Lista galbenă strogenă
La fel ca progestinele, estrogenii aparțin hormonilor sexuali feminini. Biosinteza lor dependentă de ciclu are loc în ovare. Pe lângă estrogenii naturali, există și estrogeni sintetici. Spre deosebire de estrogenii naturali, care sunt inactivați de efectul de primă trecere în ficat atunci când sunt administrați pe cale orală, estrogenii sintetici sunt eficienți și atunci când sunt administrați pe cale orală datorită structurii lor moleculare și sunt utilizați pentru a inhiba ovulația ca parte a contracepției hormonale.
cerere
În plus față de estrogenii, estradiolul și estrona organismului, sunt utilizați în terapie următorii estrogeni: esteri de estradiol, cum ar fi benzoatul de estradiol sau valeratul de estradiol, etinilestradiolul și estrogenii conjugați izolați de la iapă, adică estrogeni ecvini, sulfat de estronă, equulină și dihidroequilină.
Se indică estrogeni pentru
- Hipoplazia uterului și sechelele acestuia, cum ar fi B. Dismenoree
- Deficitul de estrogen ca urmare a insuficienței ovariene după ooforectomie, castrarea cu raze X
- în plângeri climacterice și postmenopauzale
- în amenoreea primară și secundară, aplicată în funcție de ciclu și în combinație cu gestageni
- pentru a inhiba și a suprima alăptarea
efect
Farmacocinetica
Estradiolul are un timp de înjumătățire plasmatică de 50 de minute. Estrona și valeratul de estradiol sunt supuse unui metabolism divers, în special în ficat. Estriolul este un metabolit care este încă utilizat terapeutic pentru modificările zonei genitale.
Efectul depozitului și al estrogenilor eficienți oral
Deoarece estrogenii au doar o perioadă scurtă de activitate parenterală și o activitate redusă, s-au dezvoltat derivați de estrogen care sunt mai lungi sau mai eficienți pe cale orală. Valeratul de estradiol are o eficacitate mai lungă și, prin urmare, poate fi administrat parenteral și oral. Cu toate acestea, are doar o biodisponibilitate redusă. Etinilestradiolul este inactivat mai lent în ficat și, prin urmare, este eficient pe cale orală. Prin urmare, se administrează cel mai adesea pe cale orală. Cu toate acestea, este utilizat numai înainte de menopauză.
Contracepție hormonală
Cele mai multe contraceptive aparțin grupului de combinații progestin-estrogen. Puteți găsi mai multe despre acest lucru în contraceptivele hormonale din grupul de ingrediente active. Estradiolul, valeratul de estradiol sau etinilestradiolul sunt folosite în combinație cu diferiți gestageni ca contraceptive orale, dar și vaginale.
menopauza
Pentru tratamentul deficitelor climacterice, estrogenii (estradiol, esteri estradiolici și uneori estrogeni conjugați) cu adaos de 10 până la 14 zile de gestagen sunt folosiți ca terapie secvențială sau ca terapie combinată continuă estrogen/progestin oral sau transdermic. Terapia cu estrogeni fără gestageni este contraindicată pacienților histerectomizați.
Efecte secundare
- Creșterea riscului de tromboembolism
- Atrofia ovarelor cu administrare pe termen lung de estrogen datorită inhibării eliberării gonadotropinelor
- Tensiune la nivelul sânilor
- Creștere în greutate
- greaţă
- Retenția de sodiu și formarea edemului
- Hiperpigmentare
Dacă estrogenii sunt utilizați singuri în postmenopauză, poate duce la o formare crescută a cancerului endometrial.
Interacțiuni
Inductori enzimatici precum barbiturice, carbamazepină; Rifampicina sau sunătoarea reduc efectele estrogenului. Cu administrarea simultană a medicamentelor antidiabetice, toleranța la glucoză este redusă.
Contraindicație
Estrogenii sunt contraindicați la
- Tumori uterine și mamare dependente de hormoni
- Disfuncție hepatică severă
- Istoricul icterului idiopatic al sarcinii
- Hiperbilirubinemie
- Boli tromboembolice
- Diabet zaharat sever
- hipertensiune
- Hiperlipidemie