și clor. Un mecanism indirect este asociat cu scurgeri urinare de magneziu și calciu. Pe de altă parte, uricuria scade și crește uricemia, precum și riscul de a declanșa un atac de gută.

Inel diuretic

Anti-aldosteron și diuretice înrudite

Ramură largă ascendentă a mânerului Henlé

Segment de diluție corticală și tub distorsionat distorsionat

Sfârșitul tubului distorsionat și începutul tubului de colectare

Inhibarea co-transportorului

Antagonismul receptorilor de aldosteron sau inhibarea directă a canalului de sodiu de către diuretice înrudite

Excreție urinară de sodiu

Până la 20% din sodiul filtrat din glomerul

Până la 4% din sodiul filtrat din glomerul

Până la 2% din sodiul filtrat din glomerul

Excreție urinară de potasiu

Excreția urinară a acidului uric

Excreție urinară de calciu

Creșterea (risc de gută)

A crescut
(risc de gută)

Echilibrul bazei acide

Toleranță la glucoză

Riscul de dislipidemie

Risc de deshidratare extracelulară

Riscul de insuficiență renală funcțională

Riscul de hipotensiune arterială ortostatică

Medicamentele existente

Furosemid (forme orale de acțiune imediată, forme orale de acțiune întârziată și forme injectabile IV)
Bumetanidă (forme orale de acțiune imediată și forme injectabile IV)
Piretanidă (forme orale de acțiune imediată)

Furosemidul este de departe cel mai prescris și utilizat pe scară largă diuretic.

Mecanisme de acțiune ale diferitelor molecule

Toate diureticele de buclă au același mecanism de acțiune: inhibarea Na + K + 2Cl - co-transportor (Tabelul 1 și Figura 1, memento-uri fiziopatologice) care are ca rezultat în principal inhibarea reabsorbției de sodiu.

Efecte clinice utile

Principalele indicații

Supraîncărcare/edem de apă și sodiu din insuficiență cardiacă, ciroză și insuficiență renală sau sindrom nefrotic
Hiperpotasemie amenințătoare (efect hipokaliemiant)
Hipercalcemie amenințătoare (indicație mai rară și mai dezbătută)

Există forme întârziate care sunt indicate în hipertensiunea arterială esențială, dar această indicație a devenit marginală și indicarea acestor diuretice în hipertensiune nu mai este recomandată în prima intenție (singurul caz în care se practică încă: hipertensiune rezistentă în insuficiență renală cronică severă).

Indicații de urgență (forme injectabile):

Edem acut al plămânului
Hiperpotasemie amenințătoare
Hipercalcemie amenințătoare

Aceste medicamente sunt de obicei combinate cu o dietă săracă în sare, deoarece utilizarea lor principală este cea a natriureticelor.

Farmacodinamica efectelor clinice utile

Foarte legați de albumină (96%), aceste diuretice nu sunt filtrate de glomerul și trebuie secretate în tubul contur proximal pentru a ajunge apoi la locul lor de acțiune. Nu suferă metabolism hepatic. În caz de insuficiență renală severă, secreția tubulară activă proximală este redusă, dozele trebuie apoi crescute pentru a menține un efect natriuretic identic (și, în unele cazuri, ajunge la o doză zilnică de furosemid oral de 500 mg).