Interacțiuni tetracicline și cationi polivalenți PZ - Pharmazeutische Zeitung

Interacțiuni

Tetracicline și cationi polivalenți

De Andrea Gerdemann, Nina Griese și Martin Schulz

Cationii polivalenți pot reduce eficacitatea tetraciclinelor prin complexare. Deoarece mulți pacienți iau ioni metalici care interacționează, de exemplu sub formă de suplimente minerale, există o mare nevoie de sfaturi cu privire la această interacțiune.

Tetraciclinele inhibă biosinteza proteinelor ribozomale și au o gamă relativ largă de aplicații. Au un efect bacteriostatic asupra bacteriilor gram-pozitive și gram-negative (1). Eficacitatea lor în combaterea germenilor problemă fără pereți celulari este de o importanță deosebită. Dintre cele patru tetracicline pe piață în Germania, doxiciclina este cea mai prescrisă (2). Minociclina are un spectru de activitate oarecum mai larg decât doxiciclina, dar din motive farmacocinetice trebuie administrată de două ori mai mare (1). Lipofilicitatea minociclinei este văzută ca un avantaj în tratamentul acneei. Tetraciclina și oxitetraciclina sunt rareori prescrise datorită absorbției lor slabe (1). Oxitetraciclina pentru administrare orală este disponibilă doar ca preparat combinat cu Myrtol.

Ionii metalici care interacționează cu tetraciclinele includ calciu (și în produsele lactate), magneziu, fier, aluminiu și zinc. Acești cationi polivalenți sunt utilizați în diferite indicații.

Preparatele care conțin calciu sunt adesea distribuite ca parte a automedicației. Sărurile de calciu sunt prescrise, de exemplu, pentru profilaxia osteoporozei. Suplimentele cu magneziu sunt indicate pentru corectarea deficitului de magneziu. De asemenea, acestea sunt adesea folosite în auto-medicamente pentru crampele nocturne ale vițelului. Indicația pentru suplimentele de fier este carența de fier, de exemplu în timpul sau către sfârșitul sarcinii. Antiacidele care conțin cationi polivalenți, cum ar fi hidroxidul de aluminiu, joacă un rol atât în prescripții, cât și în auto-medicație.

mecanism

Această interacțiune este o interacțiune farmacocinetică care poate duce la o eficiență redusă a tetraciclinelor (3, 4). Toate tetraciclinele formează complexe chelate stabile cu ioni metalici bivalenți și trivalenți precum magneziu, calciu, zinc, fier și aluminiu. Aceste complexe sunt doar puțin solubile și, prin urmare, sunt absorbite mult mai slab în tractul intestinal (3). În cazul compușilor bismutici, pe de altă parte, se presupune un efect de adsorbție, care duce, de asemenea, la o absorbție redusă a tetraciclinelor (5). Ca urmare a plasmei reduse de tetraciclină și, prin urmare, a nivelurilor țesuturilor, efectul antibacterian poate fi afectat considerabil. Acest lucru poate duce la eșecul terapiei. Tendința către formarea complexă este diferită pentru cele patru tetracicline precum și pentru diferiții ioni metalici și trebuie evaluată individual.

Ionii de calciu se găsesc și în alimente. Prin urmare, formarea complexă cu alimente, în special produse lactate și apă minerală, trebuie luată în considerare și în această interacțiune.

Relevanță și măsuri

Auxiliarii din medicamentele finite pot conține, de asemenea, cantități mari de cationi polivalenți. În informațiile despre produs pentru Accupro® (Quinapril), de exemplu, este listată interacțiunea cu tetracicline datorită conținutului de magneziu (până la 250 mg) (3).

Doxiciclina se administrează și intravenos. Există o caracteristică specială de remarcat aici. Ingredientul activ trece printr-un ciclu enterohepatic. Aici reabsorbția din tractul intestinal poate fi redusă prin formarea complexă. Cu toate acestea, gradul de interacțiune este mai mic cu administrarea intravenoasă decât cu administrarea orală (3). Într-o investigație, nivelurile plasmatice ale doxiciclinei care au intervenit au fost reduse cu o medie de 36% (12).

Sărurile de bismut sunt utilizate în terapia cvadruplă ca schemă de rezervă în contextul eradicării Helicobacter pylori împreună cu tetraciclină. Deși s-a demonstrat că sărurile de bismut afectează absorbția, interacțiunea nu pare să afecteze eficacitatea împotriva Helicobacter pylori (4).

Formarea complexelor trebuie prevenită prin separarea aportului în momente diferite (3, 4). Dacă trebuie luate antiacide sau alte preparate care conțin cationi polivalenți care interacționează, acestea trebuie luate la două până la trei ore după administrarea tetraciclinelor. Cel mai ușor pentru pacient este să îl ia la diferite mese (cu excepția antiacidelor!). Această recomandare garantează, de asemenea, o distanță suficient de mare.

Este recomandat să îl luați cu diferite mese, în special cu fierul, care este cel mai bine luat cu 30 de minute înainte de micul dejun. Aici este recomandat să luați tetraciclina pentru prânz.

Antiacidele sunt luate de obicei la o oră sau două după mese și înainte de culcare. Dacă se iau tetracicline în același timp, antiacidele trebuie administrate cel mai devreme la două ore după antibiotic.

Lapte și produse lactate

Biodisponibilitatea tetraciclinei a fost redusă cu 46 la sută (13 până la 73 la sută) și cea a oxitetraciclinei cu 41 la sută (4 până la 77 la sută) într-un studiu (13). Datorită reducerii absorbției atunci când sunt luate cu alimente, ambele medicamente trebuie administrate pe stomacul gol cu o jumătate de oră (oxitetraciclină) sau cu o oră (tetraciclină) înainte de a mânca. Laptele și produsele lactate pot afecta biodisponibilitatea acestor două substanțe și mai mult (până la 80%) (3, 13, 14). Din acest motiv, ambele antibiotice nu trebuie luate cu lapte sau produse lactate și trebuie păstrate la două-trei ore distanță (3, 4). Apele minerale care conțin calciu ar putea duce, de asemenea, la o interacțiune relevantă din punct de vedere clinic, astfel încât ambele antibiotice ar trebui luate cu apă de la robinet.