Moxonidină - biologie

4-clor--(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il) -6-metoxi-2-metilpirimidin-5-amină

arteriale esențiale

130 mg kg -1 (șobolan p.o.) [4]

Moxonidină este un medicament utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale (hipertensiune arterială). Este un analog al agentului de scădere a tensiunii arteriale clonidină și este unul dintre derivații imidazolinei. Moxonidina a fost brevetată de Beiersdorf AG în 1980 și este disponibilă comercial ca produs generic.

farmacologie

Mecanism de acțiune

Datorită lipofilicității sale, ingredientul activ pătrunde rapid în sistemul nervos central (SNC), unde acționează ca un agonist asupra α2-adrenoceptorilor postsinaptici de pe nucleul tractus solitarii, un punct de comutare pentru reglarea tensiunii arteriale, care scade tonul simpatic și, astfel, tensiunea arterială. În plus, sunt stimulați α2-adrenoceptorii perinaptici periferici, ceea ce duce la o eliberare redusă de noradrenalină. Cel mai puternic efect, efectul antihipertensiv, rezultă din efectul ca agonist asupra receptorului imidazolinei, u. A. în medula oblongată ventrolaterală, care este mult mai pronunțată în moxonidină decât în ​​clonidină și care la rândul său inhibă activitatea simpatică. [1] [5]

cerere

Moxonidina este utilizată în principal pentru tratarea hipertensiunii arteriale esențiale fără o cauză cunoscută, pentru care este aprobată și substanța. De asemenea, este utilizat ca agent antihipertensiv pentru ameliorarea simptomelor sevrajului la opiacee. [1] [5]

Farmacocinetica

Ingredientul activ este rapid absorbit și transportat rapid la locul de acțiune din sistemul nervos central. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 2-3 ore, iar eliminarea ulterioară are loc pe cale renală (prin rinichi). [1]

Efecte secundare

Scăderea tonusului simpatic poate duce la uscăciunea gurii, somnolență, hipotensiune, libidou și disfuncție erectilă. Datorită efectului dublu asupra receptorilor α2 și imidazoline, este posibilă retenția ionilor de sodiu și, astfel, o tendință de a dezvolta edem.

La începutul tratamentului poate exista o scădere bruscă a tensiunii arteriale cu amețeli și cefalee.

O întrerupere bruscă trebuie evitată cu orice preț, deoarece acest lucru poate duce la o creștere masivă a tensiunii arteriale (revenirea tensiunii arteriale). [1] [5]

Interacțiuni

Efectul neurolepticelor, hipnoticelor și alcoolului este intensificat de agonismul la α2-adrenoceptori. [1]

Contraindicații

Datorită mecanismului complex de acțiune, există numeroase contraindicații de bază (selecție):

  • aritmii maligne
  • Insuficiență cardiacă NYHA II-IV
  • angină pectorală instabilă
  • Angioedem
  • perioada de sarcină și alăptare

În plus, există o serie de recomandări în care medicamentul nu trebuie utilizat din cauza lipsei de experiență terapeutică și a potențialului potențial de interacțiune (selecție):

  • Claudicație intermitentă (boală arterială periferică)
  • Boala Raynaud
  • boala Parkinson
  • boli epileptice
  • Glaucom [5]

Potența și dozajul

Moxonidina este disponibilă în concentrații de 0,2-0,3 și 0,4 mg și este utilizată standard la 0,2-0,4 mg pe zi, prin care trebuie să se asigure că doza maximă unică este de 0,4 mg și doza zilnică totală nu depășește 0,6 mg. [5]

Denumiri comerciale

Cynt (D), Normohex (A), Physiotens (D, CH), numeroase generice (D, A)