Salbutamol - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Salbutamolul este un agent simpaticomimetic beta-2 care este adesea utilizat pentru tratarea astmului și a BPOC.

cerere

Datorită efectului său relaxant asupra mușchilor respiratori, salbutamolul este, de asemenea, cunoscut sub numele de bronhospasmolitic. Domeniile tipice de aplicare sunt astmul și bolile pulmonare obstructive cronice (BPOC).

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Salbutamolul stimulează adrenoceptorii beta-2 din mușchii respiratori. Acest lucru determină relaxarea durabilă a mușchilor netezi din bronhii. Salbutamolul are și un efect antiinflamator. Pentru tratamentul imediat al dificultății de respirație în astm, salbutamolul este inhalat. În această formă de aplicare, efectul se instalează în câteva secunde. Cu toate acestea, efectul picăturilor sau al comprimatelor cu eliberare prelungită este întârziat.

În plus, salbutamolul crește mișcările cililor și susține clearance-ul mucociliar în bolile pulmonare obstructive. Acest lucru va facilita tusea flegmei.

Datorită proprietăților sale de promovare a respirației și anabolice, Salbutamol este un agent dopant. Este interzis în sporturile de competiție.

Farmacocinetica

Salbutamolul este absorbit rapid și complet atunci când este administrat pe cale orală sau sub formă de spray de inhalare, între 10 și 20% fiind absorbit direct prin plămâni, iar restul fiind înghițit. O mare parte din ingredientul activ absorbit prin tractul digestiv este supus metabolismului de primă trecere la sulfatul fenolic. Aproximativ. 10% sunt legați de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire este de patru până la șase ore, cu o concentrație plasmatică maximă după trei până la cinci ore. Salbutamolul este metabolizat în ficat și apoi excretat prin rinichi.

dozare

Inhalare:

Doza de salbutamol depinde de tipul și severitatea bolii.

O doză unică de 0,1 mg salbutamol este inhalată pentru tratamentul acut al spasmelor bronșice bruște și a atacurilor de dispnee.

Dacă dificultățile de respirație nu s-au îmbunătățit în mod vizibil la 5-10 minute după inhalarea primei doze unice, poate fi utilizată o altă doză unică.

Dacă un atac sever de scurtare a respirației nu poate fi vindecat printr-o a doua doză unică, pot fi necesare alte doze unice. În aceste cazuri, ajutorul medical trebuie solicitat imediat.

Utilizare orală:

Sugari de la 2 la 23 de luni:

0,1-0,2 mg/kg greutate corporală ca doză unică; Doza zilnică maximă: 0,3-0,6 mg/kg greutate corporală

Copii: 2-6 ani:

Doza unică maximă: 1,0-2,0 mg; Doza zilnică maximă totală: 4,0-8,0 mg.

Doza unică nu trebuie să depășească 1,0-2,0 mg și doza zilnică totală nu trebuie să depășească 4,0-8,0 mg de salbutamol.

Copii: 7-13 ani:

Doza unică maximă: 1,0-2,0 mg; Doza zilnică maximă totală: 4,0-8,0 mg.

Doza unică nu trebuie să depășească 1,0-2,0 mg și doza zilnică totală nu trebuie să depășească 4,0-8,0 mg de salbutamol.

Adolescenți de la 14 ani și adulți:

Doza unică maximă: 4,0 mg; Doza zilnică maximă totală: 12,0-16,0 mg

Aplicare intravenoasă:

Bronhospasm, starea astmatică:

s.c., injecție IM: 8 µg/kg, repetați la fiecare 4 ore, dacă este necesar
i.v. Injecție: 4 µg/kg, repetați dacă este necesar
i.v. Infuzie (status asthmaticus): inițial 5 µg/min., Apoi 3-20 µg/min; posibil mai mult

Travaliu prematur

Terapia durează maximum 48 de ore!

i.v. Infuzie: inițial 10 µg/min. Dacă este necesar creșteți la intervale de 10 minute, menținând 10-45 µg/min. După ce contracțiile s-au diminuat, mențineți viteza de perfuzie 1 oră, apoi reduceți cu 50% la intervale de 6 ore
i.v., i.m. Injecție: 100-200 pg; repetați dacă este necesar

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare sunt tulburările gustative și disconfortul locului de administrare, tremurături subtile, greață, transpirație, neliniște, cefalee și amețeli. De obicei, acestea se rezolvă în decurs de una până la două săptămâni de la începerea tratamentului.

Stimularile nervoase centrale cum ar fi supraexcitabilitatea, hiperactivitatea, tulburările de somn și halucinațiile au fost observate și la copii și adolescenți.

Alte reacții adverse sunt enumerate mai jos, în funcție de frecvența lor:

Frecvent

Tremur muscular
o durere de cap
Tahicardie.

Ocazional

Palpitatii
Iritarea gurii și a gâtului
Spasme musculare.

Rar

Hipokaliemie
Vasodilatație periferică.

Foarte rar

Hipersensibilitate, incluzând angioedem, urticarie, prurit, bronhospasm, hipotensiune și colaps
Acidoza lactică
Hiperactivitate
Aritmii cardiace incluzând fibrilație atrială, tahicardie supraventriculară și extrasistole
bronhospasm paradoxal.

Efecte secundare de frecvență necunoscută

Hiperglicemie
Creșterea nivelului de insulină din sânge
nervozitate
tulburari de somn
Halucinații
ameţeală
Ischemie miocardica
Creșterea sau scăderea tensiunii arteriale
Disconfort la nivelul gurii și gâtului
a tusi
sudoare
Mialgii.

Interacțiuni

Numărul de interacțiuni cu alte medicamente este divers:

Derivați de xantină, steroizi sau diuretice => risc de hipokaliemie
beta-blocante neselective => risc de bronhoconstricție severă și un efect slăbit
Medicamente antidiabetice => efect redus de scădere a zahărului din sânge
Glicozide digitale => risc crescut de efecte secundare
Simpatomimetice => consolidarea reciprocă a efectelor și riscul crescut de efecte secundare
Levodopa, L-tiroxină, oxitocină, alcool => reglare cardiovasculară modificată
Alcaloizi ergot => interacțiuni dificil de prezis pe sistemul vasomotor => analiză risc-beneficiu necesară
Inhibitori MAO, antidepresive triciclice => efect crescut al salbutamolului asupra sistemului cardiovascular
Procarbazină => hipertensiune
anestezice halogenate precum halotan, metoxifluran, enfluran => risc crescut de aritmii cardiace severe și hipotensiune.

Contraindicație

Dacă există hipersensibilitate la substanța activă, trebuie evitat tratamentul cu salbutamol. Deoarece salbutamolul poate crește performanța, poate duce la controale pozitive ale dopajului.

Salbutamolul nu trebuie utilizat împreună cu alte simpatomimetice beta-2 din cauza posibilității de spasme bronșice severe.

Sarcina/alăptarea

Salbutamolul traversează placenta și poate trece în laptele matern. Până în prezent, nu se cunosc efecte teratorogene. Cu toate acestea, pentru a fi sigur, ingredientul activ trebuie utilizat numai în primul trimestru de sarcină și alăptare, după o evaluare atentă a raportului risc-beneficiu.

Capacitatea de a conduce

Efectele secundare individuale pot varia și pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Instrucțiuni importante

În bolile cardiace severe, administrarea glicozidelor cardiace, hipertensiunea arterială severă și netratată, anevrismele, hipertiroidismul, diabetul zaharat dificil de controlat sau feocromocitomul, salbutamolul trebuie utilizat cu precauție numai după o evaluare atentă a raportului beneficiu-risc.

Salbutamolul poate da rezultate pozitive la testele de dopaj.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Alternative

Alternativ, pot fi utilizați și alți agoniști beta-2 adrenoceptor, cum ar fi fenoterolul sau terbutalina.