PharmaWiki - Omeprazol
Omeprazolul este un ingredient activ din grupul inhibitorilor pompei de protoni care inhibă secreția de acid gastric. Pe prescripție medicală, este utilizat, printre altele, pentru boala de reflux și ulcerele gastrice și intestinale. La sfârșitul lunii martie 2010, omeprazol 10 mg a fost aprobat în Elveția pentru auto-medicație pentru tratamentul pe termen scurt al simptomelor de reflux, cum ar fi arsura stomacului și regurgitarea acidă. Alte medicamente OTC care conțin 20 mg au fost aprobate ulterior. Omeprazolul are potențial de interacțiuni medicamentoase, de exemplu cu clopidogrelul, deoarece inhibă CYP2C19. Cele mai frecvent observate efecte adverse includ plângeri gastro-intestinale și dureri de cap.
Omeprazolul este disponibil comercial și aprobat în Elveția din 1988 sub formă de tablete, capsule și ca preparat pentru injecție/perfuzie. În plus față de Antramups® original, există și generice și asta S.-Enantiomer esomeprazol (Nexium®) comercial.
La sfârșitul lunii martie 2010, după pantoprazol, omeprazolul a fost aprobat și pentru auto-medicație în Elveția. Omeprazolul este disponibil fără prescripție medicală în Statele Unite din 2003.
Structură și proprietăți
Omeprazolul (C17H19N3O3S, Mr = 345,4 g/mol) este o pulbere albă care este foarte puțin solubilă în apă. Se găsește și în medicamente sub formă de săruri de sodiu sau magneziu mai solubile în apă. Este un derivat de benzimidazol și racemat.
S.-Enantiomerul esomeprazol este, de asemenea, comercializat cu succes.
Două elemente structurale sunt de o importanță deosebită. În primul rând, azotul piridinic, care prin protonație duce la o acumulare în mediul acid al tubulilor secretori (canaliculi) ai celulelor parietale. Și în al doilea rând, sulfoxidul (S = O), care este activat printr-o rearanjare a sulfenamidei și se leagă de cisteinele pompei de protoni și le inactivează.
Omeprazolul (ATC A02BC01) reduce secreția de acid gastric prin inhibarea ireversibilă a pompei de protoni (H +/K + -ATPaza) în celulele parietale ale stomacului.
Nu acționează local în lumenul stomacului, ci este absorbit în intestin și ajunge la celulele parietale prin circulația sistemică. Este un promedicament și este transformat în forma sa activă numai de acidul din canaliculele celulelor parietale, care se leagă covalent de pompa de protoni și astfel îl inhibă.
Omeprazolul este acid labil și trebuie administrat în forme de dozare rezistente la suc gastric. Inhibarea secreției de acid gastric este dependentă de doză și, la fel ca în cazul tuturor inhibitorilor pompei de protoni, efectul complet apare după o întârziere în aproximativ 4 zile.
Datorită legăturii covalente, omeprazolul este eficient mult mai mult decât ar sugera scurtul său timp de înjumătățire mai mic de o oră, iar pentru majoritatea pacienților este suficient să îl luați o dată pe zi.
Fără prescripție medicală, omeprazolul este aprobat pentru tratamentul pe termen scurt al simptomelor de reflux (de exemplu arsură la stomac, insuficiență acidă) la adulți cu vârsta de 18 ani și peste timp de 2 săptămâni.
În tratamentul medical, este, de asemenea, utilizat împreună cu antibiotice pentru ulcerele gastrice, esofagita de reflux, sindromul Zollinger-Ellison și pentru eradicarea Helicobacter pylori.
În automedicație, doza este de 10 mg sau 20 mg o dată pe zi timp de maximum 2 săptămâni. Dacă simptomele persistă, trebuie consultat un medic.
În tratamentul medical, doza zilnică poate fi crescută până la 120 mg pe zi, dozele zilnice uzuale pentru adulți sunt de 20 sau 40 mg. Doar formele de dozare cu galenice speciale (de exemplu, MUPS sau MUT) pot fi împărțite.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Administrarea acestuia în automedicație poate masca boli grave, cum ar fi ulcerul stomacal sau intestinal, sângerarea sau afecțiunile maligne, cum ar fi cancerul de stomac. Prin urmare, măsurile de precauție trebuie respectate cu strictețe.
Dacă există antecedente de simptome precum scăderea în greutate, dificultăți la înghițire, vărsături repetate sau vărsături de sânge sau ulcer gastric, trebuie efectuată o evaluare medicală.
Măsurile de precauție complete și extinse pot fi găsite în fișa cu informații despre medicament.
Omeprazolul este metabolizat de CYP2C19 și inhibă competitiv izoenzima. Prin urmare, nu trebuie administrat concomitent cu clopidogrel, deoarece promedicamentul clopidogrel este biotransformat în metabolitul activ prin CYP2C19. Împreună cu omeprazol, eficacitatea clopidogrelului poate fi redusă.
Omeprazolul poate prelungi eliminarea substraturilor CYP2C19, cum ar fi medicamentele anti-epileptice diazepam și fenitoină, și astfel poate crește efectele lor nedorite.
Acidul gastric este important pentru absorbția unor medicamente, de exemplu medicamentele antifungice ketoconazol, itraconazol și inhibitorul proteazei HIV atazanavir.
Deoarece omeprazolul reduce acidul din stomac, poate reduce și absorbția acestor medicamente. Informațiile complete despre interacțiuni pot fi găsite în informațiile de specialitate.
Cele mai frecvente efecte adverse observate includ afecțiuni gastro-intestinale, cum ar fi diaree, constipație, dureri abdominale, greață, vărsături și gaze. Durerile de cap sunt, de asemenea, frecvente.
literatură
- Informații despre medicament (CH, EMA)
- Castell D. Revizuirea omeprazolului cu eliberare imediată pentru tratamentul tulburărilor legate de acidul gastric. Expert Opin Pharmacother, 2005, 6 (14), 2501-10 Pubmed
- Curtiss F.R. Omeprazol OTC pentru arsurile la stomac - o oportunitate enormă pentru raportul calitate-preț. J Manag Care Pharm, 2004, 10 (5), 458-60 Pubmed
- Farmacopeea Europeană PhEur
- Klinkenberg-Knol E.C. și colab. Tratamentul pe termen lung cu omeprazol în boala de reflux gastroesofagian rezistent: eficacitate, siguranță și influență asupra mucoasei gastrice. Gastroenterologie, 2000, 118 (4), 661-9 Pubmed
- Langtry H.D., Wilde M.I. Omeprazol. O revizuire a utilizării sale în infecția cu Helicobacter pylori, boala de reflux gastro-esofagian și ulcerul peptic indus de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Droguri, 1998, 56 (3), 447-86 Pubmed
- Olbe L., Carlsson E., Lindberg P. O expediție de inhibitori ai pompei de protoni: istoricul cazurilor de omeprazol și esomeprazol. Nat Rev Drug Discov, 2003, 2 (2), 132-9 Pubmed
- Vögtli A., Ernst B. Farmacocinetica modernă. Transport prin membrane. Weinheim: Wiley-VCH, 2010
Conflicte de interese: Nici unul/Independent. Autorul nu are nicio relație cu producătorul și nu este implicat în vânzarea produselor menționate.
Informatii suplimentare
- Afișați produsele (Elveția)
Sfaturi online
Serviciul nostru de consiliere online PharmaWiki Answers va fi bucuros să vă răspundă la întrebările despre medicamente.
Susțineți PharmaWiki cu o donație!