Naproxen - aplicație, efect, lista galbenă de efecte secundare
Naproxenul este un inhibitor al sintezei prostaglandinelor și este utilizat pentru terapia durerii, pentru scăderea febrei și pentru reducerea inflamației.

cerere
Naproxenul este utilizat ca medicament analgezic, antipiretic și antiinflamator. În special în cazurile de artrită acută și de gută, artrita cronică și reumatoidă, precum și artrita reumatoidă, spondilita anchilozantă și alte boli reumatice inflamatorii ale coloanei vertebrale, iritații în artroză și spondilartroză, boli reumatice inflamatorii ale țesuturilor moi, umflături dureroase după o perioadă de tulburări spasmodice și plângeri după menstruație DIU se administrează pentru tratamentul simptomatic.
farmacologie
Farmacodinamică (efect)
Diverse substanțe mesager sunt implicate în dezvoltarea durerii în organism. Una dintre aceste substanțe mesager este prostaglandina, care este eliberată atunci când corpul este deteriorat și face receptorii de durere mai sensibili. Drept urmare, reacționează mai repede și transmite semnalul durerii către creier, unde apare durerea reală. Naproxenul inhibă sinteza substanței mesager prostaglandină prin blocarea ciclooxigenazelor 1 și 2. Transmiterea durerii către creier, din care rezultă efectul de ameliorare a durerii, este întreruptă.
Farmacocinetica
Naproxenul administrat oral este complet absorbit în intestinul subțire și parțial în stomac. 99% din ingredientul activ este legat de proteinele din plasmă. Biodisponibilitatea este de 80 până la 100%. Nivelul maxim de plasmă este atins după două până la patru ore. Timpul de înjumătățire este între 10 și 18 ore. Degradarea are loc în ficat în doi metaboliți prin glucuronidare și demetilare. Metaboliții sunt apoi excretați exclusiv prin rinichi. Când se administrează intravenos, aproximativ 10% se elimină nemodificat prin rinichi, restul este metabolizat în ficat și apoi eliminat prin rinichi.
dozare
Naproxen este disponibil sub formă de comprimat în doze de 220 mg, 250 mg, 500 mg și 750 mg, ca suspensie cu 50 mg/ml și ca injecție în doză de 75 mg/2 ml.
Dozajul depinde de tipul și severitatea bolii. Doza zilnică recomandată pentru adulți este de 500 până la 1250 mg naproxen, împărțită în una până la trei doze individuale. O singură doză nu trebuie să depășească 1000 mg. Pentru un efect analgezic, 200 până la 400 mg se administrează de două până la trei ori pe zi.
Copiii și adolescenții cu vârsta de peste 11 ani primesc între 10 și 15 mg pe kilogram de greutate corporală și zi. Doza trebuie împărțită în două doze unice. Doza maximă zilnică de 15 mg pe kilogram de greutate corporală nu trebuie depășită.
Efecte secundare
Efectele secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu naproxen sunt enumerate mai jos, sortate după frecvență.
Foarte des
- Afecțiuni gastro-intestinale, cum ar fi greață, vărsături, arsuri la stomac, dureri de stomac, balonare, constipație (constipație) sau diaree (diaree)
- pierderi minore de sânge în tractul gastro-intestinal => risc de anemie în cazuri excepționale.
Frecvent
- Reacții de hipersensibilitate cu exantem, mâncărime (prurită), purpură sau echimoză
- o durere de cap
- ameţeală
- insomnie
- entuziasm
- iritabilitate
- oboseală
- Tulburări vizuale
- Afectarea auzului
- Tinnitus
- Ulcere gastrointestinale => posibil sângerări și risc de descoperire
- edem periferic.
Ocazional
- Crizele de astm => posibil cu scăderea tensiunii arteriale
- Spasm bronșic
- pneumonie eozinofilă
- Hematemeza
- Scaun gulerat (Melaena)
- diaree sângeroasă
- Disconfort la nivelul abdomenului inferior
- Stomatita
- Leziuni esofagiene
- Disfuncție hepatică
- sensibilitate crescută la lumină
- Alopecia
- insuficiență renală acută
- sindrom nefrotic
- nefrită interstițială.
Foarte rar
- Agravarea inflamației legate de infecție
- Simptome ale meningitei aseptice cu cefalee severă, greață, vărsături, febră, rigiditate a gâtului sau scăderea conștiinței
- Tulburări ale sângelui => anemie aplastică, leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie, agranulocitoză => primele semne pot fi febră, dureri în gât, răni superficiale în gură, simptome asemănătoare gripei, epuizare severă, sângerări nazale și sângerări ale pielii
- anemie hemolitică
- reacții severe de hipersensibilitate precum B. sindromul angio-neurotic => semnele sunt umflarea feței, limbii și laringelui, respirație scurtă, tahicardie, tulburări circulatorii severe până la șoc care pune viața în pericol
- Insuficienta cardiaca
- hipertensiune
- Afectarea ficatului => mai ales în cazul terapiilor pe termen lung
- Sindromul Stevens Johnson
- necroliză epidermică toxică
- Afectarea rinichilor, cum ar fi necroza papilară => mai ales în cazul terapiei pe termen lung
- Hiperuricemie.
Interacțiuni
Dacă se administrează mai multe AINS în același timp, riscul de ulcerații gastrointestinale și sângerări crește.
Mai multe interacțiuni posibile sunt enumerate mai jos:
- Digoxină, fenitoină, litiu => creștere a nivelului seric; Sunt necesare controale serice ale nivelului de litiu
- Diuretice, inhibitori ai ECA și antagoniști ai angiotensinei II => eficacitate redusă a acestor medicamente; Controlul fluidelor necesar; Risc de hiperkaliemie cu diuretice care economisesc potasiu
- Glucocorticoizi => risc crescut de ulcere gastrointestinale și sângerări
- Agenți antiplachetari și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei => risc crescut de sângerare gastro-intestinală
- Acid acetilsalicilic => efect redus asupra agregării plachetare timp de câteva zile
- Metotrexat => concentrație crescută de metotrexat
- Ciclosporină => toxicitate renală crescută
- Anticoagulante => efect crescut al warfarinelor
- Probenicid și sulfinpirazonă => excreția întârziată a naproxenului
- Antiacide => absorbția scăzută a naproxenului.
Contraindicație
Naproxenul este contraindicat în:
- Hipersensibilitate la ingredientul activ
- reacții cunoscute de bronhospasm, astm, rinită sau urticarie după administrarea acidului acetilsalicilic sau a altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
- tulburare hematopoietică inexplicabilă
- ulcer peptic existent sau anterior sau hemoragie
- sângerări gastrointestinale sau perforații cu AINS anterioare
- cerebrovasculare sau alte sângerări active
- probleme severe cu ficatul sau rinichii
- insuficiență cardiacă severă
- Sarcina în ultimul trimestru
- Copii sub cinci ani.
Sarcina/alăptarea
Naproxenul afectează sinteza prostaglandinelor. Acest lucru poate duce la un risc crescut de malformații și avorturi spontane. Prin urmare, naproxenul trebuie administrat în primele două trimestre de sarcină numai dacă este absolut necesar. În al treilea trimestru, naproxenul este contraindicat, deoarece dăunează fătului.
Doar cantități mici de naproxen sunt excretate în laptele matern în timpul alăptării. Cu toate acestea, nu este recomandat să-l dați.
Naproxenul poate afecta și fertilitatea. Prin urmare, trebuie evitat atunci când femeile încearcă să rămână însărcinate.
Capacitatea de a conduce
În doze mai mari, naproxenul prezintă efecte secundare nervoase centrale. Acest lucru poate afecta capacitatea de reacție.
Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.
Alternative
În funcție de indicație, pot fi administrate și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene din clasa derivaților acidului arilpropionic. Acestea includ: