Spironolactonă - Biologie

7α-acetiltio-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17β-carbolactonă

important este

solid praf alb [1]

Spironolactonă acționează ca un antagonist competitiv asupra receptorului mineralocorticoid și este atribuit grupului de diuretice care economisesc potasiu. Datorită efectului redus al aldosteronului, se excretă mai mult sodiu și se păstrează potasiu, deoarece instalarea canalului de sodiu cauzată de aldosteron nu are loc. Ca urmare, există o excreție crescută de apă.

efect

Pe măsură ce conținutul de apă din sânge scade, cantitatea de sânge scade: inima este ușurată și tensiunea arterială scade. Aceasta elimină acumularea de apă în țesut (edem). Pierderea de potasiu datorată altor diuretice (de exemplu tiazide) poate fi compensată printr-un tratament combinat cu spironolactonă.

Studiile clinice au arătat că administrarea de spironolactonă are un efect pozitiv asupra evoluției bolii și a supraviețuirii în insuficiența cardiacă cronică, indiferent de efectul său antihipertensiv. [2]

Farmacocinetica

  • Absorbție: După administrarea orală, spironolactona este bine absorbită și eliminată din plasmă în decurs de o oră. Cu toate acestea, rămân diferiți metaboliți (metaboliți) ai substanței inițiale. Se presupune că nu spironolactona, ci în principal metaboliții săi provoacă efectul farmacologic. Metabolismul spironolactonei este complex și are loc în moduri diferite. Un metabolit activ important este canrenona, care apare în sânge și urină, dar este metabolizată în continuare. Un alt metabolit important este 7α-tiometil-spironolactona, care este probabil produsă în rinichi și ficat. Pe lângă urină, mulți metaboliți sunt excretați și în bilă și scaun.
  • Biodisponibilitate: După administrarea orală, mai mult de 90% este disponibil la om. [3]
  • Debutul acțiunii: Efectul apare lent. Este nevoie de aproximativ două până la trei zile pentru a se vedea un efect clinic. Efectul diuretic maxim apare după cinci zile. Chiar și creșterea dozei nu poate scurta timpul necesar intrării în vigoare. [3]

indicaţie

Spironolactona este utilizată pentru terapie în cazul nivelurilor crescute de aldosteron. Creșterea producției, de ex. în hiperaldosteronismul primar sau o descompunere scăzută, de ex. în contextul cirozei hepatice (hiperaldosteronism secundar). În plus, spironolactona este aprobată pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice. [4]

Efecte secundare

Cel mai frecvent efect secundar este creșterea nivelului de potasiu din sânge. Ca urmare, utilizarea medicamentului necesită monitorizare de laborator. Reacțiile alergice cutanate apar la aproximativ 2% dintre pacienți. Datorită relației structurale dintre spironolactonă și hormonii steroizi, tulburările hormonale pot apărea la doze mari. La femei, la masculinizarea tipului de păr și absența menstruației. Ginecomastia și disfuncția erectilă apar la bărbați. Spironolactona poate provoca, de asemenea, o răgușeală potențial ireversibilă. [3] [5]

Interacțiuni

În combinație cu digoxină, apar niveluri plasmatice crescute ale glicozidei cardiace. [5]

Abuz în sport

În culturism, spironolactona este un agent dopant popular pentru scăderea nivelului de aldosteron înainte de competiții și astfel excretarea apei subcutanate (apă care este de obicei depusă sub piele prin administrarea de testosteron). Utilizatoarele de sex feminin îl folosesc și pentru scăderea nivelului de androgeni, care crește după administrarea hormonilor masculini și duce la unul la femei „Masculinizare”. [6] Cu un supradozaj și o utilizare prelungită, riscul de afectare a rinichilor crește enorm.

Denumiri comerciale

Aldactone (D, A, CH), Jenaspiron (D), Osyrol (D), Verospiron (D), Xenalon (CH), numeroase generice (D, A)

Aldactone Saltucin (A), Aldozone (CH), comp. Furorese. (D), Furospir (CH), Furospirobe (A), Lasilacton (A, CH), Osyrol-Lasix (D), Sali-Aldopur (A), Spiro-comp. (D, A), Spiro D-Tablinen (D), Spironotiazidă (D)