Loperamida - biologie
Loperamida este un medicament utilizat împotriva diareei.
General
Loperamida este unul dintre opioizi. Spre deosebire de alte opioide și opiacee, deseori foarte active la nivel central, loperamida acționează în principal local în intestin, astfel încât la dozele terapeutice nu există efecte secundare grave în sistemul nervos (fără efect analgezic, fără mioză, fără supresie a tusei și fără depresie respiratorie). Deoarece loperamida suprimă doar activitatea intestinală, utilizarea sa în cazul unei infecții intestinale nu este recomandată fără rezerve.
Unii autori consideră boli diareice infecțioase (dizenterie), care sunt adesea caracterizate prin sânge, mucus sau puroi în scaun, ca o contraindicație, deoarece agenții patogeni nu sunt excretați și, în funcție de agentul patogen, continuă să elibereze toxine. [3] O infecție cu E. coli enterohemoragică (EHEC) poate declanșa o boală vasculară sistemică (sindrom hemolitic uremic, HUS). [4]
Loperamida este cel mai puternic și mai bine vândut antidiareic fără prescripție medicală de pe piața germană. Produsul de marcă Imodium acut a fost vândut de un miliard de ori conform producătorului. Există, de asemenea, numeroase generice disponibile.
Loperamida nu are o structură morfinană. Este o piperidină substituită, similară cu piritramida; Cu toate acestea, piperidina este încă substituită cu o grupare clorofenil în loc de o altă grupare piperidină, așa cum este cazul piritramidei. Există, de asemenea, o relație structurală cu analgezicele din seria petidină și metadonă. Este un așa-numit opioid fals, deoarece cu greu poate andoca pe receptorii opioizi centrali, deoarece în mod normal nu îi ajunge deloc. Responsabil pentru aceasta este (cel mai probabil) o proteină de transport (glicoproteină P), care asigură transportul activ al loperamidei din sistemul nervos central la periferie.
Trebuie remarcat faptul că o barieră hematoencefalică defectă poate duce la efecte secundare de anvergură. În legătură cu defectul MDR1 la Collie și rasele de câini înrudite, a devenit cunoscut faptul că loperamida poate duce la moarte. Un astfel de defect este, de asemenea, cunoscut la om, fără un caz cunoscut al unui rezultat fatal din cauza dozelor terapeutice de loperamidă.
Loperamida poate traversa bariera hematoencefalică în interacțiunea cu alte medicamente. Dacă se iau simultan chinidină, verapamil sau ketoconazol, pot fi declanșate semne de depresie respiratorie. Au fost observate, de asemenea, interacțiuni la administrarea ritonavirului (inhibitor al proteinazei HIV). [5]
Loperamida acționează și ca FIASMA (inhibitor funcțional al sfingomielinazei acide). [6]
Conexiuni derivate
Denumiri comerciale
Binaldan (CH), Enterobe (A), Imodium (CH), Imodium capsulă acută/linguală/capsulă moale (D, A), Lopedium (D), Lopimed (CH), Normakut (A), numeroase generice (D, CH).