Nu pot tolera bine efectele secundare ale tamoxifenului, pot să nu mai iau testarea
Pentru multe femei, efectele secundare ale tamoxifenului sunt adesea prea severe și pot părea de nesuportat atunci când se ia în considerare durarea medicamentului timp de cinci ani, chiar și atunci când se confruntă cu riscul de reapariție a cancerului.
Tamoxifenul este o opțiune de terapie hormonală utilizată pentru a preveni reapariția cancerului de sân la femeile cu tumori cu receptor estrogen pozitiv (ER pozitiv). Tamoxifenul este prescris ca terapie hormonală adjuvantă (sau adjuvantă) pentru femeile aflate în premenopauză și postmenopauză, în timp ce inhibitorii aromatazei, anastrozolul și letrozolul, sunt aprobați pentru utilizare la femeile aflate în postmenopauză. Eficacitatea și efectele secundare ale tamoxifenului sunt influențate în mare măsură de variațiile genetice ale enzimei CYP2D6, care metabolizează tamoxifenul și alte medicamente din ficat. Bufeurile, schimbările de dispoziție, depresia, oboseala, creșterea în greutate și pierderea poftei de sex sunt efecte secundare frecvente ale tamoxifenului. Selecția genetică a terapiei hormonale poate ajuta la îmbunătățirea toleranței la tratament și la reducerea riscului de reapariție a cancerului.
Când este prescris tamoxifenul?
Femeile cu cancer în stadiu incipient ER-pozitiv au o rată de supraviețuire similară, cu sau fără tamoxifen. Tamoxifenul este recomandat femeilor cu risc mai mare de recurență a cancerului, care se stabilește utilizând un indice de risc tumoral evaluat de OncotypeDX sau Mammaprint. Femeile care primesc cel puțin 5 ani de tratament cu tamoxifen după intervenția chirurgicală pentru cancerul de sân își reduc riscul ca cancerul să revină, să dezvolte cancer la celălalt sân sau ambele. Tamoxifenul poate fi, de asemenea, prescris înainte de intervenția chirurgicală pentru cancerul de sân pentru a reduce tumora și riscul de metastază. Inhibitorii de tamoxifen și aromatază sunt, de asemenea, importanți pentru menținerea sănătății creierului la femeile care supraviețuiesc cancerului de sân. Utilizarea continuă a acestor medicamente reduce considerabil riscul de a dezvolta boala Alzheimer, boala Parkinson și alte afecțiuni neurodegenerative.
Cum funcționează Tamoxifenul?
Tumorile RE-pozitive au nevoie de estrogen pentru a crește. O enzimă hepatică, CYP2D6, transformă tamoxifenul în endoxifen (4-OH-N-desmetil-tamoxifen), o moleculă care blochează receptorul de estrogen, reducând astfel riscul de cancer. Endoxifenul și o altă moleculă, afimoxifenul, derivat din tamoxifen, sunt de 30 până la 100 de ori mai puternici decât tamoxifenul însuși. Asocierea dintre statusul metabolizatorului CYP2D6 și mortalitatea specifică cancerului de sân este în formă de U: metabolizatorii slabi și ultrarapizi au rezultate mai slabe. Înțelegerea profilului genetic vă ajută să înțelegeți mai bine riscul de efecte secundare de la tamoxifen și eficacitatea tratamentului.
Tamoxifenul poate fi mai puțin eficient pentru metabolizatorii săraci
Metabolizatorii slabi (slabi) ai CYP2D6 au prezentat un risc crescut de recurență a cancerului datorită eficacității reduse a tamoxifenului. Femeile cu activitate enzimatică hepatică redusă inerent CYP2D6 convertesc tamoxifenul foarte lent în endoxifen puternic. În Canada, 7-10% dintre femei convertesc tamoxifenul într-un ritm drastic redus, deoarece enzima CYP2D6 nu funcționează și necesită un tratament diferit, cum ar fi inhibitorii aromatazei, cum ar fi anastrozol (Arimidex), exemestan (Aromasin) sau letrozol (Femara).