Medicamentul antidiabetic liraglutid ar putea epuiza permanent celulele beta
Luni, 15 februarie 2016
Stockholm - Liraglutidul incretin mimetic, care crește secreția de insulină, are epuizare pe termen lung a celulelor beta într-un studiu pe animale, după cum a raportat o echipă de cercetare în Cell Metabolism (2016; doi: 10.1016/j.cmet.2016.01.009).
Liraglutida este aprobată pentru tratamentul diabetului de tip 2 în Germania din 2009. Introducerea unui preparat pentru tratamentul de susținere a supraponderalității și obezității este iminentă. Liraglutida este un analog al hormonului incretin (GLP-1), care este eliberat de celulele L intestinale atunci când alimentele sunt primite pentru a determina celulele beta să elibereze insulina în timp util. Prin schimbarea secvenței de aminoacizi, se previne o descompunere rapidă a liraglutidei, iar eficacitatea acesteia este crescută.
Eficacitatea și siguranța pe termen scurt a liraglutidei în diabetul de tip 2 și, de asemenea, ca medicament dietetic, au fost confirmate de studii clinice. Ca și în cazul altor agenți care stimulează producția de insulină în celulele beta, există îngrijorări că creșterea producției de insulină, care este deja crescută datorită rezistenței la insulină în diabetul de tip 2, ar putea duce la o „epuizare” a celulelor beta pe termen lung.
O echipă condusă de Per-Olof Berggren de la Institutul Karolinska din Stockholm și Midhat Abdulreda de la Școala de Medicină Miller din Miami au investigat această posibilitate pe un model animal. Au folosit șoareci, ale căror celule beta au fost distruse mai întâi prin injectarea streptozotocinei și apoi au fost implantate celule ale insulelor umane.
Tratamentul ulterior cu liraglutidă, care trebuie injectat zilnic sub formă de peptidă, a atins inițial efectul scăzut de scădere a zahărului din sânge. Dar după aproximativ 200 de zile efectul a început să se epuizeze, după 250 de zile proporția animalelor care au atins nivelurile normale de zahăr din sânge în timpul tratamentului a scăzut semnificativ. Cauza a fost scăderea producției de insulină de către celulele transplantate comparativ cu un grup de control care nu fusese tratat cu liraglutidă.
Studiile la animale nu pot dovedi efecte dăunătoare la om, dar Berggren și Abdulreda subliniază că efectele pe termen lung ale liraglutidei nu au fost încă investigate în mod adecvat în studiile clinice.