Medicamente antidiabetice orale - de la care medicamente pentru cât timp • medic generalist online
Metformina este încă considerată medicamentul antidiabetic oral numărul unu. Dar ce se întâmplă după aceea dacă nivelul zahărului din sânge nu scade suficient? Astăzi, există pe piață medicamente moderne și promițătoare pentru diabet care, la fel ca gliflozina, au chiar efecte cardiace de protecție. De asemenea, merită să știți cum să le combinați în timp util și sensibil - fie cu insulină, fie mai recent ca terapie triplă.
Când este momentul potrivit pentru a utiliza medicamente antidiabetice orale? La această întrebare este ușor de răspuns: Tabletele intră întotdeauna în joc atunci când terapia nutrițională și exercițiul fizic („dieta”) nu mai este suficientă. Acestea pot fi administrate - și în conformitate cu dieta - până când secreția de insulină proprie a pacientului nu mai este suficientă din cauza deficitului crescând de insulină endogenă. Terapia orală este urmată de așa-numita BOT (terapie orală bazală susținută), adică administrarea de doze mici de insulină, menținând în același timp medicamentele antidiabetice orale. Dacă diabetul continuă, pacientul trebuie doar să injecteze insulină - posibil intensificată. Aceste recomandări se aplică numai diabetului de tip 2. Tipul 1 este intensificat de la început și trebuie tratat numai cu insulină.
Indiferent dacă este vorba de diabet dublu, adică atunci când apare diabetul de tip 2 la un tip 1 deja existent - este afectat fiecare al zecelea pacient de tip 1 - metformina suplimentară este la latitudinea medicului. În orice caz, el ar trebui să noteze indicația pentru acest lucru în dosarul medical. Această formă de diabet se recunoaște în principal prin creșterea în greutate, rezistența la insulină și creșterea constantă a dozelor de insulină. Metformina este, de asemenea, medicamentul ales pentru sindromul ovarian polichistic, care poate fi diagnosticat prin sonografie și determinarea testosteronului, iar atunci când apare hirsutismul, deoarece mulți dintre acești pacienți se dezvoltă sau au deja diabet.
Ce medicamente pentru diabet există?
Metformina, gliptinele (inhibitori DPP4), gliflozinele (inhibitori ai receptorilor SGLT-2), acarboză și pioglitazonă sunt utilizate în diabetul de tip 2. Medicii le administrează aceste două preparate mai rar, deoarece cu acarboză scăderea zahărului din sânge datorită inhibării alfa-glucozidazei nu este foarte puternică, iar pacienții se plâng de flatulență și alte afecțiuni gastro-intestinale, în special la doze mai mari. Pioglitazona este încă pe piață, dar - din păcate - nu este rambursată de asigurătorii de sănătate. Acest medicament este excelent pentru rezistența la insulină și este singurul medicament antidiabetic oral care, de asemenea, contracarează ficatul gras. Metformina, gliptina și gliflozina pot fi împărțite în preparate insulinotrope și non-insulinotrope (gliflozină și metformină).
Biguanide (metformin)
Metformina a suferit o dezvoltare aproape dramatică, deoarece s-a dezvoltat de la fostul „vitreg” până la „Prințul moștenitor” de astăzi: când a fost publicat studiul UKPDS în 1998, s-a demonstrat că metformina singură ar putea reduce mortalitatea cardiovasculară. De atunci, a devenit medicamentul numărul unu pentru medicamentele antidiabetice orale - cu condiția să nu existe contraindicații. Acestea includ o rată de filtrare glomerulară (GFR) sub 30 ml/min/1,73 m², pacienții care suferă de desicoză sau administrarea de medii de contrast cu raze X. Afectarea descrisă în mod repetat a nivelului de vitamina B12 joacă doar un rol minor în practică. Cu toate acestea, ar trebui să luați un număr de sânge la fiecare câțiva ani pentru a fi conștientizat de această deficiență în cazul anemiei hipercromice și pentru a putea trata corespunzător.
Avantajele substanței sunt multiple: Metformina are inițial un efect de scădere a zahărului din sânge prin încetinirea gluconeogenezei, adică nu insulinotrop. De asemenea, scade nivelul trigliceridelor și crește secreția de incretină, ceea ce îl face ideal pentru combinarea cu gliptine. Sunt descrise, de asemenea, efectele anticancerigene ale metforminei.
Un studiu realizat de Banister a fost interesant în măsura în care metformina administrată diabeticilor în comparație cu non-diabetici a atins chiar o ușoară, deși nesemnificativă, prelungire a vieții. Cu sulfoniluree, pe de altă parte, mortalitatea cardiovasculară a fost de două ori mai mare decât la nondiabetici.
Inhibitori DPP4 sau gliptine
După cum am spus: Metformina este un partener ideal de combinație, în special pentru gliptine. Datorită efectului insulinotrop al acestor substanțe și al încetinirii secreției de glucagon, există o scădere aditivă a zahărului din sânge. Se știe că gliptinele acționează prin întârzierea descompunerii incretinei (GLP-1), care poate fi detectată în sânge doar câteva minute după administrarea de carbohidrați fără medicamente. Incretinele sunt importante aici, deoarece au efectele descrise și sunt întârziate în descompunerea lor de către inhibitorii DPP4. Sitagliptin funcționează până la 24 de ore cu o singură doză de 100 mg. Efectele secundare ale grupului de substanțe nu au fost observate. După utilizarea preparatelor pe o perioadă de peste zece ani, acest lucru a fost dovedit fără îndoială.
Inhibitori SGLT-2 sau gliflozină
Preparatele de tip inhibitor al receptorului SGLT-2, cunoscut și sub numele de gliflozină, acționează prin creșterea glucozuriei, ceea ce duce la o scădere a zahărului din sânge. În plus, apare și natriureza, care are un efect benefic asupra tensiunii arteriale. Este interesant faptul că se poate observa o scădere în greutate la pacienți, care persistă, dar nu prezintă un „efect yo-yo”. Gliflozinele au, de asemenea, avantajul că descompun în mod specific grăsimea viscerală nocivă atunci când slăbesc și nu reduc mușchii. Studiul EMPA-REG-OUTCOME a arătat rezultate absolut senzaționale: situația cardiovasculară a fost influențată extrem de favorabil de administrarea de gliflozin la pacienții cu leziuni cardiovasculare anterioare. La acea vreme, acest lucru a determinat Comitetul mixt federal să declare un „beneficiu suplimentar considerabil” pentru acest grup de pacienți: în comparație cu grupul de control fără Gliflozine, mortalitatea cardiovasculară a fost redusă cu 38%, mortalitatea globală cu 32% și rata microangiopatiei și rata spitalizării din cauza insuficienței cardiace cu 35%.
Cum arată combinația ideală?
Tratamentul pentru diabet trebuie să înceapă întotdeauna cu metformină, cu condiția ca RFG al pacientului să nu fie sub 30 ml/min/1,73 m², după cum sa menționat - altfel este de așteptat acidoză lactică. Cu toate acestea, această teamă este controversată: un studiu a arătat că pacienții tratați cu metformină nu au dezvoltat acidoză lactică mai des decât fără - spre deosebire de biguanidele anterioare fenformina și buformina. Efectele secundare ale metforminei sunt vizibile în tractul gastro-intestinal la doze mai mari (în special cu doze de peste 2.000 mg pe zi). Prin urmare, cu doza, ar trebui să vă strecurați încet în conformitate cu deviza „Începeți jos, mergeți încet” și pacientul trebuie să ia întotdeauna medicamentul cu ultima mușcătură a mesei.
Dacă metformina nu este suficientă pentru scăderea zahărului din sânge, se administrează fie gliptină, fie gliflozină. Gliptinele au avantajul că au un efect insulinotrop, dar spre deosebire de sulfoniluree nu duc la scăderea zahărului din sânge cu riscul de hipoglicemie: Ca substanțe „inteligente”, scad glicemia doar atunci când este crescută. Desigur, puteți administra Gliflozine ca prim preparat suplimentar combinat, care, de asemenea, nu provoacă hipoglicemie - chiar și numai din cauza efectelor cardiovasculare favorabile. După cum sa menționat deja, acest lucru se aplică în special diabeticilor cu leziuni cardiovasculare anterioare, care ar trebui, prin urmare, să fie tratați întotdeauna în asociere cu gliflozin. Micozele genitale, care apar la fiecare femeie a zecea, ar trebui menționate ca efect secundar. Cetoacidozele (uneori cu euglicemie) sunt, de asemenea, foarte rare.
O terapie triplă constând din metformin, gliptin și gliflozin este din ce în ce mai recomandată dacă administrarea a două medicamente antidiabetice orale este insuficientă. Această abordare terapeutică este urmărită de mult timp în SUA și devine din ce în ce mai populară în Germania.
Cât timp trebuie să administrați medicamente antidiabetice orale? La această întrebare a fost răspuns scurt la început, când a venit vorba de eșecul parțial al medicamentelor antidiabetice orale și s-a recomandat BOT. BOT este terapia orală bazală susținută în care se menține doza de tabletă și se administrează suplimentar o insulină bazală - de preferință Glargine U 300, deoarece este cel mai puțin predispusă la hipoglicemie. Acest tratament are, de obicei, succes timp de câțiva ani, înainte de a trece la terapia cu insulină, uneori intensificată, fără comprimate.
Concluzie
În ultimii ani, s-au făcut mari progrese în medicamentele antidiabetice orale, ceea ce face posibilă renunțarea completă la sulfonilureele (SH) utilizate pe scară largă. Este bine cunoscut faptul că acestea sunt periculoase - administrarea lor duce uneori la hipoglicemie fatală (40 - 80 de cazuri pe an în Germania, conform Gallwitz și Nauck) și la leziuni cardiovasculare, după cum a arătat studiul Banister menționat mai sus. Riscul de cădere la pacienții vârstnici tratați cu SH este, de asemenea, la jumătate mai mare decât la diabeticii care sunt tratați altfel. 5,5% dintre pacienți trebuie chiar spitalizați pentru a trata consecințele căderilor chirurgical, ceea ce, desigur, crește costul presupus scăzut al acestor medicamente (cel mai important factor pentru care sunt încă utilizați).
Astăzi există trei grupuri de medicamente foarte bune: biguanidele (metformina), gliptinele (inhibitori DPP4) și gliflozinele (inhibitori SGLT-2). Ele reprezintă progrese enorme în tratamentul diabetului de tip 2, care poate fi tratat mai târziu - dar nu prea târziu - cu insulină.
Agoniștii receptorilor GLP-1 (de ex. Exenatidă, liraglutidă, semaglutidă), care au un efect asemănător incretinei, cu scădere puternică a zahărului din sânge și pentru o mai mare scădere în greutate și reducerea poftei de mâncare (posibil chiar dacă o singură dată) ar trebui de asemenea menționați aici - deși trebuie injectați Cadou pe săptămână).