Lista galbenă cu progestin
Progestinele sunt hormoni sexuali feminini care ajută la crearea și menținerea sarcinii. Acestea sunt utilizate în principal în contraceptivele hormonale, dar și pentru tulburările menstruale și postmenopauză.
cerere
Progestinele aparțin hormonilor sexuali feminini și, împreună cu estrogeni, acționează asupra tuturor proceselor de reproducere feminine. Toate gestagenele suprimă ovulația într-o manieră dependentă de doză și inhibă motilitatea tubului. Gestagenele sunt utilizate în principal pentru contracepție. Acest lucru se poate face ca monoterapie sau ca terapie combinată împreună cu estrogeni. În plus, progestinele sunt utilizate împreună cu estrogeni ca terapie de substituție în postmenopauză pentru ameliorarea simptomelor. În plus, unele progestine sunt utilizate în tulburările ciclului menstrual.
Progestine în combinație cu estrogen ca contraceptive orale
Monopreparate cu progestin
Preparatele numai cu progestogen includ un preparat de depozit și 4 preparate orale numai cu progestogen care sunt utilizate pentru contracepție.
Medroxiprogesterona este utilizată ca depozit de gestagen pentru contracepția pe termen lung (3 luni) la femeile care nu pot tolera alte metode contraceptive sau care nu sunt adecvate pentru contraceptive orale.
Preparatele pentru contracepție hormonală, folosite doar pe cale orală, conțin ingredientul activ dienogest. În contracepția de urgență, pe lângă antagonistul selectiv al receptorilor de progesteron Ulipristal, se utilizează levonorgestrel cu progestin pur.
Suplimente de progesteron pe cale orală
Preparatele orale de progesteron sunt utilizate în terapia hormonală postmenopauză cu estrogeni. Sunt folosite pentru a proteja endometrul la femeile care nu au fost histerectomizate. Progesteronul oral este, de asemenea, utilizat pentru insuficiența luteală.
Progesteron aplicat local
Atunci când este utilizat ca gel vaginal, progesteronul este utilizat în tratamentul cu progesteron pentru a susține faza luteală la adulți în contextul reproducerii asistate. Progestogel, un gel care conține progesteron, este utilizat pentru tratarea mastodiniei esențiale premenstruale.
Clormadinonă
Clormadinonă este aprobată pentru deficitul de progestativ (amenoree, sângerări disfuncționale și cicluri neregulate).
Dienogest
Dienogest este utilizat exclusiv pentru tratarea endometriozei.
efect
Gestagenele inhibă proliferarea endometrului indusă de estrogen și induc faza de secreție. Toate gestagenele suprimă ovulația într-o manieră dependentă de doză și inhibă motilitatea tubului. În timpul sarcinii, progesteronul și 17α-progesteronul imobilizează uterul.
Gestagenele sunt utilizate fie ca progesteron natural, fie ca gestagene sintetice, care sunt derivate din progestinele naturale. Ceea ce au în comun toți derivații sunt diferitele efecte suplimentare asupra efectelor hormonilor androgeni și estrogenici.
- Gestagenele antiestrogenice, cum ar fi progesteronul sau dienogestul sunt utilizate pentru acnee, dar și seboree și hirsutism.
- Gestagenele cu efecte parțiale androgenice, cum ar fi derivații de 19-nortestosteron noretisteronă, levonorgestrel, gestoden, norgestimat, lynestrol și 3-ceto-desogestrel au un efect pozitiv asupra tulburărilor libidoului.
- Gestagenele cu efecte antiandrogenice, adică acetat de clormadinonă, acetat de megestrol, drospirenonă și dienogest, au un efect pozitiv asupra acneei.
- Gestagenele cu un efect pronunțat antimineralcorticoid, cum ar fi drospirenona, care derivă din spironolactonă, nu duc la creșterea în greutate datorită retenției de apă și sare atunci când sunt utilizate în contraceptive.
Efecte secundare
Atunci când sunt utilizate în funcție de ciclu, reacțiile adverse sunt rare în doze mici. Utilizarea pe termen lung poate duce la inhibarea ovulației, tulburări psihologice și fizice, cum ar fi pierderea libidoului, dureri de cap și greață, vărsături și dureri de tensiune în glanda mamară. Ca și în cazul efectelor benefice, gama de efecte secundare ale fiecărui gestagen este influențată și de efectele parțiale.
- Gestagenele cu efecte estrogenice parțiale, cum ar fi noretisterona și linestrenolul, cauzează adesea sensibilitate și edem la sân.
- Progestogenii cu efecte parțiale androgenice, cum ar fi derivații de 19-nortestosteron noretisteronă, levonorgestrel, gestoden, norgestimat, lynestrol și 3-ceto-desogestrel pot duce la căderea părului. Ele formează factori de risc pentru inimă și circulație și pot afecta negativ metabolismul ficatului și coagularea sângelui.
- Gestagenele cu efecte antiandrogenice, cum ar fi acetat de clormadinonă, acetat de megestrol, drosiprenonă și dienogest, pot duce la probleme cu libidoul și schimbări de dispoziție.
- Derivații 17α-hidroxi clormadinonă, medroxiprogesteronă și acetat de megestrol au efect glucocorticoid datorită asemănării lor structurale cu cortizolul. Ele pot duce la edem.
Interacțiuni
Inductorii enzimatici precum barbituricele, carbamazepina, fenitoina, rifampicina sau extractele de sunătoare accelerează biotransformarea gestagenelor și, prin urmare, pot reduce efectul contraceptiv.
Contraindicație
Contraindicațiile pentru toate gestagenele sunt leziuni hepatice severe, hiperbilirubinemie și boli tromboembolice. Gestagenele cu proprietăți androgenice sunt contraindicate în timpul sarcinii, deoarece pot duce la masculinizarea făturilor feminine. În mod similar, gestagenele cu o componentă antiandrogenă nu trebuie utilizate în timpul sarcinii, din cauza riscului de feminizare a făturilor masculine.
Ingrediente active
Diferitele gestagene utilizate terapeutic pot fi împărțite în următoarele grupuri.