Medicamente pentru tulburări sexuale Elementele esențiale

Rezumatul foii

Disfuncția erectilă este incapacitatea de a realiza sau menține o erecție suficientă pentru a permite o activitate sexuală satisfăcătoare. Această expresie înlocuiește termenul de neputință. Se încadrează în sfera disfuncțiilor sexuale (tulburări ale dorinței, plăcerii, orgasmului sau ejaculării).

Prevalența sa crește odată cu vârsta. Disfuncția erectilă ocazională se distinge de disfuncția erectilă frecventă.

Acumularea de sânge în corpurile cavernoase corespunde erecției peniene: stimulii psihologici și tactili determină relaxarea fibrelor musculare netede ale corpurilor cavernoase prin sistemul nervos, asociate cu vasodilatație arterială și obstrucție venoasă. Oxidul nitric (NO) joacă un rol esențial în declanșarea unei erecții prin relaxarea fibrelor musculare netede ale corpurilor cavernoase. Activarea simpatică și vasoconstrictorii se opun erecției.

Medicamentele cu disfuncție erectilă activă pe cale orală au o acțiune stimulatoare periferică (inhibitori de fosfodiesterază tip 5 (PDE5), blocanți alfa). Prostaglandina E1 se administrează local favorizând relaxarea mușchilor netezi.

Articol (e) ECN

Memento fiziopatologic

Erecția penisului este punctul culminant al unui proces complex care combină stimuli psihologici și tactili, relaxarea musculară netedă locală asociată cu dilatarea arterială și obstrucția venoasă. Acumularea de sânge în corpurile cavernoase corespunde erecției.

Corpurile erectile ale penisului constau din corpul spongios și două corpuri cavernoase. Acestea cuprind o rețea de fibre musculare netede care delimitează spații vasculare (spații sinusoidale) căptușite cu un strat endotelial. Acestea sunt înconjurate de un înveliș fibros care nu este foarte extensibil: albuginea. Fibrele musculare netede ale corpurilor cavernoase sunt centrul strategic al erecției.

NU joacă astfel un rol esențial în declanșarea unei erecții prin conducerea la relaxarea fibrelor musculare netede ale corpurilor cavernoase. "Polipeptida intestinală vasoactivă" (VIP) este colocalizată cu NOS. Participă la relaxarea corpurilor cavernoase prin activarea receptorilor VIP.

Medicamentele existente

1. Inhibitori de fosfodiesterază tip 5
Liderul este VIAGRA® sildenafil. Tadalafil CIALIS® (fără efect asupra retinei PDE6), avanafil SPEDRA®, vardenafil LEVITRA® (efect slab asupra retinei) funcționează mai mult decât sildenafilul.

2. Alfa-blocante
YOCORAL® yohimbina este un antagonist alfa2-adrenergic. Are efecte mai bune asupra disfuncției erectile decât un placebo.

3. Prostaglandine
Alprostadil (Prostaglandin E1) este un compus endogen derivat dintr-un acid gras esențial, acidul di-homo-gamma-linolenic. Aprostadil este un puternic relaxant muscular care produce vasodilatație și se găsește în concentrații mari în lichidul seminal uman.
Alprostadil face ca celulele corpului cavernos, ale corpului spongios și ale arterei cavernoase să se realxeze, în timp ce alte prostanoide sunt mai puțin eficiente.
Alprostadil se administrează local (injecție intracavernă, baston intracavernos, cremă în meatul uretral).

4. Alte medicamente cu acțiune farmacologică asupra disfuncției erectile, dar care nu sunt indicate în această patologie.
- Derivați nitro: aplicația lor topică, transdermică generează rigiditate peniană. Este asociat cu dureri de cap.
- Testosteronul: eficient în disfuncția erectilă asociată cu hipogonadismul, în doze de substituție. Nu este eficient atunci când testosteronemia este normală. Contraindicat în cancerul de prostată.
- Minoxidil: acest puternic vasodilatator arterial, cunoscut și pentru inducerea hipertricozei (tratamentul cheliei), este eficient în disfuncția erectilă pe cale orală sau transdermică, dar calea orală trebuie evitată datorită hipotensiunii extreme cu retenție de sodiu și reflex de tahicardie
- Agoniștii dopaminergici (apomorfină) induc stimularea centrată a erecției cu activarea căilor parasimpatice, eliberarea de NO și dilatarea corpului cavernos.

Mecanisme de acțiune ale diferitelor molecule

1. Inhibitori de fosfodiesterază tip 5

2. Alfa-blocante
Se crede că efectul yohimbinei este central, prin blocarea alfa2-adrenergică. Acest efect este discutabil.

6. Prostaglandina E1
Legarea alprostadilului de receptorii săi este însoțită de o creștere a concentrațiilor intracelulare de AMPc prin activarea adenil ciclazei. CAMP în fibrele netede ale arterelor și corpurilor cavernoase funcționează ca cGMP, scăzând calciu sarcoplasmatic, care ajută la slăbirea și erecția netedă a fibrelor.