PharmaWiki - Eribulin

Eribulina este un ingredient activ din grupul de citostatice care este aprobat pentru tratamentul cancerului de sân și al liposarcomului. Inhibă diviziunea celulelor canceroase. Majoritatea efectelor nedorite pot fi urmărite înapoi la inhibarea diviziunii celulare. Efectele secundare frecvente sunt tulburările numărului de sânge, indigestia, căderea părului, neuropatia, durerea și oboseala. Eribulin este un analog sintetic al unei substanțe găsite în buretele japonez de mare Halichondria okadai.

Eribulin este disponibil comercial ca soluție injectabilă (Halaven®). A fost aprobat în Elveția și UE în 2011. Este înregistrat în SUA din 2010.

Structură și proprietăți

Eribulina este prezentă în medicamente sub formă de mesilat de eribulină (C40H59NO11 · CH4O3S, Mr = 826,0 g/mol), o pulbere albă, cristalină, care este solubilă în apă. Este un analog sintetic al halichondrinei B din otrăvitorul burete japonez de mare Halichondria okadai. Halichondrina B este o moleculă complexă care poate fi sintetizată în 90 de etape.

eribulin

Eribulina (ATC L01XX41) are proprietăți anti-mitotice și anti-neoplazice. Efectele se bazează pe inhibarea fazei de creștere a microtubulilor prin legarea de tubuline, ceea ce duce la o inhibare a diviziunii celulare și, în cele din urmă, la moartea celulară prin apoptoză. Pe de altă parte, nu se poate demonstra niciun efect asupra depolimerizării microtubulilor ca și în cazul altor ingrediente active.

Indicații

  • Cancer de sân HER2 negativ local avansat sau metastazat.
  • Liposarcom inoperabil cu progresie după chimioterapie într-un stadiu avansat sau metastatic la adulți.
Contraindicații
  • Hipersensibilitate
  • perioada de sarcină și alăptare

Măsurile de precauție complete pot fi găsite în fișa cu informații despre produs.

Eribulina este greu biotransformată, deci nu sunt de așteptat interacțiuni metabolice. Poate inhiba CYP3A4 și astfel poate influența cinetica altor medicamente.

O combinație cu inhibitori ai transportorilor hepatici (de exemplu, OATP, P-gp, MRP) nu este recomandată deoarece este excretată în bilă. Inductori precum rifampicina, carbamazepina, fenitoina și sunătoarea pot duce la scăderea nivelului plasmatic.

Efectele secundare se datorează în principal inhibării diviziunii celulare.

Cele mai frecvente efecte adverse includ tulburări ale numărului de sânge (neutropenie, leucopenie, anemie), pierderea poftei de mâncare, neuropatie periferică, cefalee, indigestie (greață, diaree, vărsături, constipație), căderea părului, dureri articulare și musculare, oboseală, slăbiciune și febră. Sunt posibile numeroase alte efecte secundare.

Conflicte de interese: Nici unul/Independent. Autorul nu are relații cu producătorii și nu este implicat în vânzarea produselor menționate.

Informatii suplimentare

  • Afișați produsele (Elveția)

Sfaturi online

Serviciul nostru de consiliere online PharmaWiki Answers va fi bucuros să vă răspundă la întrebările despre medicamente.

Susțineți PharmaWiki cu o donație!