Prometazină - aplicare, efect, efecte secundare listă galbenă

Prometazina aparține grupului de substanțe active al neurolepticelor și este utilizată mai ales ca antihistaminic în reacțiile alergice acute.

prometazină

cerere

Prometazina este un antagonist al receptorilor de fenotiazină și histamină H1. Este utilizat ca antihistaminic în reacțiile alergice acute. Deoarece are și efect antiemetic, este potrivit și pentru tratarea greaței și vărsăturilor și pentru prevenirea kinetozelor.

Datorită efectului său sedativ-hipnotic, poate fi, de asemenea, utilizat într-o măsură limitată ca ajutor de somn și este un mijloc de tratare a neliniștii și a excitării în bolile psihiatrice. În trecut, prometazina era folosită și pentru psihoze. Cu toate acestea, datorită gamei sale terapeutice înguste și a riscului ridicat de efecte secundare, acum este doar a doua alegere ca hipnotic.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

La fel ca majoritatea fenotiazinelor, prometazina are un efect antagonist asupra receptorilor α-adrenergici, serotoninergici, histaminici (H1) și muscarinici din tot corpul. Acest lucru creează efectul antialergic și probabil și eficiența împotriva greaței și vărsăturilor.

Ingredientul activ își datorează probabil efectul calmant, antipsihotic, proprietăților sale antidopaminergice. La sinapse, antagonizează neurotransmisia mediată de dopamină. Probabil, inhibă și receptorii dopaminergici postsinaptici și afectează alte amine, cum ar fi GABA (acid gamma-amino-butiric) și peptide, cum ar fi substanța P sau endorfinele. Cu toate acestea, mecanismul exact nu este încă cunoscut.

Farmacocinetica

Prometazina este absorbită la aproximativ 88% din administrarea orală. Cu toate acestea, este supus unui efect pronunțat de primă trecere și, prin urmare, are o biodisponibilitate scăzută. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 1,5 până la 3 ore, în funcție de doză. În cazul administrării intramusculare, timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime este crescut la 4 ore. Timpul de înjumătățire este de 10 până la 12 ore. Prometazina este eliminată prin ficat.

dozare

Ingredientul activ este disponibil sub formă de picături care conțin 20 mg sau 25 mg pentru administrare orală sau sub formă de fiole care conțin 50 mg pentru injecție intramusculară. Dozajul depinde de indicația:

  • De la 20 mg la 30 mg sunt recomandate pentru tratamentul neliniștii și al excitării în contextul bolilor psihiatrice care stau la baza seara. Dacă efectul dorit nu apare, poate fi crescut la 10 mg dimineața și la prânz și 10 mg la 20 mg seara. Doza maximă este de cinci ori 20 mg pe zi (corespunde unei doze zilnice maxime de 100 mg). Este posibilă și o creștere pe termen scurt de 3 - 5 ori 40 mg prometazină pe zi.
  • Pentru tulburările de somn, se recomandă doze de 20 mg până la 50 mg noaptea. Doza maximă este de maximum 1 mg de prometazină pe kilogram de greutate corporală.
  • Pentru tratament antiemetic se recomandă 20-30 mg de prometazină. Pentru tratament prelungit, 10 mg până la 20 mg prometazină trebuie administrată de două ori pe zi.
  • Bolile și reacțiile alergice sunt tratate în cea mai mare parte cu soluții injectabile care conțin 25 mg prometazină. Tratamentul poate fi repetat după două ore, dar nu trebuie să depășească doza zilnică maximă de 100 mg prometazină.
  • La copii și adolescenți, doza zilnică maximă totală este de 0,5 mg de ingredient activ pe kilogram de greutate corporală.

Efecte secundare

Reacțiile adverse posibile sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor:

Foarte des

  • Oboseala până la sedare
  • Gură uscată
  • Îngroșarea mucusului cu tulburări ale secreției salivare
  • probleme circulatorii ortostatice
  • scăderea paradoxală a tensiunii arteriale.

Efecte secundare de frecvență necunoscută

  • Senzație de nas înfundat
  • presiune crescută în ochi
  • Tulburări vizuale => tulburări de acomodare
  • sudoare
  • senzație sporită de sete
  • Creștere în greutate
  • tulburări temporare de urinare
  • Constipații
  • disfuncție sexuală
  • Prelungirea intervalului QT în ECG
  • Tulburări de conducere în inimă
  • Aritmii cardiace => Torsade de Pointes; foarte rar (este necesară întreruperea imediată a tratamentului)
  • Agravarea cu tulburări respiratorii existente
  • Leucopenia
  • Obstrucție biliară
  • Creșterea temperaturii
  • Sensibilitatea pielii la lumină până la reacții cutanate severe
  • reacții alergice cutanate
  • Galactoree
  • Porfiria
  • tulburari de somn
  • Stări de confuzie
  • neliniște generală
  • Tulburări de respirație
  • Agranulocitoza
  • Tromboză
  • Convulsii
  • sindrom neuroleptic malign (foarte rar)
  • Dischinezii timpurii
  • Sindromul Parkinson indus de droguri
  • Dischinezii tardive
  • Depuneri sau pigmentare în cornee și cristalin
  • stări paradoxale de excitare cu tremurături, iritabilitate, insomnie și stări de spirit.

Interacțiuni

Anumite medicamente pot crește efectele secundare ale prometazinei. Acestea includ:

  • Medicamente cu efect depresiv central, cum ar fi somnifere și sedative, analgezice, alte medicamente psihotrope, anumite alergii
  • medicamente anticolinergice, medicamente antidepresive sau atropină.
  • Inhibitori MAO
  • Epinefrină/adrenalină => scăderea tensiunii arteriale
  • medicamente antihipertensive
  • Medicamente anti-epileptice
  • Agenți care pot prelungi intervalul QT pe EKG
  • Antibioticele precum eritromicina
  • Antimalarice
  • Agenți de scădere a potasiului
  • medicamente care inhibă descompunerea ficatului.

Contraindicație

Terapia cu prometazină este contraindicată în următoarele cazuri:

  • Hipersensibilitate la neuroleptice și, în special, la fenotiazine
  • intoxicație acută cu alcool, somnifere, analgezice și medicamente psihotrope
  • Existența leziunilor severe ale celulelor sanguine și ale măduvei osoase
  • Șoc circulator sau comă
  • Copii sub doi ani.

Prometazina poate fi administrată numai în următoarele boli, după cântărirea atentă a riscurilor și beneficiilor:

  • Leucopenia sau alte boli ale sistemului hematopoietic
  • boli hepatice și renale severe
  • Leziuni cardiace
  • Hipotensiune arterială și dereglare ortostatică
  • Istoricul tulburărilor organice ale creierului și al crizelor epileptice
  • sindromul Parkinson non-farmacogen
  • glaucom
  • Stenoză pilorică
  • Hipertrofie prostatică
  • Retenție urinară
  • Sarcina timpurie.

Alternative

În funcție de indicație, pot fi utilizate alte antiemetice, antihistaminice sau somnifere.

Sarcina/alăptarea

Până în prezent nu se cunosc riscuri de malformație. Cu toate acestea, prometazina nu trebuie administrată la începutul sarcinii, deoarece nu poate fi exclus riscul de depresie respiratorie. Chiar dacă alăptați, acesta trebuie administrat numai după consultarea medicului dumneavoastră.

Capacitatea de a conduce

Prometazina poate reduce capacitatea de reacție. Prin urmare, cel puțin în primele zile de tratament, nu trebuie folosite mașini sau vehicule și trebuie evitată participarea la traficul rutier.