PharmaWiki - Sibutramină

Sibutramina este un ingredient activ din grupul de supresoare ale apetitului care a fost utilizat pentru a trata obezitatea semnificativă în combinație cu dieta, schimbarea comportamentului și exercițiile fizice. În timpul tratamentului trebuie respectate numeroase măsuri de precauție. Efectele adverse posibile includ palpitații, creșterea tensiunii arteriale, constipație, gură uscată, vasodilatație, cefalee și insomnie. În ianuarie 2010, Agenția Europeană pentru Medicamente a recomandat revocarea autorizației medicamentelor care conțin sibutramină din cauza riscurilor cardiovasculare. În Elveția, aprobarea a fost suspendată la sfârșitul lunii martie 2010.

Produse și retragerea de pe piață

Sibutramina a fost aprobată în 1999 și a fost disponibilă comercial în Elveția sub formă de capsule de 10 și 15 mg (Reductil®, Abbott AG). La 29 martie 2010, Abbott AG, în coordonare cu Swissmedic, a anunțat suspendarea autorizației de introducere pe piață. De atunci, Sibutramina nu mai poate fi prescrisă sau eliberată în Elveția. În trecut, alți inhibitori ai apetitului cu o structură feniletilaminică, cum ar fi amfetamina, fenilpropanolamina și fentermina, au fost retrași de pe piață din cauza riscurilor cardiovasculare. Rimonabantul antagonist al receptorilor canabinoizi nu mai este comercializat din 2008.

În UE, la 21 ianuarie 2010, comisia CHMP competentă a autorității medicamentoase EMA a recomandat revocarea aprobărilor sibutraminei în toată Europa. Medicamentul nu mai trebuie prescris și eliberat. CHMP și-a bazat decizia pe rezultatele studiului amplu de siguranță SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial) și a ajuns la concluzia că beneficiile tratamentului nu au depășit riscurile cardiovasculare. Cu o pierdere moderată în greutate, s-a constatat un risc crescut de evenimente cardiovasculare grave, non-fatale, cum ar fi infarctul miocardic și accidentul vascular cerebral. Totuși, acest lucru este și pe fondul faptului că medicamentul nu a fost utilizat în conformitate cu măsurile de precauție din informațiile despre produs (!)

Structură și proprietăți

Sibutramina (C17H26ClN, Mr = 279,8 g/mol) este o amină terțiară și este prezentă în medicamente sub formă de clorhidrat de sibutramină, monohidrat și racemat. Are o structură de feniletilamină, precum cele mai vechi supresoare ale apetitului, care nu mai sunt pe piață (vezi mai sus). Medicamentul ADHD metilfenidat are, de asemenea, o similaritate structurală cu sibutramina.

Sibutramina (ATC A08AA10) suprimă pofta de mâncare și crește senzația de sațietate. Efectele se bazează pe inhibarea recaptării neurotransmițătorilor noradrenalină și serotonină și, într-o măsură mai mică, a dopaminei (Figura 1). Acestea sunt mediate în principal de către cei doi metaboliți ai aminei formați prin intermediul CYP3A4. Este discutat dacă creșterea termogenezei este implicată în efect, dar este controversat. Sibutramina aparține grupului inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei și noradrenalinei (SSNRI) și a fost dezvoltată inițial ca antidepresiv, dar nu a fost studiată sau aprobată ca atare. SSNRI-urile venlafaxină și duloxetină sunt disponibile comercial ca antidepresive și au, de asemenea, un efect supresor al apetitului.

sibutramină

Tratamentul de susținere a dietei a excesului de greutate la pacienții cu un IMC de cel puțin 30 kg/m² (obezitate) care nu au răspuns în mod adecvat numai la măsurile adecvate de reducere a greutății.

Sibutramina este pe lista de dopaj ca stimulent.

Sibutramina se administrează dimineața cu sau fără alimente și cu lichide suficiente. Dacă o pierdere în greutate de cel puțin 5% nu a putut fi realizată în decurs de 3 luni, terapia trebuie întreruptă.

Contraindicații și interacțiuni

Sibutramina este contraindicată în numeroase afecțiuni și boli, de exemplu la copii și adolescenți.Efecte adverse

Posibile reacții adverse frecvente includ constipație, pierderea poftei de mâncare, gură uscată, insomnie, cefalee, tahicardie, palpitații, tensiune arterială crescută, hipertensiune arterială, vasodilatație, înroșire, greață, creșterea poftei de mâncare, creșterea simptomelor hemoroidale, dispepsie, somnolență, nervozitate, anxietate, anxietate Somnolență, tulburări de gust, transpirații și erupții cutanate. Mai mult conform informațiilor de specialitate.

literatură

  • Informații despre medicament (CH)
  • Agenția Europeană pentru Medicamente EMEA
  • Finer N. Sibutramină: modul său de acțiune și eficacitate. Int J Obes Relat Metab Disord, 2002, 26, Suppl 4, S29-33 Pubmed
  • Florentin M., Liberopoulos E.N., Elisaf M.S. Efecte adverse asociate cu sibutramina: un ghid practic pentru utilizarea sa în condiții de siguranță. Obes Rev, 2008, 9 (4), 378-87 Pubmed
  • Narkiewicz K. Sibutramina și profilul său cardiovascular. Int J Obes Relat Metab Disord, 2002, 26, Suppl 4, S38-41 Pubmed
  • Poston W.S., Foreyt J.P. Sibutramina și gestionarea obezității. Expert Opin Pharmacother, 2004, 5 (3), 633-42 Pubmed
  • Agenția elvețiană pentru medicamente Swissmedic
  • Sharma B., Henderson D.C. Sibutramina: starea actuală ca medicament anti-obezitate și perspectivele sale viitoare. Expert Opin Pharmacother, 2008, 9 (12), 2161-73 Pubmed
  • Tziomalos K., Krassas G.E., Tzotzas T. Utilizarea sibutraminei în gestionarea obezității și a tulburărilor conexe: o actualizare. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5 (1), 441-52 Pubmed
autor

Conflicte de interese: Nici unul/Independent. Autorul nu are relații cu producătorii și nu este implicat în vânzarea produselor menționate.

Informatii suplimentare

  • Afișați produsele (Elveția)

Sfaturi online

Serviciul nostru de consiliere online PharmaWiki Answers va fi bucuros să vă răspundă la întrebările despre medicamente.

Susțineți PharmaWiki cu o donație!