din 2007
853 postări pe forum
1 rapoarte de călătorie
1 imagini galerie
Tianeptina
De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Salt la: navigare, căutare
Coaxil redirecționează aici. Pentru linia de transmisie pentru semnale de frecvență radio, consultați Cablu coaxial.
Tianeptina
Numele sistematic (IUPAC)
Acid 7- (3-clor-6-metil-6,11-dihidrodibenzo [c, f] [1,2] tiazepin-11-ilamino) heptanoic S, S-dioxid
Identificatori
Număr CAS 66981-73-5
Codul ATC N06AX14
PubChem 68870
Date chimice
Formula C21H25ClN2O4S
Masă moleculară 436.953 g/mol
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 99 +/- 29% [1]
Metabolism hepatic
Timp de înjumătățire 2,5 ore (2,5 +/- 1,1 h) [1]
Excreție renală [1]
Considerații terapeutice
Sarcina pisică.
?
Statut juridic
Trasee orale
Tianeptina (INN) (Stablon, Coaxil, Tatinol), este descrisă ca un potențator selectiv al recaptării serotoninei (SSRE). Spre deosebire de antidepresivele triciclice convenționale, tianeptina îmbunătățește recaptarea serotoninei în loc să o inhibe, opusă acțiunii ISRS. Tianeptina, indicată ca timoleptic, antagonizează efectele serotoninei în sistemul limbic și în cortexul pre-frontal, dând naștere la o creștere a dispoziției, spre deosebire de starea de spirit asociată cu ISR.
Efectul său stimulent de scurtă durată, dar plăcut, experimentat de unii pacienți este împărtășit cu predecesorul său, amineptina, ale cărei efecte secundare legate de activitatea de inhibare a absorbției dopaminei au dus la cercetarea lui Servier asupra Tianeptinei. [Citație necesară] Doza sugerată este de trei ori pe zi, datorată la scurta sa durată de acțiune. Tianeptina este sinergică și a fost utilizată împreună cu alte medicamente, cum ar fi modafinilul. [2] [3]
Se pretinde că Tianeptina are proprietăți antidepresive și anxiolitice puternice, cu o relativă lipsă de efecte adverse sedative, anticolinergice și cardiovasculare, sugerând astfel că este deosebit de adecvată pentru utilizare la pacienții vârstnici și la cei care se retrag din alcool; astfel de pacienți pot fi mai sensibili la efectele adverse ale medicamentelor psihotrope.
În prezent, tianeptina este aprobată în Franța și fabricată și comercializată de Laboratoires Servier SA; este, de asemenea, comercializat în alte țări europene sub denumirea comercială Coaxil, precum și în Asia și America Latină ca Tatinol. Ultima producție rămasă (în America Latină) pentru predecesorul său de amineptină a fost întreruptă în 2006, lăsând tianeptina ca singurul antidepresiv din portofoliul Servier.
Cuprins
[ascunde]
* 1 Utilizări
1.1 Aprobat
1.2 Investigațional, fără etichetă și neaprobat
* 2 contraindicații
* 3 efecte secundare
* 4 interacțiuni medicamentoase
* 5 doze uzuale
* 6 Gestionarea riscurilor de sinucidere
* 7 Potențial de abuz și dependență
* 8 referințe
* 9 stânga externă
Tianeptina prezintă eficacitate împotriva episoadelor depresive grave (depresie majoră), comparabilă cu amitriptilina, imipramina și fluoxetina, dar cu mai puține efecte secundare. S-a dovedit a fi mai eficient decât maprotilina la un grup de pacienți cu depresie și anxietate coexistente. Tianeptina prezintă, de asemenea, proprietăți anxiolitice semnificative și este utilă în tratarea unui spectru de tulburări de anxietate, inclusiv tulburarea de panică, după cum reiese dintr-un studiu în care cei cărora li s-au administrat 35% CO2 gaz (carbogen) pe terapia cu paroxetină (Paxil) sau tianeptină (Stablon) au prezentat o panică echivalentă -efecte de blocare. [4]
[edit] Investigativ, fără etichetă și neaprobat
Potrivit Servier International, tianeptina este contraindicată copiilor sub 15 ani, persoanelor care iau IMAO și femeilor însărcinate sau care alăptează. [10] Cu toate acestea, începând din 2005, nu există studii publicate care să arate un risc crescut de defecte congenitale. [11]
[edit] Efecte secundare
Tianeptina a fost ambele studiate pentru tratament pe termen scurt (3 luni) și pe termen lung (12 luni) și la fel de bine tolerată. Studiile au cuprins 1.300 la aproape 3.000 de pacienți fiecare.
Efectele secundare sunt după cum urmează (Amitriptilină vs Tianeptină):
* gură uscată (38% vs 20%)
* constipație (19% vs 15%)
* amețeală/sincopă (23% vs 13%)
* somnolență (17% vs 10%)
* hipotensiune posturală (8% vs 3%)
* Insomnie și vise vii (7% vs 20%)
Costa e Silva și colegii de la Jardim Botanico din Rio de Janeiro, Brazilia, au raportat o frecvență mai mare a durerilor de cap în grupul cu tianeptină în comparație cu placebo. [12]
Până în prezent nu au fost observate nici convulsii, nici leziuni ale rinichilor sau măduvei osoase.
Toxicitatea hepatică a fost observată foarte rar, așa cum este cazul amineptinei, cu toate acestea, se crede că aceasta se datorează predispoziției genetice și este adesea precedată de erupții cutanate, mâncărime, febră și/sau dureri abdominale.
Sema Gьlen Yıldırım și colegii săi au raportat în 2004 despre un caz de hipomanie cauzată de tianeptină. [13]
Interesant este că tianeptina împreună cu cei doi metaboliți ai săi (S8849, S3139) nu afectează recaptarea monoaminelor (DA, 5-HT și noradrenalină) in vitro. Rezultatele studiilor in vivo confirmă că recaptarea serotoninei este îmbunătățită - în timp ce dopamina și noradrenalina nu sunt afectate - sugerând un mecanism independent de SERT. [14] Nu sunt disponibile date cu privire la efectele medicamentului asupra receptorilor postsinaptici.
[edit] Interacțiuni medicamentoase
Nu există date suficiente disponibile la data actuală.
[edit] Dozele uzuale
Deși recomandarea oficială a lui Servier este de 12,5 mg de trei ori pe zi înainte de mesele principale ale zilei, pot fi utilizate doze mai mici sau mai mari, după cum a stabilit medicul dumneavoastră.
[edit] Cum să facem față riscurilor de sinucidere
Așa cum este valabil în general pentru activarea/nonsedarea antidepresivelor, în special pacienții agitați sau cei care dezvoltă creșterea energiei împreună cu gânduri suicidare înainte de apariția remisiunii vor avea nevoie în mod normal de o comedicare inițială (1 până la 4 săptămâni) cu un medicament sedativ eficient, cum ar fi benzodiazepina, barbituricul sau neurolepticul. . În plus, spitalizarea acestor pacienți este de dorit (este posibilă observarea atentă). Aceste măsuri pentru reducerea riscului de sinucidere ar trebui continuate până când remisia depresiei este stabilă.
[modifica] Potențial de abuz și dependență
„Un paranoic este cineva care știe puțin din ceea ce se întâmplă.
Un psihotic este un tip care tocmai a aflat ce se întâmplă ".
- William S. Burroughs
din 2008
636 postări pe forum
1 rapoarte de călătorie
Cookie-uri pe site
Folosim cookie-uri pentru funcționarea corectă a site-ului și îmbunătățirea serviciului.
