Metoprolol - listă galbenă de aplicare, efect, efecte secundare

Metoprololul aparține grupului de substanțe active numite beta-blocante și este utilizat în boli cardiovasculare precum hipertensiunea arterială (hipertensiune arterială), aritmiile cardiace și boala coronariană (CHD). Un alt domeniu de aplicare al metoprololului este prevenirea migrenelor.

metoprolol

cerere

Ingredientul activ metoprolol este un beta-blocant care poate fi utilizat în următoarele boli:

  • hipertensiune arteriala
  • boală coronariană
  • sindrom cardiac hiperkinetic
  • aritmii tahicardice
  • Tratamentul acut al infarctului miocardic și
  • Profilaxia reinfarctului
  • Profilaxia migrenei

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Tensiunea arterială din sistemul vascular este reglată de diferite substanțe endogene, inclusiv hormonii de stres adrenalină și noradrenalină. Metoprololul blochează selectiv receptorii beta-suprarenali (receptori de adrenalină) din inimă și previne legarea adrenalinei. Acest lucru încetinește bătăile inimii, scade tensiunea arterială și ameliorează inima.

Farmacocinetica

Metoprololul este metabolizat în ficat prin CYP2D6. La metabolizatorii lent, concentrația plasmatică poate fi crescută de multe ori. Timpul de înjumătățire prin eliminare al metoprololului este de 3-5 ore. Ingredientul activ este excretat prin rinichi.

Metoprololul se descompune relativ rapid în ficat după ingestie și se excretă prin rinichi. Prin urmare, ingredientul activ este de obicei administrat sub formă de eliberare susținută cu eliberare întârziată. Efectul maxim este atins după zile sau săptămâni, motiv pentru care doza trebuie crescută doar încet.

dozare

Atunci când se utilizează Metoprolol, este necesară o doză treptată sau treptată. Doza este de 50-200 mg tartrat de metoprolol zilnic sau 24-190 mg succinat de metoprolol o dată pe zi.

Efecte secundare

Reacțiile adverse frecvente includ:

  • Oboseală, somnolență, amețeli
  • o durere de cap
  • Bradicardie
  • Sindromul ortostazic, ocazional cu sincopă
  • Dispnee de efort
  • Greață, vărsături, dureri abdominale

Interacțiuni

Următorii compuși pot crește eficacitatea metoprololului:

Inhibitori ai izoenzimei 2D6 a citocromului P450:

Următorii compuși pot slăbi efectul metoprololului:

  • Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene
  • Inductori ai izoenzimei 2D6 a citocromului P450 de ex. Rifampicină
  • Glicozide digitale, reserpină, metildopa, guanfacină sau clonidină

Administrarea simultană de beta-blocante cu alcaloizi de ergot poate crește proprietățile lor vasoconstrictoare.

Metoprololul poate face lidocaina mai puțin eficientă.

Contraindicație

Unele dintre contraindicațiile la metoprolol includ:

  • Hipersensibilitate la ingredientul activ sau la alți beta-blocanți
  • insuficiență cardiacă decompensată sau manifestă
  • șoc cardiogen
  • Bloc AV de gradul 2 sau 3
  • Sindromul sinuscop
  • bloc atrial sinusal
  • Bradicardie
  • Hipotensiune
  • Acidoza
  • astm bronsic
  • tulburări circulatorii periferice
  • feocromocitom netratat
  • administrarea simultană a inhibitorilor MAO

Sarcina/alăptarea

Metoprololul poate fi utilizat numai în timpul sarcinii după o evaluare atentă a raportului risc-beneficiu. Metoprololul traversează placenta și poate provoca bradicardie, hipotensiune arterială și hipoglicemie la făt. Din acest motiv, terapia cu metoprolol trebuie întreruptă cu 48-72 de ore înainte de data scadentă preconizată. Dacă acest lucru nu este posibil, nou-născuții trebuie monitorizați cu atenție de către un medic la 48-72 de ore după naștere.
În general, beta-blocantele reduc perfuzia placentară, ceea ce poate duce la întârzierea creșterii, moartea intrauterină, avortul spontan și travaliul prematur. Complicațiile cardiace și pulmonare sunt crescute în faza postpartum.

Metoprololul nu trebuie utilizat în timpul alăptării decât dacă se consideră necesar. Metoprololul trece în laptele matern și atinge de aproximativ trei ori concentrația serică măsurată la mamă. Sugarii alăptați ar trebui să caute semne de beta-blocadă, cum ar fi B. Bradicardia poate fi monitorizată. Cantitatea de metoprolol absorbită prin laptele matern poate fi redusă dacă alăptarea se efectuează la 3-4 ore după administrarea comprimatelor

Instructiuni de folosire

  • Terapia cu metoprolol poate duce la scăderea colesterolului HDL și la creșterea trigliceridelor în plasmă.
  • Simptomele tirotoxicozei pot fi mascate.
  • Blocantele beta pot crește sensibilitatea la alergeni și severitatea reacțiilor anafilactice.
  • Diabeticii cu niveluri puternic fluctuante de zahăr din sânge și pacienții cu insuficiență hepatică trebuie monitorizați special.

Alternative

Alți beta-blocanți β1-selectivi sunt: