Lorcaserin Un nou inhibitor al poftei de mâncare aprobat în SUA

Folosim cookie-uri pentru a dezvolta continuu DAZ.online și pentru a-l adapta din ce în ce mai bine la nevoile dumneavoastră. DAZ.online este finanțat prin publicitate, iar cookie-urile sunt, de asemenea, setate pentru aceasta. Prin urmare, utilizarea site-ului este posibilă numai cu acordul utilizării cookie-urilor. Detalii despre utilizarea cookie-urilor pot fi găsite în politica noastră de confidențialitate.

Folosim cookie-uri pentru a vă îmbunătăți experiența și a furniza conținut personalizat. Suntem finanțați și prin publicitate care are nevoie de cookie-uri. Prin urmare, pentru a utiliza DAZ.online trebuie să fiți de acord cu utilizarea cookie-urilor.

"Milă! Dar DAZ.online nu poate face fără cookie-uri în totalitate, inclusiv deoarece ne finanțăm din venituri din publicitate. Prin urmare, în prezent nu puteți utiliza DAZ.online fără acest acord.

Ne pare rău, dar nu puteți accesa DAZ.online fără a fi de acord cu utilizarea cookie-urilor.

DAZ.online
DAZ/AZ
DAZ 32/2012
Lorcaserin: Una nouă .

Medicamente și terapie

Activarea selectivă a receptorilor serotoninei

Noul agonist al serotoninei Lorcaserin (denumirea comercială planificată Belviq ®, Arena Pharmaceuticals) a fost aprobat în SUA de către FDA pentru tratamentul obezității la sfârșitul lunii iunie 2012.

Lorcaserin poate fi utilizat ca supliment la dietă și suficientă activitate fizică la adulții obezi cu un IMC de peste 30. Lorcaserin poate fi utilizat la adulții supraponderali cu un IMC peste 27 dacă au cel puțin un factor de risc suplimentar, cum ar fi hipertensiunea arterială, diabetul de tip 2 sau dislipidemia.

Agonist selectiv al serotoninei

Lorcaserin activează selectiv receptorii serotoninei de tip 5-HT2C din creier și are un efect de suprimare a apetitului prin diferite mecanisme. Printre altele, acest lucru activează sistemul proopiomelanocortină care suprimă pofta de mâncare în hipotalamus. În plus, eliberarea mediatorilor care promovează apetitul este inhibată. Agoniștii serotoninei fenfluramină și dexfenfluramină au fost folosiți în trecut ca inhibitori ai apetitului. Aceste ingrediente active au afectat grav supapele cardiace ale pacienților și, prin urmare, au trebuit să fie retrase de pe piață în 1997.

Lorcaserin a fost aprobat deoarece se leagă mai selectiv de receptorii serotoninei de tip 2C decât fenfluramina și dexfenfluramina și, prin urmare, nu sunt de așteptat efecte adverse asupra valvei cardiace. FDA a aprobat lorcaserin doar cu condiția ca siguranța sa cardiovasculară să fie monitorizată în continuare chiar și după lansare.

Aproximativ 5% pierderea în greutate

Lorcaserin se administrează la o doză de 10 mg de două ori pe zi, cu sau fără alimente.

Siguranța și eficacitatea au fost demonstrate în trei studii clinice controlate cu placebo care au implicat aproape 8.000 de subiecți supraponderali sau obezi (cu sau fără diabet de tip 2). După un an, pacienții tratați cu lorcaserin au pierdut în medie 3 - 3,7% din greutate. La 47% dintre pacienții fără diabet, greutatea corporală a fost redusă cu mai mult de 5%. În schimb, în grupul de control, doar 23% au pierdut în greutate în această măsură. În grupul cu diabet zaharat, 38% din lotul verum a pierdut mai mult de 5% din greutate, în lotul martor a fost de 16%.

Evaluează efectul după douăsprezece săptămâni

Prin urmare, FDA leagă regulamentul de succesul dietei. Pacienții care pierd mai mult de 5% din greutatea corporală în primele douăsprezece săptămâni trebuie să înceteze să mai ia medicamentul. Aproximativ 40% dintre participanți au atins acest obiectiv în studiile clinice.

Cele mai frecvente efecte adverse posibile ale Lorcaserin includ dureri de cap, amețeli, oboseală, greață, gură uscată și constipație. În plus, diabeticii au prezentat hipoglicemie, dureri de spate și tuse.

Până în prezent nu s-au cunoscut efecte asupra valvelor inimii

De asemenea, poate apărea sindromul serotoninei. Deteriorarea valvei cardiace, un efect secundar tipic și grav al inhibitorilor apetitului folosiți anterior, precum fenfluramina sau dexfenfluramina, nu a apărut încă la doza recomandată (10 mg, de două ori pe zi): ecocardiografiile la 8.000 de pacienți nu au arătat nici o asociere semnificativă statistic între anomaliile valvei cardiace și consumul de Pregătirea.

Lorcaserin a fost dezvoltat de compania farmaceutică americană Arena Pharmaceuticals și urmează să fie comercializat împreună cu compania farmaceutică japoneză Eisai.

Fidler, M. C., și colab.: Un studiu randomizat de un an al lorcaserinei pentru pierderea în greutate la adulții obezi și supraponderali: procesul BLOSSOM. J Clin Endocrin Metabolism (2011) 96: 3067 - 3077., Online: doi: 10.1210/jc.2011-1256.

Smith, S. R., și colab.: Modificarea comportamentului și Lorcaserin pentru grupul de studiu pentru supraponderalitatea și gestionarea obezității (BLOOM). Studiu multicentric, controlat cu placebo, al Lorcaserin pentru controlul greutății. N Engl J Med (2010) 363: 245-256.

von Haehling, S., și colab.: Încercarea lorcaserinei pentru gestionarea greutății. N Engl J Med (2010) 363: 2468.