Medicamente antitiroidiene sintetice
Rezumatul foii
Medicamentele antitiroidiene sintetice (ATS) sunt indicate pentru tratamentul hipertiroidismului în plus față de tratamentul simptomatic (odihnă, beta-blocante) și, eventual, tratament radical (tiroidectomie, iod radioactiv). Cel mai utilizat în Franța este carbimazolul. ATS vă expune riscului de neutropenie severă.
Articol (e) ECN
Memento fiziopatologic
ATS sunt indicate în caz de hipertiroidism, în momentul unei boli de Graves, a unui nodul toxic, chiar și a unui hipertiroidism cu amiodaronă, de exemplu. Ele pot ajuta la controlul bolii Graves (dar care poate reapărea) sau la revenirea la eutiroidism în așteptarea tratamentului radical.
Medicamentele existente
Tabelul 1: diferitele ATS
Forme și dozaje
Carbimazol (Neomercazol® sau NMZ)
comprimat, 5 și 20 mg
comprimat, 5, 10 și 20 mg
Carbimazolul este un promedicament de metimazol (numit și tiamazol), care este substanța activă.
Dozele variază în funcție de specialități, de obicei o doză de încărcare este stabilită pentru câteva săptămâni (patru până la șase): între 30 și 60 mg pe zi pentru NMZ, între 300 și 600 mg pentru PTU. Apoi dozele sunt reduse treptat, în funcție de progresia bolii și de simptome (în general câteva luni de tratament de întreținere). Ca tratament de întreținere, imidazolii se administrează în general o dată dimineața, în timp ce tiouracilii necesită 3 doze zilnice.
În cele din urmă, acestea pot fi combinate cu levotiroxină pentru a compensa hipotiroidismul indus de ATS.
Mecanisme de acțiune ale diferitelor molecule
ATS sunt derivați de tiourea (sau tioamide), inhibă sinteza hormonilor tiroidieni prin blocarea tiroperoxidazei (vezi figura 1). Propiltiouracilul (PTU) funcționează și prin inhibarea monodeiodazei de tip 1, reducând astfel transformarea periferică a T4 în T3.
Figura 1. Mecanismul de acțiune al ATS
Tiroglobulina (Tg) este o proteină mare, principalul constituent al coloidului, implicată în biosinteza hormonilor tiroidieni. Reziduurile de tirozil prezente pe Tg sunt iodate sub influența tiroperoxidazei (TPO) la polul apical al tirocitului. Pentru a funcționa, TPO trebuie să fie într-o formă oxidată (TPOox), datorită prezenței H2O2. Iodarea reziduurilor de tirozil (săgeți roșii) duce la formarea 3-monoiodotirozinei (MIT) și a 3,5-diiodotirozinei (DIT). Cuplarea acestor reziduuri iodate va constitui apoi precursorii T3 (MIT + DIT) și a T4 (DIT + DIT). TPO este, de asemenea, implicat în cuplare, dar modul precis de acțiune rămâne necunoscut. Thionamidele (medicamente antitiroidiene sintetice, ATS) inhibă TPOox, prevenind astfel iodarea și cuplarea, ceea ce duce la scăderea sintezei T3 și T4.