Nitrofurantoina - utilizare, efect, efecte secundare lista galbenă

Nitrofurantoina este un agent chimioterapeutic din grupul de substanțe active al antibioticelor nitrofuranice și este utilizat în terapia infecțiilor tractului urinar și a infecțiilor vezicii urinare la adulți.

cerere

Nitrofurantoina este utilizată pentru tratarea cistitei acute, necomplicate (cauzată de agenți patogeni sensibili la nitrofurantoină).

Tipul aplicației

Nitrofurantoina este disponibilă pe piața germană sub formă de tablete și capsule dure.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Nitrofurantoina este un promedicament și este redusă la metaboliți reactivi în bacterii prin nitroreductaze. Acești metaboliți de reducere conduc apoi la ruperea catenelor prin formarea de aduct cu ADN și inhibă numeroase activități metabolice prin retragerea electronilor.

Nitrofurantoina combate cu succes agenții patogeni precum enterococi, stafilococi, Escherichia coli sau alte enterobacterii care sunt tipice pentru infecțiile tractului urinar. Riscul de formare a rezistenței este considerat a fi relativ scăzut, deoarece punctele de atac ale ingredientului activ sunt atât de diverse. Excepție fac Providencia, Pseudomonas aeruginosa și Proteus, care sunt în mod natural rezistente la nitrofurantoină.

Farmacocinetica

Absorbţie

După ingestia orală, nitrofurantoina este absorbită rapid și aproape complet. Concentrațiile maxime de urină sunt atinse la 4 până la 5 ore după ingestia orală de 100 mg nitrofurantoină. Utilizarea nitrofurantoinei macrocristaline întârzie absorbția și astfel previne concentrațiile inițiale ridicate în ser, ceea ce reduce efectele secundare ale SNC. Concentrația în urină este de 50 până la 250 μg/ml cu funcție renală normală. Cu funcția renală afectată, nivelul urinei scade și concentrațiile serice cresc.

distribuție

Nitrofurantoina se distribuie în toate țesuturile și fluidele corporale, inclusiv laptele matern și placenta. Nivelurile serice și tisulare sunt scăzute și sub concentrația minimă inhibitoare. Acest lucru se datorează în esență unei inactivări enzimatice în aceste compartimente. Concentrațiile eficiente din punct de vedere antibacterian sunt atinse numai în urină. Legarea de proteine este de 50 până la 90%.

Biotransformare

Proporția substanței active din urină este de 35 până la 45 la sută, cea a metaboliților inactivi de la 45 la 50 la sută. Metaboliții pot determina urina să devină maronie.

eliminare

Nitrofurantoina este eliminată din organism foarte repede. Cu funcție renală normală, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este cuprins între 20 și 90 de minute. Cea mai mare parte este excretată pe cale renală. 20% din substanța activă este eliminată prin filtrare glomerulară și aproximativ 80% prin secreție tubulară. În cazul disfuncției renale, excreția nitrofurantoinei scade, astfel încât concentrațiile bacteriostatice nu pot fi atinse în urină. Acumularea crește riscul de efecte secundare.

dozare

În terapia acută a cistitei necomplicate, durata utilizării nitrofurantoinei este de 5 până la 7 zile (maxim 7 zile) cu o doză zilnică de 3-5 mg/kg greutate corporală.

Efecte secundare

Următoarele reacții adverse au fost descrise foarte frecvent (≥ 1/10) în timpul tratamentului cu nitrofurantoină:

ameţeală
Ataxia
Nistagmus
Reacții alergice: febră medicamentoasă, prurit, modificări urticariale ale pielii, edem angioneurotic

Interacțiuni

Următoarele interacțiuni există pentru utilizarea nitrofurantoinei:

Antiacide pe bază de săruri de magneziu sau aluminiu ► Absorbție redusă a nitrofurantoinei
Metoclopramid ► Absorbție redusă a nitrofurantoinei
Atropină și propantelină ► Absorbția și eliminarea nitrofurantoinei este întârziată, biodisponibilitatea și rata de recuperare în urină sunt crescute
Substanțe alcalinizante urinare ► Eficacitatea nitrofurantoinei este redusă
Substanțe acidifiante urinare ► Eficacitatea nitrofurantoinei este crescută
Probenecid și sulfinpirazonă ► Acumularea nitrofurantoinei prin inhibarea excreției nitrofurantoinei
Chinolonele ► In vitro, nitrofurantoina antagonizează eficiența chinolonelor. Prin urmare, trebuie evitată administrarea simultană.
Fenitoină ► Poate exista o interacțiune. Prin urmare, este necesară monitorizarea nivelului de fenitoină.
Nitrofurantoina poate provoca vărsături și diaree. ► Eficacitatea altor medicamente luate, cum ar fi B. Prin urmare, contraceptivele orale pot fi afectate.

Contraindicație

Nitrofurantoina nu trebuie utilizată în următoarele circumstanțe:

Hipersensibilitate la ingredientul activ și la alți nitrofurani
Insuficiență renală de orice grad
Oliguria
Anurie
niveluri anormale ale enzimelor hepatice
Deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (simptom: anemie hemolitică)
Polineuropatii
Sarcina în ultimul trimestru
Copii prematuri și sugari până la sfârșitul celei de-a 3-a luni de viață (datorită riscului de anemie hemolitică)

Sarcina/alăptarea

Nu există date suficiente despre utilizarea nitrofurantoinei în timpul sarcinii. Nitrofurantoina traversează bariera placentară. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere. Prin urmare, nitrofurantoina trebuie utilizată numai în timpul sarcinii, dacă este absolut necesară. Utilizarea nitrofurantoinei în ultimul trimestru este contraindicată din cauza riscului de anemie hemolitică la nou-născut.

Nitrofurantoina trece în laptele matern și nu trebuie utilizată în timpul alăptării decât dacă este absolut necesar.

Capacitatea de a conduce

Efectele secundare precum amețeli, ataxie sau nistagmus pot afecta capacitatea de a conduce vehicule în mod activ sau de a folosi utilaje.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Instructiuni de folosire

Reacții pulmonare

Au fost observate reacții pulmonare acute, subacute sau cronice cu utilizarea nitrofurantoinei. În caz de reacții pulmonare, cum ar fi dificultăți de respirație, tuse, infiltrare pulmonară sau febră, terapia trebuie oprită imediat și trebuie inițiate măsurile adecvate.

Reacțiile pulmonare cronice (pneumonită interstițială difuză și fibroză pulmonară) se pot dezvolta insidios. Frecvența și severitatea acestor reacții cresc odată cu durata utilizării. Nitrofurantoina nu trebuie utilizată mai mult de 6 luni.

Alternative

Tratamentul antibiotic recomandat depinde de tipul de infecție urinară necomplicată (cistită, pielonefrita) și de grupul de pacienți.

Dacă există indicații ale unei infecții cu agenți patogeni multi-rezistenți, sunt necesare considerații individuale (de exemplu, alegerea unui antibiotic de rezervă).

Următoarele alternative sunt concepute pentru o infecție urinară acută necomplicată: