Lista galbenă a benzodiazepinelor

Benzodiazepinele sunt substanțe cu un sistem inelar heterociclic care conține doi atomi de azot. Prototipul este diazepamul. Spectrul farmacologic al benzodiazepinelor include efecte anxiolitice, sedative, relaxante musculare și anticonvulsivante, precum și un efect depresiv asupra sistemului endocrin autonom.

cerere

acest grup

Domeniile psihiatrice de aplicare a benzodiazepinelor includ:

  • Atacuri de panică, tulburări fobice și tulburări de anxietate generalizate
  • Anxietate în contextul schizofreniei și depresiei (de obicei în combinație cu antipsihotice sau antidepresive)

În plus, benzodiazepinele sunt utilizate pe scară largă pentru tratamentul simptomatic al anxietății, tensiunii și excitării, precum și al tulburărilor de somn.

În neurologie, substanțele din acest grup sunt utilizate ca medicamente anti-epileptice (de exemplu, diazepam, clonazepam, clobazepam și lorazepam).

Benzodiazepine sedative precum B. Midazolamul este utilizat în procedurile de diagnostic și în anestezie.

Tetrazepamul în special este încă utilizat ca relaxant muscular cu acțiune centrală. Datorită riscului de dependență în utilizarea pe termen lung, acesta trebuie utilizat doar pentru o perioadă scurtă de timp.

La bătrânețe și cu afectarea funcției hepatice, doza uzuală de benzodiazepine trebuie redusă datorită eliminării lente.

efect

Efectul benzodiazepinelor este legat de prezența acidului gamma-aminobutiric endogen (GABA). Toate substanțele din acest grup își exercită efectul farmacologic prin legarea la locul de legare modulator al benzodiazepinelor receptorului transmembranar GABAA. Procedând astfel, acestea cresc afinitatea neurotransmițătorului GABA la locul său de legare a receptorului GABAA. Rezultatul este o frecvență de deschidere crescută a canalelor ionice de clorură controlate de GABA și, astfel, o hiperpolarizare crescută a celulei (adică intensificarea inhibiției GABAergice).

Potența unei benzodiazepine este determinată de structura sa chimică și de afinitatea asociată pentru locul de legare a benzodiazepinelor. Durata de acțiune a benzodiazepinelor individuale diferă foarte mult una de cealaltă și este determinată în primul rând de rata descompunerii metabolice și de formarea de metaboliți activi farmacologic.

Clinic, benzodiazepinele sunt împărțite în substanțe cu acțiune scurtă, medie și lungă.

Efecte secundare

Următoarele reacții adverse pot apărea cu terapia cu benzodiazepine:

  • Oboseală, somnolență, concentrare slabă
  • Afectarea vigilenței și capacitatea de a reacționa
  • Slăbiciune musculară (ca urmare a relaxării musculare centrale)
  • Tulburări respiratorii până la depresie respiratorie (în special în asociere cu alcool)
  • Tulburări mnestice (în special după administrarea IV și cu substanțe care trec rapid în creier, cum ar fi midazolam)
  • Amnezie anterogradă
  • Efecte paradoxale (de ex. Excitare și iritabilitate, insomnie)
  • Scăderea tensiunii arteriale, depresia respiratorie și stopul cardiac (rar) se observă după i.v. Cadou posibil
  • Dependență și potențial de abuz

Ingredientele active din acest grup vă pot face dependenți din punct de vedere psihic și fizic, mai ales atunci când sunt utilizați pe o perioadă lungă de timp. Simptomele de retragere sunt posibile cu retragerea rapidă.
Cu utilizarea cronică, este posibilă inducerea sindroamelor de demență la bătrânețe.

Interacțiuni

Îmbunătățirea reciprocă a efectului este posibilă prin medicamente de amortizare centrală, cum ar fi B.

  • Hipnotice
  • Opioide
  • alcool
  • Medicamente anti-epileptice
  • Antidepresive
  • Antipsihotice
  • Antihistaminice sedative

Benzodiazepinele sunt defalcate cu ajutorul izoenzimelor sistemului citocromului P450 (în special CYP3A4 și CYP2C19). Medicamentele/substanțele active utilizate în același timp, care sunt, de asemenea, substraturi ale acestor izoenzime, pot schimba în consecință farmacocinetica benzodiazepinelor. Inhibitorii cunoscuți ai CYP3A sau CYP2C19 (de exemplu, cimetidină și omeprazol) pot duce la sedare mai profundă și prelungită.

Contraindicație

  • Hipersensibilitate la ingredientul activ
  • Insuficiență respiratorie severă
  • Istoria dependenței
  • Miastenia gravis
  • Sarcina (utilizați numai în cazuri excepționale cu indicații convingătoare și luând în considerare riscul pentru copil)
  • Alăptarea

Pentru precauții complete, consultați informațiile tehnice pentru fiecare reprezentant.

Alternative

Alte anxiolitice precum B.:

  • Carbamații
  • Derivați de difenilmetan
  • Buspirone

Alte hipnotice/sedative, cum ar fi B.:

  • Agenți asociați benzodiazepinelor (așa-numitele substanțe Z zopiclonă, zolpidem și zaleplon)
  • Barbiturice
  • Antagoniști ai receptorilor de melatonină

Alte relaxante musculare cu acțiune centrală precum B.:

Ingrediente active

Benzodiazepinele includ, pentru. B. următoarele ingrediente active:

Sugestii

Flumazenil, antagonistul competitiv al benzodiazepinelor, poate fi utilizat pentru a trata otrăvirea severă a benzodiazepinelor (cu depresie respiratorie).