Progesteron și progestine; Pharmacorama

Alături de progesteron, un progestogen endogen fiziologic, există mai multe progestine sintetice ale căror proprietăți nu se suprapun complet cu cele ale progesteronului și care sunt utilizate, mai ales în combinație cu etinilestradiol, ca contraceptive hormonale.

Progesteron

Progesteronul are activitate progestativă, adică este capabil să:

  1. pentru a determina formarea dantelei uterine de către un endometru supus anterior influenței estrogenului
  2. pentru a menține gestația la o femeie însărcinată castrată.

Progesteronul îndeplinește fiziologic aceste două condiții, dar nu toate progestinele sintetice o fac. În plus, unii au o altă activitate hormonală, de exemplu androgen, care poate provoca masculinizarea fătului feminin dacă este administrată unei femei însărcinate.

Metabolism

Biosinteza

Progesteronul este sintetizat în principal de ovar și, într-o măsură mai mică, de testicul, glandele suprarenale și placentă în timpul celei de-a doua părți a sarcinii. În plus, este posibilă o sinteză non-endocrină a progesteronului, în special în neuroni.

Sinteza se face din colesterol: sub influența unei desmolaze, colesterolul este transformat în pregnenolonă care, sub influența unei dehidrogenaze și a unei izomeraze, dă progesteron.

Secreția de progesteron nu este constantă în timpul ciclului menstrual: declanșată de LH, apare chiar înainte de ovulație și continuă în a doua parte a ciclului. Căderea sa la sfârșitul ciclului contribuie la apariția menstruației.

Dacă are loc fertilizarea, trofoblastul secretă hormonul corionic care menține funcționarea corpului galben care secretă progesteron. Începând cu a treia lună de sarcină, placenta secretă estrogen și progesteron.

Distribuție

În plasmă, progesteronul se găsește sub formă liberă, precum și legat de albumina, de o glicoproteină și, de asemenea, de transcortină. Timpul său de înjumătățire este de aproximativ 30 de minute. La femei, concentrația sa în timpul fazei foliculare este scăzută, de același ordin de mărime cu cea întâlnită la bărbați, dar crește considerabil în timpul fazei luteale.

În țesuturi, progesteronul, o moleculă lipofilă, se leagă de grăsime din care poate avea loc o eliberare treptată.

Catabolism

Catabolismul progesteronului are loc în principal în ficat, unde, sub influența mai multor enzime, este transformat succesiv în pregnedione, prégnanolone și, în final, prégnanediol.