PharmaWiki - Amlodipină

Amlodipina este un antihipertensiv și vasodilatator din grupul dihidropiridinelor. Scade tensiunea arterială în hipertensiune și reduce convulsiile în angina pectorală stabilă sau vasospastică. Efectele se bazează pe inhibarea afluxului de calciu în celulele musculare netede. Datorită timpului de înjumătățire lung, este suficient să îl luați o dată pe zi, indiferent de mese. Amlodipina este metabolizată de CYP3A4. Cele mai frecvente efecte adverse includ edem, amețeli, cefalee, oboseală și înroșirea feței.

Amlodipina este disponibilă comercial sub formă de tablete (Norvasc®, generice). Este aprobat în Elveția din 1990. Amlodipina este, de asemenea, combinată cu următoarele ingrediente active: aliskiren, atorvastatină, perindopril, telmisartan, valsartan, olmesartan, hidroclorotiazidă și indapamidă.

Structură și proprietăți

Amlodipina (C20H25ClN2O5, Mr = 408,9 g/mol) are un centru chiral și este un racemat. Norvasc® original vine sub formă de besilat de sare amlodipină, o pulbere albă, care este puțin solubilă în apă.

Besilatul sunt sărurile acidului benzenulfonic. În medicamente generice este disponibil fie sub formă de besilat de amlodipină, fie ca mesilat de amlodipină (sare a acidului metansulfonic) ca în originalul.

Medicamentele care conțin maleat de amlodipină nu mai sunt pe piață în Elveția; sunt controversate din cauza unor posibile probleme de stabilitate. Când au fost introduse medicamentele generice, a existat o dezbatere aprinsă dacă diferitele săruri erau interschimbabile. În timp ce autoritățile presupun că producătorul a prezentat diferite argumente împotriva acestuia (de exemplu, Meredith, 2009).

tensiunea arterială

Amlodipina (ATC C08CA01) are proprietăți antihipertensive, vaso-relaxante și anti-ischemice. Scade rezistența periferică totală (încărcarea ulterioară), ameliorează inima și îmbunătățește aportul de oxigen către mușchiul inimii. Efectele se bazează pe inhibarea afluxului de calciu în celulele musculare cardiace și celulele musculare netede vasculare prin canalele de calciu de tip L.

celulele musculare

Amlodipina este indicată ca un preparat unic pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și pentru profilaxia convulsiilor în angina pectorală stabilă și vasospastică.

Conform informațiilor despre medicament. Doza uzuală la adulți este de 5 mg până la maximum 10 mg. Cu doze mai mari, există mai multe efecte nedorite. Aportul este independent de mese. Datorită timpului de înjumătățire lung de 35 până la 50 de ore, administrarea o dată pe zi este suficientă.

Amlodipina este contraindicată în caz de hipersensibilitate. Informațiile de specialitate germane enumeră de asemenea hipotensiune arterială severă, șoc, stenoză aortică, angină pectorală instabilă, infarct miocardic acut și disfuncție hepatică severă ca contraindicații. Măsurile de precauție complete pot fi găsite în fișa cu informații despre produs.

Alte medicamente antihipertensive pot reduce tensiunea arterială mai intens. Acest lucru poate fi de dorit ca parte a unei terapii combinate. Interacțiunile medicamentoase cu teofilina și ergotamina nu pot fi excluse. Sucul de grepfrut poate crește ușor concentrația plasmatică și ASC ale amlodipinei. Atunci când consumați cantități mici, acest lucru nu ar trebui să provoace complicații. Cu toate acestea, nu vă recomandăm să consumați mai mult de un litru pe zi.

Amlodipina este biotransformată pe scară largă în metaboliți inactivi în ficat și are un metabolism ridicat la prima trecere. Informațiile de specialitate elvețiene pentru medicamente nu fac nicio declarație cu privire la enzimele implicate. Potrivit lui Flockhart, Katoh și colab. (2000) și informațiile de specialitate germane, CYP3A4 este implicat în mod relevant. Conform informațiilor tehnice germane și americane, inhibitorii puternici ai CYP3A4, cum ar fi antimicoticele azolice, pot duce la o creștere semnificativă a concentrațiilor plasmatice. Inductorii CYP ar putea scădea nivelurile.

Cel mai frecvent efect nedorit este edemul (retenție de apă). Datorită vasodilatației și scăderii tensiunii arteriale, apar adesea amețeli, dureri de cap, bătăi palpabile ale inimii, somnolență, oboseală și înroșirea feței. Ocazional tensiunea arterială scade prea mult. Durerea abdominală inferioară și greața sunt alte două efecte secundare frecvente. Sunt posibile numeroase alte efecte secundare, inclusiv rara supraaglomerare a gingiei. Foarte rar au fost raportate evenimente cardiovasculare grave și inflamații ale ficatului. Cu toate acestea, nu se știe exact modul în care aceste cazuri sunt legate de utilizarea amlodipinei.

Conflicte de interese: Nici unul/Independent. Autorul nu are relații cu producătorii și nu este implicat în vânzarea produselor menționate.

Informatii suplimentare

  • Afișați produsele (Elveția)

Sfaturi online

Serviciul nostru de consiliere online PharmaWiki Answers va fi bucuros să vă răspundă la întrebările despre medicamente.

Susțineți PharmaWiki cu o donație!